Właściwości farmakodynamiczne
Naltrekson

Właściwości farmakodynamiczne naltreksonu

Naltrekson (chlorowodorek naltreksonu) należy do grupy farmakoterapeutycznej leków stosowanych w uzależnieniu od alkoholu (kod ATC: N07BB04) oraz jest klasyfikowany jako lek działający na układ nerwowy stosowany w leczeniu uzależnień.^{1 2}

Mechanizm działania naltreksonu

Chlorowodorek naltreksonu jest stosowanym doustnie, długo działającym, swoistym antagonistą opioidów o nieznacznej aktywności agonistycznej. Jego mechanizm działania opiera się na stereospecyficznym kompetycyjnym wiązaniu się z receptorami opioidowymi zlokalizowanymi głównie w obrębie ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego, blokując dostęp podawanych egzogennie opioidów do tych receptorów.^{3 4}

Dokładny mechanizm działania naltreksonu nie został całkowicie wyjaśniony. Postuluje się, że istotną rolę odgrywa interakcja z endogennym układem opioidowym. Istnieje hipoteza, że spożycie alkoholu u ludzi wzmacnia indukowaną przez alkohol stymulację endogennego układu opioidowego, co może stanowić istotny element mechanizmu uzależnienia od alkoholu.^{5 6}

Właściwości terapeutyczne naltreksonu

Leczenie naltreksonem nie prowadzi do uzależnienia fizycznego ani psychicznego. Podczas terapii nie obserwuje się rozwoju tolerancji na efekt antagonizujący działanie opioidów.^{7 8}

Działanie w uzależnieniu od opioidów

Naltrekson zmniejsza ryzyko nawrotu uzależnienia od opioidów i pomaga w utrzymaniu abstynencji u osób uzależnionych od substancji opioidowych.⁹

Istotnym jest, że naltrekson nie wywołuje niechęci do przyjmowania opioidów ani negatywnej reakcji po ich przyjęciu. Jego mechanizm działania nie polega na wywoływaniu reakcji awersyjnych, jak ma to miejsce w przypadku disulfiramu.¹⁰

Działanie w uzależnieniu od alkoholu

Leczenie naltreksonem w uzależnieniu od alkoholu nie polega na wywołaniu reakcji awersyjnej i nie powoduje negatywnych reakcji po spożyciu alkoholu. W tym aspekcie mechanizm działania różni się od disulfiramu.^{11 12}

Głównym efektem terapeutycznym naltreksonu w leczeniu choroby alkoholowej jest zmniejszenie ryzyka pełnego nawrotu po spożyciu niewielkiej ilości alkoholu. Zmniejsza to prawdopodobieństwo utraty kontroli nad piciem i daje pacjentowi możliwość przerwania mechanizmu pozytywnych wzmocnień prowadzących do pełnego nawrotu.^{13 14}

Chlorowodorek naltreksonu wykazuje działanie zmniejszające potrzebę napicia się alkoholu („pragnienie”) zarówno w czasie abstynencji, jak i po spożyciu alkoholu. To osłabienie potrzeby spożycia alkoholu zmniejsza ryzyko pełnego nawrotu u pacjentów zachowujących abstynencję oraz u tych, którzy jej nie zachowują.^{15 16}

Efekty terapeutyczne w praktyce klinicznej

Podsumowując najważniejsze właściwości farmakodynamiczne naltreksonu, należy podkreślić, że substancja ta:

• Działa jako specyficzny antagonista receptorów opioidowych w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym¹⁷
• Nie wywołuje uzależnienia fizycznego ani psychicznego¹⁸
• Nie powoduje tolerancji na efekt antagonizujący receptory opioidowe¹⁹
• Nie wywołuje reakcji awersyjnej po spożyciu alkoholu (w przeciwieństwie do disulfiramu)²⁰
• Zmniejsza ryzyko nawrotu picia intensywnego poprzez osłabienie mechanizmów pozytywnego wzmacniania²¹
• Redukuje łaknienie alkoholu („pragnienie”) zarówno podczas abstynencji, jak i po spożyciu niewielkich ilości alkoholu^{22 23}
• Pomaga w utrzymaniu abstynencji u osób uzależnionych od opioidów²⁴