Właściwości farmakodynamiczne izosorbidu monoazotanu

Izosorbidu monoazotan, substancja czynna leku Effox long 50, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków rozszerzających naczynia stosowanych w chorobach serca (kod ATC: C 01 DA 14). Substancja ta charakteryzuje się specyficznym mechanizmem działania wpływającym na układ sercowo-naczyniowy.¹

Mechanizm działania na naczynia krwionośne

Podstawowym mechanizmem działania izosorbidu monoazotanu jest bezpośrednie działanie rozkurczające na mięśnie gładkie ścian naczyń krwionośnych. Efektem jest rozszerzenie zarówno obwodowych naczyń żylnych, jak i tętniczych.²

Wpływ na parametry hemodynamiczne

Rozszerzenie łożyska naczyniowego wywołuje istotne zmiany hemodynamiczne:

• Zmniejszenie obciążenia wstępnego (preload) – poprzez rozszerzenie łożyska żylnego
• Zmniejszenie obciążenia następczego (afterload) – poprzez rozszerzenie łożyska tętniczego

Oba te efekty prowadzą do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.³

Działanie na krążenie wieńcowe

Izosorbidu monoazotan wykazuje korzystny wpływ na krążenie wieńcowe poprzez:

• Rozszerzenie dużych naczyń wieńcowych
• Zmniejszenie napięcia późnorozkurczowego ściany mięśnia sercowego

Efekty te prowadzą do zwiększenia przepływu krwi przez mięsień sercowy, ze szczególnym uwzględnieniem warstwy podwsierdziowej. W rezultacie następuje poprawa ukrwienia w niedokrwionych obszarach miokardium.⁴

Zastosowanie w niewydolności serca

U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca izosorbidu monoazotan, podobnie jak inne azotany, przyczynia się do poprawy parametrów hemodynamicznych zarówno w spoczynku, jak i podczas wysiłku fizycznego.⁵

Dodatkowe efekty farmakodynamiczne

Poza działaniem na układ sercowo-naczyniowy, izosorbidu monoazotan wywiera również działanie rozkurczające na mięśnie gładkie w innych narządach i układach:

• Układ oddechowy – rozkurcz mięśni gładkich w oskrzelach
• Układ pokarmowy – rozkurcz mięśni gładkich w przewodzie pokarmowym i drogach żółciowych
• Układ moczowy – rozkurcz mięśni gładkich w drogach moczowych
• Układ rozrodczy – rozkurcz mięśni gładkich w macicy

Te dodatkowe właściwości farmakodynamiczne mogą mieć znaczenie kliniczne w określonych sytuacjach terapeutycznych.⁶

Informacje o produkcie leczniczym

Effox long 50 zawiera 50 mg izosorbidu monoazotanu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Preparat zawiera również 38,6 mg laktozy jednowodnej w każdej tabletce, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.⁷

Tabletka o przedłużonym uwalnianiu ma charakterystyczny wygląd – jest biała, okrągła, bez widocznych przebarwień i uszkodzeń, z płaską górną powierzchnią, ściętymi brzegami i nacięciem z grawerem „E” po jednej stronie i „50” po drugiej stronie tego nacięcia. Dolna powierzchnia jest lekko wypukła i gładka. Należy zaznaczyć, że rowek dzielący nie służy do podziału tabletki na połowy.⁸