trimetazydyna
Trimetazydyna to lek przeciwdławicowy, który działa poprzez optymalizację metabolizmu energetycznego komórek mięśnia sercowego. W przeciwieństwie do klasycznych leków przeciwdławicowych, trimetazydyna nie wpływa na hemodynamikę układu sercowo-naczyniowego, lecz zwiększa wytwarzanie ATP w komórkach poprzez selektywne hamowanie beta-oksydacji kwasów tłuszczowych i zwiększenie utleniania glukozy.
Głównym wskazaniem do stosowania trimetazydyny jest stabilna choroba wieńcowa, szczególnie u pacjentów, u których objawy dławicy piersiowej nie są odpowiednio kontrolowane lub którzy nie tolerują innych leków przeciwdławicowych. Trimetazydyna zmniejsza częstość napadów dławicy piersiowej, zwiększa tolerancję wysiłku fizycznego i poprawia jakość życia pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.
W badaniach klinicznych wykazano, że trimetazydyna może również wykazywać działanie kardioprotekcyjne, zmniejszając uszkodzenie mięśnia sercowego podczas niedokrwienia i reperfuzji. Ze względu na swój mechanizm działania, lek ten jest dobrze tolerowany i może być stosowany w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwdławicowymi, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i ze współistniejącymi chorobami.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sivamat
Produkt leczniczy Sivamat zawiera trimetazydynę w dawce 35 mg w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu i wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu, zwłaszcza u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, gdzie brak jest odpowiednich danych klinicznych. Trimetazydyna nie jest wskazana do leczenia ostrych napadów dławicy piersiowej, niestabilnej dławicy ani zawału mięśnia sercowego, a jej stosowanie w tych stanach, szczególnie w okresie hospitalizacji, jest niewskazane. W trakcie terapii konieczna jest systematyczna ocena stanu klinicznego pacjenta, zwłaszcza w przypadku wystąpienia napadów dławicowych, co może wymagać modyfikacji schematu leczenia.
akinezja, ciężka niewydolność wątroby, dławica piersiowa, drżenie, lek przeciwnadciśnieniowy, monitorowanie systematyczne, neurolog, niedociśnienie, niestabilna dławica piersiowa, niestabilność chodu, objawy pozapiramidowe, odwracalność objawów, pacjent geriatryczny, polipragmazja, trimetazydyna, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, upadek, wzmożone napięcie mięśni, zawał mięśnia sercowego, zespół niespokojnych nóg - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Protrimil 35 mg
Przed zastosowaniem leku Protrimil zawierającego 35 mg trimetazydyny dichlorowodorku w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu u pacjentek w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią, konieczna jest dokładna ocena stosunku korzyści do ryzyka. W badaniach na zwierzętach nie wykazano działania teratogennego, jednak brak jest wystarczających, dobrze kontrolowanych badań klinicznych u kobiet ciężarnych, co uniemożliwia wykluczenie ryzyka wad rozwojowych płodu. Z tego względu stosowanie Protrimilu w ciąży nie jest zalecane, a w przypadku konieczności leczenia kardiologicznego u kobiet ciężarnych należy rozważyć alternatywne terapie o lepszym profilu bezpieczeństwa. Ponadto brak jest danych dotyczących przenikania trimetazydyny do mleka kobiecego, co stanowi podstawę do niezalecania stosowania leku podczas karmienia piersią; w takich sytuacjach należy rozważyć czasowe przerwanie karmienia lub alternatywne metody leczenia.
badanie kliniczne, ciąża, działanie teratogenne, działanie toksyczne, karmienie piersią, leczenie kardiologiczne, parametr płodności, profil bezpieczeństwa leku, Protrimil, przenikanie do mleka kobiecego, rozród, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, terapia lekowa, trimetazydyna, trimetazydyna dichlorowodorek, wada rozwojowa płodu, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Interakcje leku – Cyto-Protectin MR 35 mg
Trimetazydyna dichlorowodorek w dawce 35 mg, dostępna w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu Cyto-Protectin MR, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa pod względem interakcji farmakologicznych. Badania kliniczne i farmakokinetyczne nie wykazały istotnych interakcji z innymi lekami ani składnikami pokarmowymi, co jest szczególnie istotne u pacjentów z chorobami współistniejącymi stosujących wielolekową terapię. Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków, co sprzyja poprawie compliance. Brak interakcji zmniejsza ryzyko działań niepożądanych wynikających z politerapii, co ułatwia włączenie trimetazydyny do złożonych schematów terapeutycznych.
