Wskazania do stosowania
Everolimus Synthon 5 mg

Wskazania terapeutyczne leku Everolimus Genthon

Lek Everolimus Genthon, dostępny w trzech dawkach (2,5 mg, 5 mg oraz 10 mg) w postaci białych lub białawych, owalnych, obustronnie wypukłych tabletek, stosowany jest w leczeniu kilku typów nowotworów u pacjentów dorosłych. Każde wskazanie charakteryzuje się określonymi warunkami klinicznymi, które muszą zostać spełnione, aby rozpocząć terapię ewerolimusem.¹

Zaawansowany rak piersi z ekspresją receptorów hormonalnych

Everolimus Genthon znajduje zastosowanie w terapii zaawansowanego raka piersi u pacjentek charakteryzujących się określonym profilem molekularnym guza oraz historią leczenia. Lek należy zastosować wyłącznie u pacjentek spełniających łącznie wszystkie poniższe kryteria:

• Kobiety po menopauzie – terapia dedykowana jest wyłącznie tej grupie pacjentek
• Potwierdzony zaawansowany rak piersi z ekspresją receptorów hormonalnych – wymagane jest badanie histopatologiczne potwierdzające obecność receptorów estrogenowych i/lub progesteronowych
• Brak nadekspresji HER2/neu – pacjentki z nadekspresją HER2 nie kwalifikują się do terapii ewerolimusem
• Brak objawowego zajęcia narządów wewnętrznych – pacjentki z objawowym zajęciem narządów wewnętrznych wymagają innych metod leczenia
• Wystąpienie wznowy lub progresji po wcześniejszym leczeniu niesteroidowym inhibitorem aromatazy (np. letrozol, anastrozol)

W tym wskazaniu Everolimus Genthon stosuje się wyłącznie w skojarzeniu z eksemestanem, a nie w monoterapii.²

Nowotwory neuroendokrynne trzustki (pNET)

Druga grupa wskazań dotyczy nowotworów neuroendokrynnych trzustki. Lek Everolimus Genthon można zastosować u pacjentów dorosłych z pNET przy spełnieniu następujących warunków:

• Nowotwór nieoperacyjny lub z przerzutami – pacjenci, u których nie można zastosować leczenia chirurgicznego lub wystąpiły przerzuty odległe
• Wysoko lub średnio zróżnicowany guz nowotworowy – stopień histologicznego zróżnicowania nowotworu musi odpowiadać guzom G1 lub G2 według klasyfikacji WHO
• Postępujący przebieg choroby – udokumentowana progresja choroby nowotworowej w badaniach obrazowych

Leczenie ewerolimusem w tym wskazaniu można rozpocząć niezależnie od statusu hormonalnego guza (zarówno w guzach hormonalnie czynnych, jak i nieczynnych).³

Nowotwory neuroendokrynne układu pokarmowego lub płuc

Trzecia grupa wskazań obejmuje nowotwory neuroendokrynne układu pokarmowego lub płuc. Lek można zastosować u pacjentów spełniających następujące kryteria:

• Pacjenci dorośli
• Nowotwór nieoperacyjny lub z przerzutami
• Wysoko zróżnicowany nowotwór – stopień G1 lub G2 według klasyfikacji WHO
• Hormonalnie nieczynny guz – w przeciwieństwie do pNET, w tym wskazaniu lek jest dedykowany wyłącznie pacjentom z guzami hormonalnie nieczynnymi
• Postępujący przebieg choroby – udokumentowana progresja procesu nowotworowego

Należy zwrócić szczególną uwagę na ograniczenie wskazania do guzów hormonalnie nieczynnych, co stanowi różnicę w porównaniu z nowotworami neuroendokrynnymi trzustki.⁴

Rak nerkowokomórkowy

Czwarte wskazanie dotyczy zaawansowanego raka nerkowokomórkowego. Everolimus Genthon może być zalecany pacjentom spełniającym następujące kryteria:

• Pacjenci z zaawansowanym (nieoperacyjnym i/lub przerzutowym) rakiem nerkowokomórkowym
• Udokumentowana progresja choroby w trakcie lub po zakończeniu leczenia ukierunkowanego na czynnik wzrostu śródbłonka naczyniowego (VEGF)

W praktyce oznacza to, że everolimus jest lekiem drugiej lub kolejnej linii leczenia, stosowanym po niepowodzeniu terapii preparatami anty-VEGF, takimi jak sunitynib, sorafenib, pazopanib, aksitnib czy bewacyzumab.⁵

Sposób doboru pacjentów do terapii ewerolimusem

Dobór pacjentów do terapii ewerolimusem powinien być przeprowadzony z uwzględnieniem dokładnej diagnostyki klinicznej, obejmującej:

• Diagnozę histopatologiczną potwierdzającą typ nowotworu oraz jego charakterystykę (stopień zróżnicowania, ekspresja receptorów)
• Ocenę zaawansowania choroby nowotworowej na podstawie badań obrazowych (tomografia komputerowa, rezonans magnetyczny, scyntygrafia, PET-CT)
• Dokumentację wcześniejszego leczenia i odpowiedzi na to leczenie (w przypadku raka piersi – odpowiedź na niesteroidowe inhibitory aromatazy, w przypadku raka nerkowokomórkowego – odpowiedź na terapię anty-VEGF)
• Ocenę stanu ogólnego pacjenta według skali sprawności ECOG/WHO lub Karnofsky’ego
• Ocenę czynności wątroby i nerek w badaniach laboratoryjnych (everolimus podlega metabolizmowi wątrobowemu, a niewydolność tych narządów może wpływać na farmakokinetykę leku)

Wybór odpowiedniej dawki dla różnych wskazań

Everolimus Genthon dostępny jest w trzech dawkach: 2,5 mg, 5 mg oraz 10 mg w postaci tabletek, co pozwala na indywidualizację terapii w zależności od wskazania, tolerancji leku oraz występowania działań niepożądanych. Należy pamiętać, że tabletki zawierają laktozę (odpowiednio 74,3 mg, 148,5 mg i 297,0 mg), co może być istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.⁶

Wybór odpowiedniej dawki powinien uwzględniać:

• Wskazanie kliniczne
• Wiek i stan ogólny pacjenta
• Czynność wątroby i nerek
• Występowanie działań niepożądanych (możliwa konieczność czasowej redukcji dawki)
• Stosowanie innych leków (potencjalne interakcje z inhibitorami lub induktorami CYP3A4)

Tabletki Everolimus Genthon są łatwe do identyfikacji dzięki wytłoczonym oznaczeniom:

• Tabletki 2,5 mg – owalne tabletki o wymiarach około 10 mm x 5 mm z wytłoczonym napisem E9VS na jednej stronie i 2.5 na drugiej
• Tabletki 5 mg – owalne tabletki o wymiarach około 13 mm x 6 mm z wytłoczonym napisem E9VS 5 na jednej stronie
• Tabletki 10 mg – owalne tabletki o wymiarach około 16 mm x 8 mm z wytłoczonym napisem E9VS 10 na jednej stronie

Wyróżniające się oznaczenia pomagają w bezpiecznym stosowaniu leku i zapobiegają pomyłkom przy podawaniu.⁷