Xartan – Tabletki powlekane

Xartan
Tabletki powlekane, 50 mg

Preparat zawiera losartan potasu w dawce 50 mg oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Stosowany jest głównie w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży powyżej 6 lat. Wykazuje też zastosowanie w terapii chorób nerek związanych z nadciśnieniem i cukrzycą typu 2 oraz w leczeniu przewlekłej niewydolności serca u pacjentów, którzy nie tolerują inhibitorów ACE. Ponadto pomaga zmniejszyć ryzyko udaru mózgu u osób z nadciśnieniem i przerostem lewej komory serca.

Pobierz ChPL PDF Xartan – Tabletki powlekane – 50 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Losartan potasu (Xartan) w dawce 50 mg stosowany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca, nadciśnienia z cukrzycą typu 2 i białkomoczem oraz w celu redukcji ryzyka udaru u pacjentów z przerostem lewej komory serca. Standardowa dawka początkowa w nadciśnieniu to 50 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 100 mg w przypadku niewystarczającej kontroli ciśnienia. W niewydolności serca dawka początkowa wynosi 12,5 mg, stopniowo zwiększana do maksymalnie 150 mg/dobę. U pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową zaleca się dawkę początkową 25 mg. U osób z zaburzeniami czynności wątroby dawka początkowa to 25 mg, z możliwością zwiększenia do 50-100 mg, natomiast u pacjentów powyżej 75 lat zaleca się rozpoczęcie od 25 mg. Dzieci o masie ciała 20-50 kg otrzymują 25 mg, a powyżej 50 kg – 50 mg, z możliwością zwiększenia do odpowiednio 50 mg i 100 mg. Lek podaje się doustnie, niezależnie od posiłków, popijając wodą, najlepiej o stałej porze dnia.

W terapii losartanem ważne jest monitorowanie odpowiedzi klinicznej oraz parametrów nerkowych i elektrolitów, zwłaszcza stężenia potasu, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek i poddawanych hemodializie, gdzie nie jest konieczna modyfikacja dawki początkowej (50 mg/dobę). U pacjentów z cukrzycą typu 2 i białkomoczem ≥ 0,5 g/dobę dawkę można zwiększyć po miesiącu do 100 mg/dobę, stosując lek także w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi i hipoglikemizującymi. Nie zaleca się stosowania losartanu u dzieci poniżej 6 lat, z GFR <30 ml/min/1,73 m² oraz z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Maksymalna dawka dobowa w większości wskazań wynosi 100 mg, z wyjątkiem niewydolności serca, gdzie może sięgać 150 mg. Regularne kontrole i dostosowanie dawki są kluczowe dla optymalizacji terapii i minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Xartan 50 mg

adrenolityk, antagonista wapnia, białkomocz, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cukrzyca typu 2, diuretyk, efekt przeciwnadciśnieniowy, glitazon, hemodializa, hydrochlorotiazyd, inhibitor glukozydazy, insulina, lek hipoglikemizujący, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, losartan potasu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, pochodna sulfonylomocznika, przerost lewej komory serca, przesączanie kłębuszkowe, spadek ciśnienia tętniczego, udar mózgu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmniejszona objętość wewnątrznaczyniowa
Działania niepożądane
Profil bezpieczeństwa losartanu potasu został oceniony w licznych badaniach klinicznych obejmujących ponad 3000 dorosłych pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem tętniczym, 177 dzieci i młodzieży w wieku 6-16 lat, ponad 9000 osób w wieku 55-80 lat z nadciśnieniem i przerostem lewej komory serca, ponad 7700 pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca oraz ponad 1500 pacjentów z cukrzycą typu 2 i białkomoczem. Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym są zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, występujące często (≥ 1/100 do < 1/10) we wszystkich wskazaniach terapeutycznych. Inne działania niepożądane to niedokrwistość (często), małopłytkowość (częstość nieznana), reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy (rzadko), depresja (częstość nieznana), senność, ból głowy oraz zaburzenia snu (niezbyt często). Niedociśnienie ortostatyczne wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów odwodnionych, stosujących diuretyki oraz u osób starszych.