badanie farmakokinetyczne, charakterystyka produktu leczniczego, choroba układu sercowo-naczyniowego, choroba współistniejąca, compliance, działanie niepożądane, farmakokinetyka, interakcja lekowa, metabolizm wątrobowy, profil bezpieczeństwa, profil farmakodynamiczny, profil farmakokinetyczny, stężenie substancji czynnej, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tabletka powlekana o zmodyfikowanym uwalnianiu, terapia skojarzona, trimetazydyna, trimetazydyna dichlorowodorek - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Protrimil
Trimetazydyna w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu (35 mg) wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania, zwłaszcza u pacjentów z umiarkowanym upośledzeniem czynności nerek oraz osób powyżej 75. roku życia, ze względu na ryzyko kumulacji leku i zwiększoną wrażliwość na działania niepożądane. Lek nie jest wskazany do leczenia napadów dławicowych, niestabilnej dławicy piersiowej, ostrego zawału mięśnia sercowego oraz w okresie poprzedzającym hospitalizację i jej początkowym etapie. W przypadku wystąpienia napadu dławicowego u pacjenta leczonego trimetazydyną konieczna jest ponowna ocena choroby wieńcowej i ewentualna modyfikacja terapii, w tym rozważenie rewaskularyzacji.
akinezja, choroba wieńcowa, ciśnienie tętnicze, dieta niskosodowa, dławica piersiowa, drżenie, hipertonia, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, napad dławicowy, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niestabilny chód, niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego, parkinsonizm, przewlekła choroba nerek, trimetazydyna, zabieg rewaskularyzacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie neurologiczne, zespół niespokojnych nóg - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metazydyna 20 mg
Trimetazydyna, klasyfikowana w grupie ATC C01 EB15, wykazuje unikalne działanie metaboliczne w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, różniące się od leków o działaniu hemodynamicznym. Mechanizm jej działania polega na hamowaniu β-oksydacji kwasów tłuszczowych poprzez blokadę tiolazy długołańcuchowego 3-ketoacylokoenzymu A, co prowadzi do zwiększenia utleniania glukozy i zachowania wewnątrzkomórkowego poziomu ATP. Dzięki temu optymalizuje metabolizm energetyczny kardiomiocytów w warunkach niedokrwienia, bez wpływu na parametry hemodynamiczne. Trimetazydyna jest skuteczna zarówno jako monoterapia, jak i w terapii skojarzonej, szczególnie u pacjentów z przewlekłą dławicą piersiową, u których standardowe leczenie jest niewystarczające.
adenozynotrifosforan, atenolol, azotan, badanie podwójnie zaślepione, badanie randomizowane, ból dławicowy, choroba niedokrwienna serca, dichlorowodorek, dławica piersiowa, homeostaza komórkowa, kardiomiocyt, lek przeciwdławicowy, metoprolol, mięsień sercowy, niedokrwienie, obniżenie odcinka ST, parametry hemodynamiczne, placebo, próba wysiłkowa, terapia skojarzona, trimetazydyna, utlenianie glukozy, zmodyfikowane uwalnianie, β-oksydacja kwasów tłuszczowych - Leksykon leków
Przedawkowanie – Vascotazin 35 mg
Vascotazin, zawierający 35 mg trimetazydyny dichlorowodorku (odpowiadającego 27,5 mg trimetazydyny) w tabletkach o zmodyfikowanym uwalnianiu, nie ma udokumentowanych przypadków przedawkowania, co wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa w warunkach klinicznych. Pomimo braku danych klinicznych dotyczących toksyczności i objawów przedawkowania, zaleca się zachowanie standardowych środków ostrożności charakterystycznych dla leków zawierających trimetazydynę oraz stosowanie się do zaleceń dawkowania zawartych w Charakterystyce Produktu Leczniczego.
