esomeprazol
Esomeprazol to inhibitor pompy protonowej (IPP), będący S-izomerem omeprazolu. Lek ten skutecznie hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez blokowanie enzymu H+/K+-ATP-azy w komórkach okładzinowych żołądka. Charakteryzuje się silniejszym i dłuższym działaniem hamującym wydzielanie kwasu solnego w porównaniu do omeprazolu.
Wskazania do stosowania esomeprazolu obejmują chorobę refluksową przełyku (GERD), leczenie i zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy, zespół Zollingera-Ellisona oraz terapię eradykacyjną Helicobacter pylori w połączeniu z antybiotykami. Lek jest również stosowany w profilaktyce wrzodów żołądka związanych z przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
Esomeprazol jest dostępny w dawkach 20 mg i 40 mg w postaci tabletek dojelitowych oraz w formie dożylnej. Lek metabolizowany jest w wątrobie głównie przez izoenzym CYP2C19 cytochromu P450, co może prowadzić do interakcji z innymi lekami. Do najczęstszych działań niepożądanych należą bóle głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz rzadziej występujące reakcje alergiczne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Esomeprazole SUN
Esomeprazol, stosowany w dawce 40 mg jako proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań/infuzji (Esomeprazole SUN), wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z objawami sugerującymi poważne schorzenia przewodu pokarmowego, takimi jak niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania, wymioty z krwią lub smoliste stolce. Konieczne jest wykluczenie nowotworowego charakteru choroby, gdyż esomeprazol może maskować objawy nowotworu, opóźniając diagnozę. Długotrwałe stosowanie PPI wiąże się z ryzykiem hipomagnezemii, szczególnie po 3 miesiącach terapii, manifestującej się zmęczeniem, tężyczką, majaczeniem, drgawkami, zawrotami głowy i arytmią komorową. Zaleca się monitorowanie stężenia magnezu u pacjentów leczonych powyżej 3 miesięcy, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków takich jak digoksyna czy diuretyki. Ponadto, inhibitory pompy protonowej mogą obniżać wchłanianie witaminy B12, co wymaga monitorowania jej poziomu w trakcie długotrwałej terapii.
achlorhydria, arytmia komorowa, bakteria Campylobacter, bakteria Salmonella, choroba wrzodowa żołądka, chromogranina A, cyjanokobalamina, diuretyk, dysfagia, enzym CYP2C19, esomeprazol, guz neuroendokrynny, hipochlorhydria, hipokalcemia, hipomagnezemia, inhibitor pompy protonowej, majaczenie, objawy alarmowe, osteoporoza, reakcja skórna, rumień wielopostaciowy, tężyczka, toczeń rumieniowaty skórny, toksyczna nekroliza naskórka, witamina B12, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, złamanie kości biodrowej - Leksykon substancji czynnych
Esomeprazol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa esomeprazolu nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka, obejmując ocenę toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, działania rakotwórczego oraz wpływu na rozród i rozwój potomstwa. W badaniach na szczurach zaobserwowano istotne zmiany histopatologiczne w żołądku, takie jak hiperplazja komórek enterochromaffinopodobnych (ECL) oraz występowanie rakowiaków, co jest konsekwencją przewlekłej hipergastrynemii wywołanej zmniejszeniem wydzielania kwasu solnego. Zmiany te są charakterystycznym efektem farmakodynamicznym inhibitorów pompy protonowej i nie przekładają się bezpośrednio na ryzyko u pacjentów stosujących esomeprazol zgodnie z zaleceniami klinicznymi.
badanie farmakologiczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja na lek, esomeprazol, genotoksyczność, hiperplazja komórek ECL, inhibitor pompy protonowej, komórki ECL żołądka, kwas solny, podanie doustne, podanie dożylne, podrażnienie naczyń krwionośnych, przewlekła hipergastrynemia, rakowiak, reakcja zapalna, sok żołądkowy, toksyczny wpływ na rozród, wstrzyknięcie podskórne, żołądek - Leksykon leków
Interakcje leku – Escipram 10 mg
Escytalopram, składnik Escipramu, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie niebezpieczne są skojarzenia z nieodwracalnymi nieselektywnymi inhibitorami MAO, odwracalnymi inhibitorami MAO-A (moklobemid) i MAO (linezolid), które mogą wywołać zespół serotoninowy, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Również łączenie escytalopramu z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, niektóre przeciwpsychotyczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, wybrane antybiotyki i leki przeciwmalaryczne) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko złośliwych arytmii. W przypadku inhibitorów MAO-B (selegilina do 10 mg/dobę) oraz leków serotoninergicznych (tramadol, buprenorfina, tryptany) konieczna jest ostrożność i ścisłe monitorowanie pacjenta. Dodatkowo, stosowanie escytalopramu z lekami obniżającymi próg drgawkowy, litem, tryptofanem, preparatami z dziurawca, lekami przeciwzakrzepowymi i NLPZ wymaga szczególnej uwagi ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych i konieczność monitorowania parametrów klinicznych.
astemizol, buprenorfina, bupropion, cymetydyna, dezypramina, działanie serotoninergiczne, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna dożylna, escytalopram, esomeprazol, flekainid, flukonazol, fluwoksamina, halofantryna, haloperydol, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor MAO, inhibitor MAO-A, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP2D6, klomipramina, lanzoprazol, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwzakrzepowy, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, lek wydłużający odstęp QT, linezolid, meflokina, metoprolol, mizolastyna, moklobemid, moksyfloksacyna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, nortryptylina, omeprazol, pentamidyna, pimozyd, pochodna fenotiazyny, próg drgawkowy, propafenon, rysperydon, selegilina, sparfloksacyna, sumatryptan, tiorydazyna, tramadol, tyklopidyna, zespół serotoninowy