fenotiazyny
Fenotiazyny to grupa leków psychotropowych o strukturze trójpierścieniowej, która znalazła szerokie zastosowanie w leczeniu zaburzeń psychicznych, szczególnie schizofrenii. Wprowadzone do lecznictwa w latach 50. XX wieku, znacząco zmieniły podejście do terapii chorób psychicznych, umożliwiając pacjentom funkcjonowanie poza murami szpitali psychiatrycznych.
Mechanizm działania fenotiazyn opiera się głównie na blokowaniu receptorów dopaminowych D2 w układzie mezolimbicznym i mezokortykalnym mózgu, co odpowiada za ich działanie przeciwpsychotyczne. Dodatkowo wykazują działanie antagonistyczne wobec receptorów histaminowych, cholinergicznych i adrenergicznych, co wiąże się z ich profilem działań niepożądanych.
Do najpopularniejszych przedstawicieli fenotiazyn należą chlorpromazyna, promazyna, lewomepromazyna, perfenazyna i flufemazyna. Leki te różnią się między sobą siłą działania przeciwpsychotycznego oraz profilem efektów ubocznych. Fenotiazyny o słabszej sile działania (np. chlorpromazyna) wykazują silniejsze działanie sedatywne i hipotensyjne, natomiast pochodne o silniejszym działaniu przeciwpsychotycznym (np. perfenazyna) częściej powodują objawy pozapiramidowe.
Stosowanie fenotiazyn wiąże się z ryzykiem wystąpienia licznych działań niepożądanych, takich jak objawy pozapiramidowe (parkinsonizm polekowy, dystonie ostre, akatyzja), hipotonia ortostatyczna, zaburzenia hormonalne (hiperprolaktynemia), efekty antycholinergiczne (suchość w ustach, zaburzenia widzenia, zaparcia) oraz wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do rozwoju późnych dyskinez.
Mimo wprowadzenia nowszych leków przeciwpsychotycznych (atypowych), fenotiazyny nadal znajdują zastosowanie w praktyce klinicznej, szczególnie w przypadkach opornych na leczenie lub gdy konieczne jest silne działanie sedatywne. Stanowią ważną część historii psychiatrii, będąc pierwszymi skutecznymi lekami przeciwpsychotycznymi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Palifren Long 25 mg
Paliperydon, substancja czynna produktu Palifren Long, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Nie obserwuje się istotnych interakcji z lekami metabolizowanymi przez cytochrom P-450, jednak należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków działających na ośrodkowy układ nerwowy (anksjolityki, leki nasenne, opioidy) ze względu na ryzyko nasilenia działania sedatywnego i depresyjnego na OUN. Paliperydon antagonizuje działanie lewodopy i agonistów dopaminergicznych, co jest szczególnie istotne u pacjentów z chorobą Parkinsona. Współstosowanie z karbamazepiną (200 mg 2x/dobę) powoduje zmniejszenie Cmax i AUC paliperydonu o około 37% poprzez indukcję P-gp i zwiększenie klirensu nerkowego, co wymaga dostosowania dawki. Divalproinian sodu zwiększa biodostępność paliperydonu po podaniu doustnym o około 50%, jednak nie wpływa istotnie na farmakokinetykę po podaniu domięśniowym. Należy unikać jednoczesnego stosowania z lekami wydłużającymi odstęp QT, lekami obniżającymi próg drgawkowy (fenotiazyny, butyrofenony, trójpierścieniowe, SSRI, tramadol, meflokina) oraz alkoholem ze względu na wysokie ryzyko poważnych działań niepożądanych, w tym napadów drgawkowych, zaburzeń rytmu serca i nasilenia sedacji.
agoniści dopaminergiczni, akatyzja, anksjolityki, butyrofenony, choroba Parkinsona, diwalproinian sodu, działanie ośrodkowe, enzymy CYP, fenotiazyny, glikoproteina p, hipotonia ortostatyczna, interakcje farmakodynamiczne, interakcje farmakokinetyczne, karbamazepina, klirens nerkowy, kwas walproinowy, leki nasenne, leki przeciwarytmiczne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwmalaryczne, leki przeciwpsychotyczne, leki psychostymulujące, leki trójpierścieniowe, meflokina, metylofenidat, objawy pozapiramidowe, obniżenie progu drgawkowego, opioidy, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, sedacja, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, sztywność mięśniowa, tramadol, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca