Dawkowanie i sposób podawania leku Roswera

Dawkowanie rozuwastatyny wymaga indywidualnego podejścia do pacjenta, uwzględniając cel terapeutyczny oraz odpowiedź organizmu na zastosowane leczenie. Przed podjęciem farmakoterapii pacjent powinien stosować standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu, którą należy kontynuować przez cały okres leczenia. Rozuwastatyna może być przyjmowana o dowolnej porze dnia, niezależnie od spożywanych posiłków.¹

Leczenie hipercholesterolemii

W leczeniu hipercholesterolemii zalecana dawka początkowa produktu leczniczego Roswera to 5 lub 10 mg, podawana doustnie raz na dobę. Dotyczy to zarówno pacjentów rozpoczynających terapię statynami, jak i tych, którzy byli wcześniej leczeni innymi inhibitorami reduktazy HMG-CoA. Przy ustalaniu dawki początkowej kluczowe jest uwzględnienie wyjściowego stężenia cholesterolu, czynników ryzyka chorób sercowo-naczyniowych oraz potencjalnego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Ocena skuteczności leczenia powinna nastąpić po 4 tygodniach, kiedy można rozważyć zwiększenie dawki, jeśli jest to konieczne.²

Dawki 30 mg i 40 mg należy rozważać wyłącznie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią, należących do grupy wysokiego ryzyka wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych (szczególnie u pacjentów z hipercholesterolemią rodzinną), u których nie osiągnięto oczekiwanych rezultatów po zastosowaniu dawki 20 mg. Pacjenci przyjmujący dawki 30 mg lub 40 mg powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską. Zaleca się, aby wprowadzanie tych dawek odbywało się pod nadzorem specjalisty.³

Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym

W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych standardowo stosuje się dawkę 20 mg raz na dobę, co zostało potwierdzone w badaniach klinicznych.⁴

Szczególne grupy pacjentów

Dzieci i młodzież

Terapia rozuwastatyną u pacjentów pediatrycznych powinna być prowadzona wyłącznie przez lekarza specjalistę. Stosowanie leku u dzieci poniżej 6. roku życia nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.⁵

W heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej:

• U dzieci w wieku 6-9 lat: dawka początkowa to 5 mg, zakres dawek: 5-10 mg raz na dobę. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa dawek powyżej 10 mg.⁶
• U dzieci w wieku 10-17 lat: dawka początkowa to 5 mg, zakres dawek: 5-20 mg raz na dobę. Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności dawek powyżej 20 mg.⁷

W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej u dzieci w wieku 6-17 lat:

• Dawka początkowa: 5-10 mg raz na dobę (zależnie od wieku, masy ciała i wcześniejszej terapii statynami)
• Dawka maksymalna: 20 mg raz na dobę⁸

Zwiększanie dawki u pacjentów pediatrycznych powinno odbywać się na podstawie indywidualnej odpowiedzi na leczenie i tolerancji. Przed rozpoczęciem terapii należy wprowadzić standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu i kontynuować ją podczas leczenia.⁹

Tabletki 30 mg i 40 mg nie są przeznaczone do stosowania u dzieci i młodzieży.¹⁰

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów powyżej 70. roku życia zaleca się dawkę początkową 5 mg.¹¹

Pacjenci z niewydolnością nerek

Modyfikacja dawkowania w zależności od stopnia niewydolności nerek:

• Łagodna niewydolność nerek: nie ma konieczności modyfikacji dawki
• Umiarkowana niewydolność nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min): dawka początkowa 5 mg; przeciwwskazane jest stosowanie dawek 30 mg i 40 mg
• Ciężka niewydolność nerek: stosowanie rozuwastatyny w jakiejkolwiek dawce jest przeciwwskazane¹²

Pacjenci z niewydolnością wątroby

U pacjentów z punktacją 7 lub mniej w skali Child-Pugh nie stwierdzono zwiększonej ekspozycji ustrojowej na rozuwastatynę. U pacjentów z 8-9 punktami obserwowano zwiększenie ekspozycji ustrojowej, dlatego u tych pacjentów należy rozważyć ocenę czynności nerek. Stosowanie produktu leczniczego Roswera jest przeciwwskazane u pacjentów z aktywną chorobą wątroby. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z punktacją powyżej 9 w skali Child-Pugh.¹³

Rasa i polimorfizm genetyczny

U pacjentów pochodzenia azjatyckiego obserwuje się zwiększoną ekspozycję ogólnoustrojową na rozuwastatynę. Zalecana dawka początkowa wynosi u nich 5 mg, a stosowanie dawek 30 mg i 40 mg jest przeciwwskazane.¹⁴

Określone typy polimorfizmu genetycznego mogą prowadzić do zwiększonej ekspozycji na rozuwastatynę. U pacjentów, u których występuje tego typu polimorfizm, zaleca się stosowanie mniejszej dawki dobowej leku.¹⁵

Pacjenci predysponowani do miopatii

U pacjentów z czynnikami zwiększającymi ryzyko miopatii leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg. Stosowanie dawek 30 mg i 40 mg jest przeciwwskazane u niektórych pacjentów z tej grupy.¹⁶

Terapia skojarzona

Rozuwastatyna jest substratem dla różnych białek transportujących (np. OATP1B1, BCRP), co ma znaczenie w przypadku stosowania leku w terapii skojarzonej. Ryzyko miopatii (w tym rabdomiolizy) jest zwiększone, gdy rozuwastatyna jest podawana jednocześnie z pewnymi lekami, które mogą zwiększać jej stężenie w osoczu poprzez interakcje z tymi białkami transportującymi. Dotyczy to m.in. cyklosporyny oraz niektórych inhibitorów proteazy (połączenia rytonawiru z atazanawirem, lopinawirem i/lub typranawirem).¹⁷

W przypadku konieczności równoczesnego stosowania rozuwastatyny z lekami mogącymi wchodzić w interakcje, zaleca się:

1. Rozważenie alternatywnych leków, jeśli jest to możliwe
2. Rozważenie czasowego przerwania leczenia rozuwastatyną
3. Jeśli jednoczesne stosowanie jest nieuniknione, należy dokładnie przeanalizować korzyści i zagrożenia wynikające z dostosowania dawkowania rozuwastatyny i terapii równoległej¹⁸

Szczegółowa tabela dawkowania rozuwastatyny