Właściwości farmakodynamiczne
Poltram 100 50 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne tramadolu

Tramadol, składnik aktywny preparatu Poltram, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwbólowych z podgrupy opioidów (kod ATC: N02AX02). Jest to analgetyk o działaniu ośrodkowym, którego mechanizm działania opiera się na wielokierunkowym wpływie na receptory opioidowe oraz na przekaźnictwo monoaminergiczne w ośrodkowym układzie nerwowym. ¹

Mechanizm działania

Tramadol działa jako nieselektywny, czysty agonista receptorów opioidowych μ, δ, κ, wykazując przy tym wyższe powinowactwo do receptorów μ. Jednakże jego działanie przeciwbólowe nie ogranicza się tylko do wpływu na receptory opioidowe. Dodatkowe mechanizmy nasilające efekt analgetyczny obejmują:

• Zahamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny – co prowadzi do zwiększenia stężenia tego neuroprzekaźnika w szczelinie synaptycznej
• Wspomaganie uwalniania serotoniny – co wzmacnia działanie przeciwbólowe poprzez aktywację zstępujących szlaków antynocyceptywnych

Te złożone mechanizmy działania sprawiają, że tramadol jest skutecznym lekiem przeciwbólowym o unikatowym profilu farmakodynamicznym. ²

Różnice w porównaniu do klasycznych opioidów

Tramadol charakteryzuje się istotnymi różnicami w porównaniu do klasycznych opioidów, takich jak morfina:

• Brak depresyjnego wpływu na układ oddechowy – w przeciwieństwie do morfiny, tramadol nie powoduje znaczącego ryzyka depresji oddechowej przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych
• Brak zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego – lek nie wywołuje istotnego zwolnienia perystaltyki jelitowej
• Minimalny wpływ na układ krążenia – działanie tramadolu na parametry hemodynamiczne jest zazwyczaj niewielkie

Te cechy stanowią istotną przewagę kliniczną tramadolu nad silnymi opioidami, zwłaszcza w przypadku pacjentów z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu oddechowego czy przewodu pokarmowego. ³

Potencjał analgetyczny i czas działania

Siła działania przeciwbólowego tramadolu, szczególnie przy podaniu dożylnym, została oszacowana na 1/10 do 1/6 potencjału morfiny. Ta relatywnie mniejsza moc działania w porównaniu do morfiny jest rekompensowana przez korzystniejszy profil bezpieczeństwa. ⁴

Czas działania przeciwbólowego tramadolu wynosi 4-8 godzin, co umożliwia stosowanie leku w schematach dawkowania zapewniających stabilną kontrolę bólu przy odpowiednio częstym podawaniu. ⁵

Skuteczność kliniczna w populacji pediatrycznej

Efektywność i bezpieczeństwo tramadolu zostały obszernie zbadane w populacji pediatrycznej. Przeprowadzono badania kliniczne z udziałem ponad 2000 pacjentów pediatrycznych w różnych grupach wiekowych – od noworodków do młodzieży w wieku 17 lat. W badaniach tych oceniano zarówno doustne, jak i pozajelitowe drogi podania tramadolu. ⁶

Wskazania leczenia bólu u dzieci

Badania kliniczne obejmowały różnorodne wskazania terapeutyczne związane z bólem u pacjentów pediatrycznych, w tym:

• Ból pooperacyjny – głównie po zabiegach w obrębie jamy brzusznej
• Ból po zabiegach stomatologicznych – w szczególności po chirurgicznym usunięciu zębów
• Ból związany z urazami – w tym złamania i oparzenia
• Inne bolesne stany – wymagające leczenia przeciwbólowego przez co najmniej 7 dni

Szeroki zakres wskazań objętych badaniami pozwolił na kompleksową ocenę skuteczności tramadolu w różnych typach bólu u dzieci i młodzieży. ⁷

Dawkowanie i skuteczność u dzieci

W badaniach klinicznych tramadol stosowano w następujących schematach dawkowania:

• Dawki jednorazowe – do 2 mg/kg masy ciała
• Dawki wielokrotne – do 8 mg/kg masy ciała na dobę (z maksymalną dawką dobową 400 mg)

Wyniki tych badań wykazały, że tramadol cechuje się większą skutecznością przeciwbólową niż placebo. Ponadto, w badaniach porównawczych tramadol okazał się równie skuteczny lub bardziej efektywny niż inne leki przeciwbólowe stosowane u dzieci, w tym:

• Paracetamol
• Nalbufen
• Petydyna
• Mniejsze dawki morfiny

Te obserwacje potwierdzają, że tramadol stanowi wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu bólu u dzieci i młodzieży. ⁸

Profil bezpieczeństwa u dzieci

Na podstawie przeprowadzonych badań klinicznych stwierdzono, że profil bezpieczeństwa tramadolu u dzieci w wieku powyżej 1 roku życia jest porównywalny do profilu bezpieczeństwa obserwowanego u dorosłych. Ta obserwacja ma istotne znaczenie kliniczne i potwierdza możliwość bezpiecznego stosowania tramadolu u pacjentów pediatrycznych w wieku powyżej 1 roku. ⁹

Należy jednak podkreślić, że stosowanie tramadolu u dzieci powinno być zgodne z aktualnymi zaleceniami dotyczącymi dawkowania w poszczególnych grupach wiekowych oraz uwzględniać indywidualne czynniki ryzyka występowania działań niepożądanych.