Leki w grupie
„nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy”
Nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NtRTI) to grupa leków przeciwretrowirusowych stosowanych głównie w leczeniu zakażeń HIV. Działają one poprzez hamowanie enzymu odwrotnej transkryptazy, kluczowego dla replikacji wirusa HIV, blokując jego zdolność do przepisywania RNA wirusa na DNA, co jest niezbędnym etapem w cyklu życiowym wirusa. W przeciwieństwie do nienukleozydowych inhibitorów (NNRTI), nukleotydowe inhibitory wbudowują się bezpośrednio w tworzący się łańcuch DNA, powodując jego terminację.
Głównym przedstawicielem tej grupy jest tenofowir, dostępny w dwóch formach: tenofowir dizoproksyl (TDF) oraz nowsza postać – tenofowir alafenamid (TAF). W Polsce tenofowir jest dostępny pod nazwami handlowymi takimi jak Viread, a także w preparatach złożonych: Truvada, Atripla, Eviplera, Genvoya, Stribild, Symtuza i Descovy. Tenofowir jest również stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B.
Największą zaletą nukleotydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy jest ich wysoka bariera genetyczna dla rozwoju oporności, co oznacza, że wirus HIV rzadko rozwija mutacje uniemożliwiające działanie leku. Ponadto, w przypadku tenofowiru alafenamidu (TAF), obserwuje się mniejsze obciążenie nerek i kości w porównaniu do starszej formy leku (TDF), przy zachowaniu podobnej skuteczności przeciwwirusowej. Tenofowir wykazuje również aktywność przeciwko wirusowi HBV, co jest istotne u pacjentów z koinfekcją HIV/HBV.
Najpoważniejsze działania niepożądane związane ze stosowaniem nukleotydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy obejmują potencjalną nefrotoksyczność (szczególnie w przypadku TDF), która może prowadzić do upośledzenia czynności nerek lub zespołu Fanconiego. Mogą również powodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zwiększając ryzyko osteoporozy i złamań. Dlatego pacjenci przyjmujący te leki wymagają regularnego monitorowania funkcji nerek oraz, w uzasadnionych przypadkach, gęstości mineralnej kości.
Warto zaznaczyć, że nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy stanowią podgrupę szerszej kategorii nukleozydowych/nukleotydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy (NRTI). Podczas gdy klasyczne NRTI (takie jak zydowudyna, lamiwudyna, emtrycytabina) wymagają fosforylacji wewnątrzkomórkowej do aktywnej postaci trifosforanowej, nukleotydowe inhibitory (jak tenofowir) mają już jedną grupę fosforanową, co skraca drogę aktywacji i może zwiększać skuteczność leku w niektórych typach komórek.
Lista leków w tej grupie
-
Tenofovir disoproxil Aurovitas – Tabletki powlekane – 245 mg
Produkt leczniczy zawiera 245 mg tenofowiru dizoproksylu w formie tabletki powlekanej oraz laktozę jako substancję pomocniczą. Stosowany jest głównie w leczeniu zakażeń HIV-1 u dorosłych oraz młodzieży powyżej 12 roku życia, zarówno u pacjentów wcześniej nieleczonych, jak i u tych z opornością na inne leki. Ponadto, lek wskazany jest do terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B u osób dorosłych i młodzieży z czynnością wątroby zarówno wyrównaną, jak i niewyrównaną. Terapia wymaga oceny indywidualnej oporności wirusowej oraz stanu klinicznego pacjenta.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Efavirenz + Emtricitabine + Tenofovir disoproxil Aurovitas – Tabletki powlekane – 600 mg + 200 mg + 245 mg
Produkt leczniczy zawiera efawirenz, emtrycytabinę oraz tenofowir dizoproksyl, co stanowi połączenie trzech składników o działaniu przeciwretrowirusowym. Stosuje się go u dorosłych zakażonych wirusem HIV-1, którzy osiągnęli stabilne zmniejszenie wiremii po wcześniejszej terapii. Lek jest przeznaczony do kontynuacji leczenia u pacjentów bez oporności na składniki leku i bez wcześniejszych niepowodzeń wirusologicznych. Ma postać różowych, powlekanych tabletek, które ułatwiają codzienne stosowanie.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Tenofovir Synoptis – Tabletki powlekane – 245 mg
Preparat zawiera 245 mg tenofowiru dizoproksylu w postaci fumaranu oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Jest stosowany w leczeniu zakażeń wirusem HIV-1 u dorosłych oraz młodzieży od 12 roku życia, szczególnie w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Ponadto, wskazany jest do terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B u dorosłych i młodzieży z odpowiednimi objawami chorobowymi. Lek pomaga kontrolować replikację wirusa i zmniejsza stan zapalny wątrobowy.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Tenofovir disoproxil Accordpharma – Tabletki powlekane – 245 mg
Produkt leczniczy zawiera 245 mg tenofowiru dizoproksylu fumaranu oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Służy do leczenia zakażeń wirusem HIV-1 oraz przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat. Stosuje się go w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi, zwłaszcza u pacjentów z opornością na wcześniejsze terapie lub nasilonym przebiegiem choroby. Lek pomaga kontrolować aktywność wirusa i łagodzić objawy stanów zapalnych oraz uszkodzenia wątroby.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Ictady – Tabletki powlekane – 245 mg
Produkt leczniczy zawiera 245 mg tenofowiru dizoproksylu w postaci bursztynianu oraz laktozę. Jest dostępny w formie jasnoniebieskich tabletek powlekanych. Stosuje się go w leczeniu zakażeń HIV-1 oraz przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat. Lek jest używany w połączeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi lub w przypadku oporności na inne terapie.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Tenofovir Zentiva – Tabletki powlekane – 245 mg
Produkt leczniczy zawiera 245 mg tenofowiru dizoproksylu w postaci fumaranu oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Wskazany jest do leczenia zakażeń HIV-1 u dorosłych i młodzieży oraz przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B u osób z odpowiednimi objawami i funkcją wątroby. Stosuje się go zarówno u pacjentów wcześniej nieleczonych, jak i tych z opornością lub toksycznością na inne leki. Leczenie odbywa się w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Tenofovir disoproxil Accord – Tabletki powlekane – 245 mg
Lek zawiera 245 mg tenofowiru dizoproksylu oraz substancje pomocnicze, w tym laktozę. Stosowany jest przede wszystkim w leczeniu zakażeń HIV-1 w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi u dorosłych oraz młodzieży od 12 roku życia. Ponadto wskazany jest do terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B u osób dorosłych i młodzieży, zwłaszcza z aktywnością replikacji wirusa i objawami zapalenia. Decyzja o leczeniu powinna uwzględniać indywidualne badania oporności wirusa oraz stan czynności wątroby pacjenta.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna