Przedawkowanie fingolimodu

Przedawkowanie fingolimodu może prowadzić do szeregu poważnych następstw zdrowotnych, głównie związanych z układem sercowo-naczyniowym. Badania kliniczne wykazały, że pojedyncze dawki do 80 razy większe od dawki zalecanej (0,5 mg) były dobrze tolerowane przez zdrowych dorosłych ochotników. Jednak przy dawce 40 mg, 5 z 6 pacjentów zgłaszało łagodny ucisk lub uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, co klinicznie odpowiadało reaktywności drobnych oskrzeli ¹.

Efekty kardiologiczne przedawkowania

Najpoważniejsze zagrożenia związane z przedawkowaniem fingolimodu dotyczą układu sercowo-naczyniowego. Fingolimod może wywoływać bradykardię podczas rozpoczynania leczenia lub przy przedawkowaniu. Zmniejszenie częstości akcji serca zazwyczaj występuje w ciągu jednej godziny od podania pierwszej dawki i osiąga maksimum w ciągu 6 godzin. Co istotne, ujemny efekt chronotropowy fingolimodu utrzymuje się dłużej niż przez 6 godzin, słabnąc stopniowo w kolejnych dniach leczenia ².

W przypadku przedawkowania fingolimodu obserwowano także zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Raporty kliniczne wskazują na występowanie wolnego przewodzenia przedsionkowo-komorowego, a w pojedynczych przypadkach odnotowano przemijający, samoistnie ustępujący pełny blok przedsionkowo-komorowy ³.

Postępowanie w przypadku przedawkowania

W sytuacji przedawkowania fingolimodu, szczególnie jeśli jest to pierwsze narażenie pacjenta na ten lek, kluczowe jest wdrożenie odpowiedniego monitorowania. Pacjent powinien być objęty ciągłym (w czasie rzeczywistym) badaniem EKG oraz cogodzinnym pomiarem tętna i ciśnienia krwi przez co najmniej pierwsze 6 godzin ⁴.

Czas monitorowania należy przedłużyć co najmniej do następnego dnia w następujących przypadkach:

• Gdy po 6 godzinach częstość akcji serca wynosi poniżej wartości progowych:
  • < 45 uderzeń na minutę u osób dorosłych ⁵
  • < 55 uderzeń na minutę u dzieci i młodzieży w wieku 12 lat i starszych ⁶
  • < 60 uderzeń na minutę u dzieci w wieku od 10 do mniej niż 12 lat ⁷
• Gdy zapis EKG po 6 godzinach od podania pierwszej dawki wskazuje na wystąpienie nowego bloku przedsionkowo-komorowego stopnia co najmniej II ⁸
• Gdy odstęp QTc wynosi ≥ 500 ms ⁹

Szczególną uwagę należy zwrócić na wystąpienie bloku przedsionkowo-komorowego stopnia III w jakimkolwiek momencie leczenia, co również powinno skutkować przedłużonym do następnego dnia monitorowaniem pacjenta ¹⁰.

Warto podkreślić, że fingolimod nie jest usuwany z organizmu ani poprzez dializę, ani poprzez wymianę osocza, co oznacza, że w przypadku przedawkowania te metody nie będą skuteczne w usuwaniu leku z organizmu ¹¹.

Tabela objawów przedawkowania