Ze względu na ryzyko poważnych reakcji nadwrażliwości, takich jak obrzęk naczynioruchowy i anafilaksja, konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i wdrożenie odpowiedniego leczenia w przypadku ich wystąpienia. Monitorowanie pacjentów powinno obejmować kontrolę parametrów hematologicznych, funkcji nerek i wątroby oraz regularne pomiary ciśnienia tętniczego, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia i przy zmianie dawkowania. Działania niepożądane mają przeważnie łagodny i przemijający charakter, jednak w przypadku ich utrzymywania się lub nasilenia może być konieczna modyfikacja terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z grup podwyższonego ryzyka, aby zapewnić bezpieczeństwo i skuteczność leczenia losartanem potasu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Xartan 50 mg

białkomocz, cukrzyca typu 2, depresja, hemoglobina, losartan potasu, małopłytkowość, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość, obrzęk naczynioruchowy, pierwotne nadciśnienie tętnicze, płytki krwi, przerost lewej komory serca, przewlekła niewydolność serca, reakcja anafilaktyczna, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia snu, zapalenie naczyń krwionośnych, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego
Interakcje leku
Losartan potasu, substancja czynna leku Xartan (50 mg, tabletki powlekane), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na jego skuteczność terapeutyczną oraz bezpieczeństwo stosowania. Współpodawanie losartanu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi oraz substancjami wywołującymi niedociśnienie (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, baklofen, amifostyna) może nasilać efekt hipotensyjny, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego. Metabolizm losartanu odbywa się głównie przez CYP2C9, a inhibitory tego enzymu, takie jak flukonazol, obniżają stężenie aktywnego metabolitu o około 50%, natomiast induktory, np. ryfampicyna, redukują je o około 40%. Stosowanie losartanu z lekami oszczędzającymi potas, heparyną, suplementami potasu lub substytutami soli potasowej zwiększa ryzyko hiperkaliemii, co wymaga unikania terapii skojarzonej lub ścisłego monitorowania poziomu potasu.

Jednoczesne podawanie losartanu z litem może prowadzić do odwracalnego wzrostu stężenia litu w surowicy i ryzyka toksyczności, dlatego konieczne jest regularne monitorowanie. Interakcje z NLPZ (selektywnymi inhibitorami COX-2, kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwzapalnych oraz nieselektywnymi NLPZ) mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe losartanu oraz zwiększać ryzyko ostrej niewydolności nerek i hiperkaliemii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i osób starszych. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez łączenie losartanu z inhibitorami ACE lub aliskirenem wiąże się z bardzo wysokim ryzykiem niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek, dlatego jest przeciwwskazana u pacjentów z cukrzycą lub GFR <60 ml/min i wymaga ścisłego monitorowania. Spożycie alkoholu może nasilać hipotensyjne działanie losartanu, prowadząc do hipotonii ortostatycznej, co wymaga zachowania ostrożności i monitorowania ciśnienia tętniczego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Xartan 50 mg

aliskiren, amifostyna, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, baklofen, cytochrom P450, działanie hipotensyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt hipotensyjny, flukonazol, fluwastatyna, funkcja nerek, heparyna, hiperkaliemia, hipotonia ortostatyczna, inhibitor ACE, izoenzym CYP2C9, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwpsychotyczny, losartan potasu, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, ryfampicyna, selektywny inhibitor COX-2, spironolakton, stężenie potasu, toksyczność litu, triamteren, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, układ renina-angiotensyna-aldosteron
Profil bezpieczeństwa leku
Losartan wymaga zachowania ostrożności u wybranych grup pacjentów. Nie zaleca się jego stosowania podczas karmienia piersią ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa, a także u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, gdzie jest przeciwwskazany. U osób starszych, w tym powyżej 75 roku życia, lek jest generalnie bezpieczny, choć można rozważyć rozpoczęcie terapii od dawki 25 mg. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zwłaszcza z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki, konieczne jest monitorowanie funkcji nerek i poziomu potasu, a u dzieci z GFR <30 ml/min/1,73 m² stosowanie losartanu nie jest zalecane.

Podczas terapii losartanem należy zachować ostrożność w kontekście prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki, ze względu na ryzyko zawrotów głowy i senności. Brak jest bezpośrednich danych dotyczących interakcji losartanu z alkoholem, jednak spożycie alkoholu może nasilać działanie hipotensyjne i zwiększać ryzyko omdleń. W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki leku. U dzieci z zaburzeniami czynności wątroby stosowanie losartanu jest niewskazane.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Xartan 50 mg
Przeciwwskazania
Lek Xartan (losartan potasu) 50 mg, antagonista receptora angiotensyny II, posiada istotne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie respektować. Nie stosuje się go u pacjentów z nadwrażliwością na losartan lub substancje pomocnicze, a także u kobiet w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu, zwłaszcza układu krążenia i nerek. Przeciwwskazane jest także podawanie leku pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, gdyż metabolizm losartanu odbywa się głównie w tym narządzie, a jego dysfunkcja może prowadzić do kumulacji substancji czynnej i nasilenia działań niepożądanych. Ponadto, jednoczesne stosowanie losartanu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą oraz u osób z GFR <60 ml/min/1,73 m² ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii, hipotensji i pogorszenia funkcji nerek.

W przypadku obecności wymienionych przeciwwskazań lekarz powinien rozważyć alternatywne metody leczenia, uwzględniając indywidualny stan kliniczny pacjenta. Szczególną ostrożność należy zachować także u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami metabolizmu laktozy, gdyż preparat zawiera laktozę jednowodną. W sytuacjach klinicznych wymagających zastosowania leku pomimo potencjalnych ryzyk, konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta. Podsumowując, stosowanie Xartanu wymaga dokładnej analizy przeciwwskazań, zwłaszcza u kobiet w ciąży, pacjentów z zaburzeniami wątroby oraz osób przyjmujących aliskiren, aby zapewnić bezpieczeństwo terapii i minimalizować ryzyko powikłań.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Xartan 50 mg

aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca, dysfunkcja wątroby, działanie niepożądane, GFR, hiperkaliemia, hipotensja, laktoza jednowodna, losartan potasu, metabolit, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, podwójna blokada RAAS, reakcja alergiczna, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Przedawkowanie
Przedawkowanie losartanu potasu (Xartan) prowadzi przede wszystkim do zaburzeń hemodynamicznych, takich jak istotne niedociśnienie tętnicze, które może skutkować wstrząsem hipowolemicznym, oraz tachykardia jako reakcja kompensacyjna na spadek ciśnienia. Rzadziej obserwuje się bradykardię związaną z pobudzeniem układu przywspółczulnego, zwłaszcza nerwu błędnego. Objawy te wynikają z nadmiernej blokady receptorów AT1 dla angiotensyny II. W ciężkich przypadkach konieczna jest natychmiastowa interwencja medyczna, a monitorowanie parametrów życiowych, takich jak ciśnienie tętnicze, tętno, saturacja oraz stan neurologiczny, jest kluczowe dla oceny stanu pacjenta.

Leczenie przedawkowania losartanu opiera się na stabilizacji układu krążenia poprzez dożylne podawanie płynów oraz stosowanie leków wazopresyjnych w przypadku opornej na wypełnienie łożyska naczyniowego hipotensji. Dekontaminacja przewodu pokarmowego za pomocą węgla aktywowanego jest wskazana przy niedawnym przyjęciu leku. Należy podkreślić, że hemodializa i inne metody nerkozastępcze nie przyspieszają eliminacji losartanu ani jego aktywnego metabolitu, co ogranicza możliwości terapeutyczne w ciężkich zatruciach. Dodatkowo, konieczne jest monitorowanie funkcji nerek, elektrolitów, równowagi kwasowo-zasadowej oraz obserwacja pod kątem zaburzeń rytmu serca, a intensywność terapii powinna być dostosowana do czasu od zażycia leku, dawki oraz nasilenia objawów klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Xartan 50 mg

aktywny metabolit, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, bradykardia, ciężka hipotensja, czynność nerek, dekontaminacja przewodu pokarmowego, działanie hipotensyjne, hemodializa, hipotensja objawowa, lek wazopresyjny, losartan potasu, łożysko naczyniowe, nerw błędny, niedociśnienie tętnicze, parametr hemodynamiczny, receptor AT1, równowaga kwasowo-zasadowa, tachykardia, układ przywspółczulny, węgiel aktywowany, wstrząs hipowolemiczny, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie rytmu serca
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Losartan potasu, substancja czynna leku Xartan, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach przedklinicznych, które nie wykazały działania mutagennego, klastogennego ani karcynogennego. Kompleksowa ocena farmakologiczna nie ujawniła istotnego ryzyka dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz ośrodkowego układu nerwowego. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych potwierdziły brak działania rakotwórczego, co jest istotne dla bezpieczeństwa przewlekłego stosowania losartanu.

