Leki zawierające w składzie
efawirenz

Efawirenz jest nienukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy (NNRTI), stosowanym w leczeniu zakażeń wirusem HIV-1. Jego mechanizm działania polega na blokowaniu enzymu odwrotnej transkryptazy wirusa, co uniemożliwia replikację wirusa HIV i jego namnażanie w organizmie. Efawirenz wiąże się niekonkurencyjnie z odwrotną transkryptazą, powodując zmiany konformacyjne w enzymie, co prowadzi do zahamowania jego aktywności.

Lek ten jest stosowany jako składnik terapii antyretrowirusowej, zwykle w skojarzeniu z innymi lekami przeciwwirusowymi, w ramach tzw. wysoce aktywnej terapii antyretrowirusowej (HAART). W Polsce efawirenz dostępny jest w preparatach takich jak Stocrin oraz w lekach złożonych jak Atripla (efawirenz, emtrycytabina i tenofowir). Jest również składnikiem preparatu Symfi (efawirenz, lamiwudyna, tenofowir).

Największą zaletą efawirenzu jest jego skuteczność w terapii zakażeń HIV oraz możliwość podawania w schemacie raz na dobę, co znacznie ułatwia przestrzeganie zaleceń terapeutycznych przez pacjentów. Dodatkowo, efawirenz wykazuje długi biologiczny okres półtrwania, co zapewnia utrzymanie terapeutycznego stężenia leku w surowicy przez dłuższy czas. Jest też stosunkowo dobrze tolerowany przez większość pacjentów w dłuższej perspektywie czasu.

Wśród najważniejszych zagrożeń związanych ze stosowaniem efawirenzu należy wymienić działania niepożądane dotyczące ośrodkowego układu nerwowego, takie jak zawroty głowy, bezsenność, koszmary senne, zaburzenia koncentracji czy depresja. Objawy te występują najczęściej na początku terapii i zwykle ustępują po kilku tygodniach. Lek może również powodować wysypkę skórną oraz zaburzenia parametrów wątrobowych. Efawirenz ma potencjał teratogenny, dlatego jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze. Istotnym problemem jest także możliwość interakcji z wieloma innymi lekami ze względu na metabolizm przez układ cytochromu P450.