farmakokinetyka metforminy
Farmakokinetyka metforminy charakteryzuje się kilkoma istotnymi cechami, które wpływają na jej skuteczność kliniczną. Po podaniu doustnym lek ulega powolnemu i niecałkowitemu wchłanianiu w przewodzie pokarmowym, głównie w jelicie cienkim. Biodostępność metforminy wynosi 50-60% i może się zmniejszać przy jednoczesnym spożyciu posiłku.
Metformina nie wiąże się z białkami osocza, co ogranicza ryzyko interakcji z innymi lekami na poziomie wiązania. Lek nie podlega metabolizmowi wątrobowemu i jest wydalany w formie niezmienionej, głównie przez nerki (90% dawki), z czego około 30-50% w ciągu pierwszych 6 godzin po podaniu. Średni okres półtrwania metforminy w osoczu wynosi około 6,5 godziny.
Dystrybucja metforminy zachodzi głównie do tkanek obwodowych, szczególnie do wątroby i nerek. Lek gromadzi się w śluzówce jelita cienkiego i gruczołach ślinowych, osiągając tam stężenia wielokrotnie wyższe niż w osoczu. Penetracja metforminy przez barierę krew-mózg jest znikoma.
W praktyce klinicznej farmakokinetyka metforminy wymaga dostosowania dawkowania u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek (eGFR <60 ml/min/1,73m²), ze względu na ryzyko kumulacji leku i rozwoju kwasicy mleczanowej. U osób starszych zaleca się monitorowanie funkcji nerek i odpowiednie dostosowywanie dawki.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Metformin Medreg 1000 mg
Metformina, jako lek przeciwcukrzycowy, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na jej skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Szczególnie istotne są interakcje zwiększające ryzyko kwasicy mleczanowej, takie jak jednoczesne spożywanie alkoholu, które hamuje glukoneogenezę i konkuruje o enzymy metabolizujące, czy stosowanie jodowych środków kontrastowych, które mogą indukować ostrą niewydolność nerek. W przypadku tych ostatnich zaleca się przerwanie terapii metforminą przed badaniem oraz jej wznowienie dopiero po co najmniej 48 godzinach i potwierdzeniu stabilnej funkcji nerek. Ponadto, leki wpływające na czynność nerek (NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, diuretyki pętlowe) wymagają ścisłego monitorowania funkcji nerek, aby zapobiec kumulacji metforminy i powikłaniom.
antagonista receptora angiotensyny II, diuretyk pętlowy, działanie hipoglikemizujące, farmakokinetyka metforminy, glikogenoliza, glikokortykosteroid, glukoneogeneza, glukoneogeneza wątrobowa, induktor OCT1, inhibitor cyklooksygenazy-2, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor OCT1, inhibitor OCT2, insulinooporność, jodowy środek kontrastowy, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, lek przeciwcukrzycowy, meglitynid, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nośnik kationu organicznego, ostra hiperkaliemia, ostra niewydolność nerek, pochodna sulfonylomocznika, retencja sodu, sympatykomimetyk - Leksykon leków
Interakcje leku – Zenofor SR 750 mg
Metformina chlorowodorek, substancja czynna leku Zenofor SR 750 mg, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą wpływać na skuteczność terapii oraz ryzyko działań niepożądanych, w tym kwasicy mleczanowej. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego spożywania alkoholu ze względu na wysokie ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza u pacjentów z głodzeniem, niedożywieniem lub zaburzeniami czynności wątroby. Przerwanie stosowania metforminy jest obligatoryjne przed i przez co najmniej 48 godzin po badaniu z użyciem jodowych środków kontrastowych, ze względu na ryzyko ostrej niewydolności nerek i wtórnej kwasicy mleczanowej. Ponadto, leki wpływające na funkcję nerek, takie jak NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II oraz diuretyki pętlowe, wymagają ścisłego monitorowania parametrów nerkowych i ewentualnej korekty dawki metforminy.
antagonista receptora angiotensyny II, cymetydyna, dolutegrawir, farmakokinetyka metforminy, glikogenoliza, glikokortykosteroid, glukoneogeneza, hipoglikemia, inhibitor ACE, inhibitor cyklooksygenazy, insulinooporność, izawukonazol, jodowy środek kontrastowy, kryzotynib, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, metformina chlorowodorek, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nośnik kationu organicznego, olaparyb, ostra niewydolność nerek, ranolazyna, ryfampicyna, sympatykomimetyk, trymetoprim, wandetanib, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Fordiab 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Fordiab, zawierający sytagliptynę (50 mg dwa razy na dobę) oraz metforminę (1000 mg dwa razy na dobę), wykazuje stabilną farmakokinetykę przy jednoczesnym podawaniu tych substancji u pacjentów z cukrzycą typu 2. Jednakże brak jest kompleksowych badań dotyczących interakcji skojarzenia tych leków z innymi produktami leczniczymi. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania alkoholu, który znacząco zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza przy głodzeniu, niedożywieniu lub zaburzeniach czynności wątroby. Przerwanie terapii Fordiab jest konieczne przed i co najmniej 48 godzin po badaniu z użyciem środków kontrastowych zawierających jod, po uprzedniej ocenie stabilności funkcji nerek. Leki takie jak NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II oraz diuretyki pętlowe mogą negatywnie wpływać na czynność nerek i zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej, co wymaga monitorowania funkcji nerek i ewentualnej korekty dawki.
agonista receptorów beta-2-adrenergicznych, antagoniści receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, diuretyk, farmakokinetyka metforminy, glikokortykosteroid, glikoproteina p, hipoglikemia, inhibitor MATE, inhibitor OCT2, inhibitory ACE, inhibitory COX-2, izoenzym CYP450, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, metformina, nefrotoksyczność, niesteroidowe leki przeciwzapalne, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, zaburzenie czynności wątroby