W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu losartanu zaobserwowano zmniejszenie parametrów hematologicznych (liczba erytrocytów, stężenie hemoglobiny, hematokryt), co może wskazywać na ryzyko niedokrwistości. Parametry nerkowe wykazały wzrost stężenia azotu mocznikowego i sporadycznie kreatyniny, sugerując potencjalny wpływ na funkcję nerek. Zmniejszenie masy serca bez zmian histologicznych prawdopodobnie odzwierciedla adaptacyjną odpowiedź na zmiany hemodynamiczne. Uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego (owrzodzenia, nadżerki, krwawienia) wskazują na ryzyko działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego. Kluczowym aspektem jest toksyczność rozwojowa – losartan powoduje obumarcie płodu oraz malformacje w późnym okresie rozwoju, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania w II i III trymestrze ciąży, zgodnie z mechanizmem działania leków wpływających na układ renina-angiotensyna.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Xartan 50 mg

azot mocznikowy, błona śluzowa, erytrocyty, genotoksyczność, hematokryt, hemoglobina, kreatynina, losartan potasu, malformacja, masa serca, mięsień sercowy, nadżerka, niedokrwistość, owrzodzenie, parametry hematologiczne, parametry nerkowe, potencjał karcynogenny, przewód pokarmowy, układ renina-angiotensyna, układ sercowo-naczyniowy, wada rozwojowa
Skład i postać leku
Xartan jest lekiem dostępnym w formie tabletek powlekanych o dawce 50 mg losartanu potasu (Losartanum kalicum). Tabletki mają charakterystyczny, jasno pomarańczowy kolor, uzyskany dzięki obecności tlenków żelaza (E 172) w otoczce. Substancją pomocniczą, na którą należy zwrócić uwagę, jest laktoza jednowodna, co ma znaczenie u pacjentów z nietolerancją laktozy. Skład tabletek obejmuje zarówno składniki rdzenia (m.in. celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, magnezu stearynian), jak i otoczki (hypromeloza, polietylenoglikol 3000, triacetyna, tlenki żelaza). Powlekanie tabletek ułatwia ich połykanie oraz maskuje smak losartanu.

Produkt Xartan 50 mg jest przeznaczony do podawania doustnego i dostępny w opakowaniach zawierających blistry Al/PCV po 10 lub 30 tabletek, umieszczone w tekturowym pudełku. Lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, a okres ważności wynosi 4 lata od daty produkcji, pod warunkiem właściwego przechowywania. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani konieczności stosowania specjalnych środków ostrożności dotyczących przygotowania i usuwania leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Xartan 50 mg

celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza jednowodna, losartan potasu, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, polietylenoglikol, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja o znanym działaniu, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, triacetyna
Specjalne ostrzeżenia
Losartan, antagonista receptora angiotensyny II, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym, zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową, zaburzeniami elektrolitowymi oraz niewydolnością nerek i wątroby. Szczególnie istotne jest monitorowanie stężenia potasu w osoczu oraz klirensu kreatyniny, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca i nefropatią cukrzycową. U pacjentów z GFR <30 ml/min/1,73 m² stosowanie losartanu u dzieci jest niewskazane. Ponadto, jednoczesne stosowanie losartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu lub substytutami soli zawierającymi potas jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko hiperkaliemii. U pacjentów z marskością wątroby zaleca się rozważenie mniejszej dawki początkowej, a u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby losartan jest przeciwwskazany.

Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez łączenie losartanu z inhibitorami ACE, innymi antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii, zaburzeń czynności nerek, omdleń i udarów, dlatego nie jest zalecana. Kombinacja z aliskirenem jest przeciwwskazana u pacjentów z cukrzycą oraz GFR <60 ml/min/1,73 m². Losartan nie powinien być stosowany u pacjentek w ciąży ani u osób z pierwotnym hiperaldosteronizmem. U pacjentów z niewydolnością serca (w tym IV stopnia wg NYHA) i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek konieczna jest szczególna ostrożność. W populacji osób rasy czarnej losartan wykazuje mniejszą skuteczność w obniżaniu ciśnienia tętniczego, co może być związane z niskim stężeniem reniny. Produkt zawiera laktozę i jest „wolny od sodu” (<23 mg Na na tabletkę), co należy uwzględnić w doborze terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Xartan

antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityk, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze krwi, cukrzyca typu 2, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kardiomiopatia przerostowa, klirens kreatyniny, lek moczopędny, losartan potasu, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie objawowe, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, pierwotny hiperaldosteronizm, potas w osoczu, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie naczyniowo-mózgowe, zaburzenie równowagi wodno-elektrolitowej, zawał mięśnia sercowego, zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki mitralnej
Właściwości farmakodynamiczne
Losartan potasu, będący selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II typu AT1, wykazuje skuteczne działanie przeciwnadciśnieniowe poprzez blokadę efektów angiotensyny II, takich jak zwężanie naczyń i uwalnianie aldosteronu, bez wpływu na receptor AT2 czy enzym kininazę II, co przekłada się na korzystniejszy profil bezpieczeństwa w porównaniu do inhibitorów ACE. W badaniach klinicznych u dorosłych z nadciśnieniem tętniczym losartan w dawce 50-100 mg/dobę obniżał skurczowe i rozkurczowe ciśnienie krwi, utrzymując efekt przez 24 godziny, bez istotnego wpływu na częstość akcji serca i bez efektu „z odbicia” po odstawieniu. W badaniu LIFE u pacjentów z przerostem lewej komory serca losartan zmniejszył ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych o 13% (p=0,021), głównie dzięki redukcji udarów mózgu o 25% (p=0,001). W badaniu RENAAL u pacjentów z cukrzycą typu 2 i białkomoczem losartan (50-100 mg/dobę) zmniejszył ryzyko progresji niewydolności nerek i podwojenia stężenia kreatyniny o 16,1% (p=0,022), a w badaniu HEAAL u chorych z niewydolnością serca wyższa dawka 150 mg/dobę obniżyła ryzyko zgonu lub hospitalizacji o 10,1% (p=0,027).

U dzieci i młodzieży z nadciśnieniem (6-16 lat, masa ciała >20 kg) losartan w dawkach 5-100 mg/dobę wykazał działanie przeciwnadciśnieniowe zależne od dawki, z największym efektem przy dawce około 50 mg/dobę, natomiast dawki 2,5-5 mg nie były skuteczne. W badaniu dotyczącym białkomoczu u dzieci (1-18 lat) losartan w dawce 0,7-1,4 mg/kg/dobę (maksymalnie 100 mg/dobę) po 12 tygodniach obniżył białkomocz o 36% (p≤0,001) w porównaniu do placebo/amlodypiny, niezależnie od obecności nadciśnienia. W długoterminowej obserwacji do 3 lat losartan utrzymywał redukcję białkomoczu i stabilizował GFR, wykazując lepszą skuteczność u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w porównaniu do enalaprylu. Profil bezpieczeństwa losartanu był korzystny, z niską częstością działań niepożądanych i lepszą tolerancją niż inhibitory ACE, co czyni go wartościową opcją terapeutyczną w leczeniu nadciśnienia i nefropatii cukrzycowej zarówno u dorosłych, jak i u dzieci.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Xartan 50 mg