charakterystyka produktu leczniczego, dawka toksyczna, działanie niepożądane, funkcje życiowe pacjenta, leczenie objawowe, monitorowanie funkcji życiowych, objawy kliniczne, postać farmaceutyczna, profil bezpieczeństwa, przedawkowanie leku, substancja czynna, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, trimetazydyna, trimetazydyna dichlorowodorek, Vascotazin - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Trimeductan MR 35 mg
Trimetazydyna wykazuje działanie cytoprotekcyjne, chroniąc komórki mięśnia sercowego i narządów neurosensorycznych przed skutkami niedotlenienia i niedokrwienia poprzez hamowanie β-oksydacji kwasów tłuszczowych i nasilenie utleniania glukozy. Mechanizm ten pozwala na utrzymanie prawidłowego stężenia ATP i funkcjonowania pompy sodowo-potasowej bez wpływu na hemodynamikę. W chorobie niedokrwiennej serca trimetazydyna działa jako czynnik metaboliczny, poprawiając wewnątrzkomórkowy metabolizm energetyczny i wykazując działanie przeciwniedokrwienne bez zmian parametrów hemodynamicznych.
atenolol, ATP wewnątrzkomórkowy, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie podwójnie zaślepione, badanie randomizowane, ból dławicowy, choroba niedokrwienna serca, działanie cytoprotekcyjne, elektrokardiograficzna próba wysiłkowa, homeostaza komórkowa, krótko działające azotany, metoprolol, monoterapia, niedokrwienie, obniżenie odcinka ST, parametry hemodynamiczne, pompa sodowo-potasowa, przewlekła dławica piersiowa, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, terapia skojarzona, trimetazydyna, utlenianie glukozy, β-oksydacja kwasów tłuszczowych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Triacyt MR 35 mg
Lek Triacyt MR w dawce 35 mg trimetazydyny dichlorowodorku w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 59 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem są zaburzenia neurologiczne układu pozapiramidowego, takie jak choroba Parkinsona (idiopatyczna i wtórna), parkinsonizm, drżenia (spoczynkowe i zamiarowe), zespół niespokojnych nóg oraz inne powiązane zaburzenia ruchowe, ze względu na ryzyko nasilenia objawów motorycznych. Ponadto, ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny <30 ml/min wykluczają stosowanie leku z powodu ryzyka kumulacji trimetazydyny i nasilenia działań niepożądanych.
choroba Parkinsona, drżenie, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, objaw pozapiramidowy, parkinsonizm, reakcja anafilaktyczna, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, trimetazydyna, trimetazydyna dichlorowodorek, układ pozapiramidowy, umiarkowana niewydolność nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie motoryczne, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie ruchowe, zespół niespokojnych nóg - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Preductal MR 35 mg
Preductal MR zawiera trimetazydynę dichlorowodorek w tabletkach o zmodyfikowanym uwalnianiu, stosowaną w dawce standardowej 35 mg dwa razy na dobę podczas posiłków. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) oraz u osób w podeszłym wieku z takim zaburzeniem zaleca się redukcję dawki do 35 mg raz dziennie rano, aby uniknąć nadmiernej ekspozycji na lek. Tabletki nie powinny być dzielone ani rozgniatane, a dawkowanie musi być dostosowane indywidualnie, z uwzględnieniem funkcji nerek i wieku pacjenta. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
absorpcja substancji czynnej, dichlorowodorek trimetazydyny, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, funkcja nerek, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, pacjent w podeszłym wieku, schemat dawkowania, stan kliniczny, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, trimetazydyna, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, zabieg chirurgiczny, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Trimetazydyna – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Trimetazydyna, substancja o działaniu cytoprotekcyjnym, stosowana w licznych preparatach dostępnych na polskim rynku (m.in. Cyto-Protectin MR, Preductal MR, Trimetazidine Zentiva), nie wykazuje działania hemodynamicznego w badaniach klinicznych, które mogłoby wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych. Jednakże dane z nadzoru farmakoterapii po wprowadzeniu leku do obrotu wskazują na występowanie działań niepożądanych takich jak zawroty głowy i senność, które mogą istotnie upośledzać podstawowe funkcje psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Objawy te wpływają negatywnie na szybkość reakcji, ocenę odległości oraz zdolność utrzymania toru jazdy, co wymaga szczególnej uwagi klinicznej.
badanie kliniczne, działanie cytoprotekcyjne, działanie hemodynamiczne, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, interakcja lekowa, nadzór nad bezpieczeństwem farmakoterapii, obniżona koncentracja, preparat leczniczy, prowadzenie pojazdów mechanicznych, senność, substancja czynna, trimetazydyna, umiejętność psychomotoryczna, wydłużony czas reakcji, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia równowagi, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna