Właściwości farmakodynamiczne
Ceftriaxone TZF 1 g

Ceftriakson, będący cefalosporyną III generacji z grupy beta-laktamów (kod ATC: J01DD04), działa poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii, wiążąc się z białkami wiążącymi penicylinę (PBP) i prowadząc do lizy komórki bakteryjnej. Oporność na ceftriakson może wynikać z produkcji beta-laktamaz (w tym ESBL, karbapenemaz, AmpC), modyfikacji miejsc docelowych, zmniejszonej przepuszczalności błony zewnętrznej lub aktywnego efluksu leku. EUCAST definiuje wartości graniczne MIC dla ceftriaksonu, które pozwalają na klasyfikację szczepów jako wrażliwe lub oporne, np. Enterobacteriaceae: wrażliwe ≤1 mg/l, oporne >2 mg/l; Streptococcus pneumoniae: wrażliwe ≤0,5 mg/l, oporne >2 mg/l; Haemophilus influenzae: wrażliwe ≤0,12 mg/l, oporne >0,12 mg/l. Wartości te odnoszą się do dawkowania dożylnego 1 g raz na dobę lub dużej dawki co najmniej 2 g raz na dobę.

Pobierz ChPL PDF Ceftriaxone TZF – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań / do infuzji – 1 g
  1. Właściwości farmakodynamiczne ceftriaksonu
    1. Mechanizm działania
    2. Mechanizmy oporności
    3. Wartości graniczne w testach wrażliwości
    4. Skuteczność kliniczna wobec konkretnych drobnoustrojów
    5. Spektrum przeciwbakteryjne
    6. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. bakteriemia powiązana z wymienionymi zakażeniami
  2. bakteryjne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
  3. bakteryjne zapalenie wsierdzia
  4. kiła
  5. neutropenia z gorączką prawdopodobnie spowodowaną zakażeniem bakteryjnym
  6. odmiedniczkowe zapalenie nerek
  7. ostre zapalenie ucha środkowego
  8. powikłane zakażenie dróg moczowych
  9. powikłane zakażenie skóry i tkanek miękkich
  10. pozaszpitalne zapalenie płuc
  11. przedoperacyjne zapobieganie zakażeniom miejsca operowanego
  12. rozsiana postać boreliozy
  13. rzeżączka
  14. szpitalne zapalenie płuc
  15. zakażenie kości i stawów
  16. zakażenie w obrębie jamy brzusznej
  17. zaostrzenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc
Substancja czynna
  1. ceftriakson
Kategoria leku
  1. antybiotyki
  2. antybiotyki beta-laktamowe
  3. cefalosporyny

Właściwości farmakodynamiczne ceftriaksonu

Ceftriakson należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwbakteryjnych do stosowania wewnętrznego, klasyfikowanych jako cefalosporyny III generacji (kod ATC: J01DD04). Jest antybiotykiem beta-laktamowym o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, stosowanym w leczeniu różnorodnych zakażeń bakteryjnych.1

Mechanizm działania

Podstawowy mechanizm działania ceftriaksonu polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii poprzez wiązanie się z białkami wiążącymi penicylinę (PBP). Proces ten skutkuje przerwaniem biosyntezy peptydoglikanów, które stanowią główny składnik strukturalny ściany komórkowej bakterii. Zaburzenie integralności ściany komórkowej prowadzi do lizy i śmierci komórki bakteryjnej.2

Mechanizmy oporności

Oporność bakterii na ceftriakson może być wynikiem jednego lub kilku mechanizmów obronnych drobnoustrojów:

  • Hydroliza enzymatyczna – wytwarzanie enzymów beta-laktamaz, w tym beta-laktamaz o rozszerzonym profilu substratowym (ESBL), karbapenemaz lub chromosomalnych cefalosporynaz (AmpC), które mogą być indukowane lub stale produkowane przez niektóre gatunki tlenowych bakterii Gram-ujemnych z derepresorowanym genem beta-laktamazy
  • Modyfikacja miejsca docelowego – zmniejszenie powinowactwa białek wiążących penicylinę do ceftriaksonu
  • Bariera przepuszczalności – zmniejszona przepuszczalność błony zewnętrznej bakterii Gram-ujemnych
  • Efluks aktywny – działanie bakteryjnych pomp aktywnie usuwających lek z komórki