aktywność reninowa osocza, aldosteron, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, bradykinina, cukrzyca typu 2, dializoterapia, działanie nefroprotekcyjne, działanie niepożądane, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor konwertazy angiotensyny, kaptopryl, klasa NYHA, kwas karboksylowy, losartan potasu, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja leczenia, niewydolność serca, pierwotne nadciśnienie tętnicze, przerost lewej komory serca, przesączanie kłębkowe, przesączanie kłębuszkowe, receptor AT1, schyłkowa niewydolność nerek, udar mózgu, układ renina-angiotensyna, zawał mięśnia sercowego
Właściwości farmakokinetyczne
Losartan potasu, substancja czynna leku Xartan 50 mg, charakteryzuje się dostępnością biologiczną około 33% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 1 godzinie, natomiast jego czynny metabolit osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Oba związki wykazują wysokie, 99% wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Losartan ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, przekształcając się w czynny metabolit (około 14% dawki), który wykazuje dłuższy okres półtrwania (6-9 godzin) w porównaniu do samego losartanu (około 2 godzin). Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a jego metabolitu około 50 ml/min, z klirensem nerkowym odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie z żółcią i moczem, przy czym po podaniu doustnym 4% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, a 6% jako czynny metabolit. Farmakokinetyka losartanu jest liniowa do dawek 200 mg, bez istotnej kumulacji przy dawkach do 100 mg raz na dobę.

Farmakokinetyka losartanu wykazuje zmienność w określonych populacjach: u osób starszych nie obserwuje się istotnych różnic w stężeniach osoczowych, natomiast u kobiet stężenia losartanu mogą być nawet dwukrotnie wyższe niż u mężczyzn, bez różnic w stężeniach metabolitu. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną marskością wątroby stężenia losartanu i jego metabolitu są odpowiednio 5- i 1,7-krotnie wyższe, co wymaga dostosowania dawkowania. U pacjentów z niewydolnością nerek stężenia losartanu pozostają niezmienione, jednak u osób hemodializowanych AUC losartanu jest dwukrotnie wyższe, przy braku zmian stężeń metabolitu i niemożności usunięcia leku przez hemodializę. W populacji pediatrycznej losartan jest metabolizowany do aktywnego metabolitu we wszystkich grupach wiekowych, z podobnymi parametrami farmakokinetycznymi losartanu, natomiast ekspozycja na metabolit wykazuje istotne różnice między grupami wiekowymi, szczególnie między dziećmi przedszkolnymi a młodzieżą.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Xartan 50 mg

albuminy, biodostępność, biotransformacja, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasu, marskość wątroby, metabolit czynny, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, stężenie osoczowe leku, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Losartan potasu (Xartan, 50 mg), jako antagonista receptora angiotensyny II (AIIRA), wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w kontekście ciąży. Stosowanie losartanu jest niewskazane w pierwszym trymestrze ciąży ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne, choć dane epidemiologiczne są niejednoznaczne. W drugim i trzecim trymestrze lek jest bezwzględnie przeciwwskazany z powodu ryzyka poważnych działań toksycznych na płód, takich jak zmniejszenie czynności nerek prowadzące do niewydolności nerek, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia czaszki. U noworodków narażonych na losartan w tych okresach obserwuje się niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze oraz hiperkaliemię, co wymaga intensywnego monitorowania i interwencji.

W przypadku planowania ciąży zaleca się zmianę terapii na leki o ustalonym profilu bezpieczeństwa, a przy potwierdzeniu ciąży natychmiastowe odstawienie losartanu i wdrożenie alternatywnego leczenia hipotensyjnego. U pacjentek eksponowanych na losartan od drugiego trymestru konieczne są regularne badania ultrasonograficzne oceniające czynność nerek płodu, ilość płynu owodniowego oraz rozwój kostnienia czaszki. Noworodki wymagają ścisłej obserwacji pod kątem niedociśnienia tętniczego, funkcji nerek i stężenia potasu. Ponadto, losartan nie jest zalecany podczas karmienia piersią z powodu braku danych o bezpieczeństwie; w okresie laktacji preferowane są alternatywne terapie, zwłaszcza u noworodków i wcześniaków ze względu na ich wrażliwość na leki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Xartan 50 mg

antagonista receptora angiotensyny II, badanie ultrasonograficzne, drugi trymestr ciąży, działanie teratogenne, elektrolity, hiperkaliemia, inhibitor ACE, karmienie piersią, laktacja, losartan potasu, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, opóźnienie kostnienia czaszki, pierwszy trymestr ciąży, potas we krwi, terapia hipotensyjna, toksyczność płodowa, trzeci trymestr ciąży, wada rozwojowa
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Xartan zawierający losartan potasu w dawce 50 mg nie był przedmiotem dedykowanych badań klinicznych oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Niemniej jednak, charakterystyka leku wskazuje na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać funkcje psychomotoryczne pacjenta. Ryzyko to jest szczególnie istotne w początkowym okresie terapii oraz po zwiększeniu dawki, kiedy to organizm adaptuje się do leku lub zmienia się jego stężenie w organizmie. Lekarz powinien uwzględnić te czynniki podczas kwalifikacji do leczenia oraz poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

W praktyce klinicznej zaleca się indywidualne podejście do pacjenta, uwzględniające jego zawód, wiek (szczególnie powyżej 65 roku życia), współistniejące schorzenia nerek lub wątroby oraz stosowanie innych leków o działaniu ośrodkowym. Rekomenduje się rozpoczęcie terapii od najmniejszej skutecznej dawki z ewentualnym stopniowym zwiększaniem, a także obserwację reakcji pacjenta przed prowadzeniem pojazdów. Ważne jest także udokumentowanie w dokumentacji medycznej przekazania informacji o ryzyku oraz zaleceniach dotyczących ostrożności, co ma znaczenie zarówno dla bezpieczeństwa terapii, jak i aspektów prawnych związanych z ewentualnymi incydentami komunikacyjnymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Xartan 50 mg

badanie kliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, funkcja psychomotoryczna, interakcja lekowa, lek o działaniu ośrodkowym, losartan potasu, metabolizm leku, okres leczenia, produkt leczniczy, senność, skuteczna dawka, stężenie leku, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zawrót głowy, zwiększenie dawki
Wskazania do stosowania
Losartan potasu (Xartan, 50 mg) jest antagonistą receptora angiotensyny II (ARB) stosowanym w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat. Wskazany jest także u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥0,5 g/dobę, gdzie pełni rolę nefroprotekcyjną. W przewlekłej niewydolności serca losartan jest alternatywą dla inhibitorów ACE u pacjentów z frakcją wyrzutową lewej komory ≤40%, u których występują działania niepożądane lub przeciwwskazania do inhibitorów ACE. Nie zaleca się jednak rutynowej zamiany inhibitorów ACE na losartan u pacjentów stabilizowanych na terapii ACE. Ponadto, losartan jest wskazany w prewencji udarów mózgu u dorosłych z nadciśnieniem i przerostem lewej komory potwierdzonym EKG, z uwzględnieniem różnic skuteczności terapii w zależności od rasy pacjenta (badanie LIFE).
Preparat dostępny jest w postaci tabletek powlekanych o dawce 50 mg losartanu potasu, zawierających laktozę jednowodną, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. W terapii nadciśnienia losartan może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z diuretykami (np. hydrochlorotiazydem). W nefropatii cukrzycowej jest elementem kompleksowego leczenia przeciwnadciśnieniowego. W przewlekłej niewydolności serca dawkowanie powinno być stopniowo zwiększane, z monitorowaniem funkcji nerek i parametrów hemodynamicznych. U dzieci i młodzieży dawkowanie powinno być dostosowane do masy ciała zgodnie z charakterystyką produktu. Regularność stosowania jest kluczowa dla zapewnienia skutecznej ochrony naczyniowej, zwłaszcza w prewencji udarów mózgu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Xartan 50 mg

antagonista receptora angiotensyny II, badanie elektrokardiograficzne, białkomocz, cukrzyca typu 2, frakcja wyrzutowa lewej komory, funkcja nerek, hydrochlorotiazyd, inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę, laktoza jednowodna, leczenie skojarzone, lek moczopędny, losartan potasu, nefropatia cukrzycowa, nefroprotekcja, nietolerancja laktozy, parametr hemodynamiczny, pierwotne nadciśnienie tętnicze, prewencja udaru mózgu, przerost lewej komory serca, przewlekła niewydolność serca, schorzenie układu sercowo-naczyniowego

Xartan Tabletki powlekane, 50 mg

Xartan
Tabletki powlekane, 50 mg