3

Wartości graniczne w testach wrażliwości

Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości Drobnoustrojów (EUCAST) określił wartości graniczne minimalnego stężenia hamującego (MIC) dla ceftriaksonu. Wartości te służą do klasyfikacji szczepów bakteryjnych jako wrażliwe lub oporne na działanie antybiotyku.4

Drobnoustrój Test metodą rozcieńczeniową (MIC, mg/l)
Wrażliwy Oporny
Enterobacteriaceae ≤1 >2
Staphylococcus spp.a – –
Streptococcus spp. (grupy A, B, C i G)b – –
Streptococcus pneumoniaec ≤0,5 >2
Paciorkowce zieleniące ≤0,5 >0,5
Haemophilus influenzae ≤0,12 >0,12
Moraxella catarrhalis ≤1 >2
Neisseria gonorrhoeae ≤0,12 >0,12
Neisseria meningitidisc ≤0,12 >0,12
Niezwiązane z gatunkamid ≤1 >2

a. Wrażliwość określona na podstawie wrażliwości na cefoksytynę.
b. Wrażliwość określona na podstawie wrażliwości na penicylinę.
c. Izolaty z MIC dla ceftriaksonu powyżej wartości granicznej wrażliwości występują rzadko; w razie ich wykrycia należy przeprowadzić ponowny test i, w razie potwierdzenia wyniku, przesłać do laboratorium referencyjnego.
d. Wartości graniczne dotyczą dawki dożylnej 1 g raz na dobę i dużej dawki co najmniej 2 g raz na dobę.

5

Skuteczność kliniczna wobec konkretnych drobnoustrojów

Należy zwrócić uwagę, że częstość występowania nabytej oporności wybranych gatunków może się różnić w zależności od rejonu geograficznego i czasu. Dlatego lokalne informacje na temat oporności są szczególnie istotne w planowaniu terapii, zwłaszcza w przypadku ciężkich zakażeń. W sytuacjach gdy lokalne występowanie oporności jest na tyle powszechne, że użyteczność ceftriaksonu staje się wątpliwa (przynajmniej w niektórych typach zakażeń), wskazane jest skonsultowanie się z ekspertem w dziedzinie mikrobiologii klinicznej.6

Spektrum przeciwbakteryjne

Spektrum przeciwbakteryjne ceftriaksonu obejmuje zróżnicowane grupy patogenów, które można sklasyfikować według poziomu wrażliwości:

Gatunki zwykle wrażliwe

7

Gatunki o potencjalnej oporności nabytej
  • Bakterie tlenowe Gram-dodatnie:
    • Staphylococcus epidermidis – gronkowiec naskórkowy
    • Staphylococcus haemolyticus – gronkowiec krwolityczny
    • Staphylococcus hominis – gronkowiec ludzkiego pochodzenia
  • Bakterie tlenowe Gram-ujemne:
    • Citrobacter freundii
    • Enterobacter aerogenes
    • Enterobacter cloacae
    • Escherichia coli – pałeczka okrężnicy
    • Klebsiella pneumoniae – pałeczka zapalenia płuc
    • Klebsiella oxytoca
    • Morganella morganii
    • Proteus vulgaris
    • Serratia marcescens
  • Bakterie beztlenowe:
    • Bacteroides spp.
    • Fusobacterium spp.
    • Peptostreptococcus spp.
    • Clostridium perfringens – laseczka zgorzeli gazowej

8

Drobnoustroje naturalnie oporne
  • Bakterie tlenowe Gram-dodatnie:
    • Enterococcus spp. – enterokoki, w tym Enterococcus faecalis i Enterococcus faecium
    • Listeria monocytogenes – pałeczka powodująca listeriozę
  • Bakterie tlenowe Gram-ujemne:

9

Należy zwrócić szczególną uwagę na fakt, że wszystkie szczepy gronkowców opornych na metycylinę (MRSA) wykazują również oporność na ceftriakson. Ponadto, w niektórych regionach ponad 50% szczepów określonych gatunków bakterii wykazuje oporność na ten antybiotyk. Szczepy wytwarzające enzymy beta-laktamazy o rozszerzonym spektrum substratowym (ESBL) są zawsze oporne na leczenie ceftriaksonem.10

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 17.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl