Charakterystyka farmakokinetyczna produktu ACTAIR

Produkt leczniczy ACTAIR zawiera standaryzowane wyciągi alergenów roztoczy kurzu domowego (Dermatophagoides pteronyssinus i Dermatophagoides farinae) w równych częściach, 100 IR na tabletkę podjęzykową. Farmakokinetyka tego preparatu charakteryzuje się specyficznymi właściwościami wynikającymi z natury substancji czynnych oraz drogi podania.¹

Absorpcja alergenów

Substancje czynne zawarte w produkcie ACTAIR to alergeny będące cząsteczkami o dużej masie cząsteczkowej. Ze względu na swoją strukturę i rozmiar molekularny, mają one znacznie ograniczoną zdolność do przenikania przez błony biologiczne na drodze dyfuzji biernej. Z tego powodu przyjmuje się, że stopień wchłaniania systemowego wyciągu z roztoczy kurzu domowego po podaniu podjęzykowym jest bardzo niski lub praktycznie nieistotny.²

Brak tradycyjnych badań farmakokinetycznych

Istotną informacją dotyczącą farmakokinetyki produktu ACTAIR jest fakt, że nie przeprowadzono klasycznych badań farmakokinetycznych zarówno u zwierząt, jak i u ludzi. Decyzja ta była uwarunkowana specyfiką działania preparatu, którego efekt terapeutyczny nie jest bezpośrednio zależny od stężenia alergenów w krwioobiegu.³

Mechanizm działania a farmakokinetyka

Działanie farmakologiczne substancji aktywnych zawartych w tabletkach podjęzykowych ACTAIR opiera się na lokalnej interakcji alergenów z układem immunologicznym błony śluzowej jamy ustnej i nie wykazuje korelacji z poziomem alergenów we krwi. Jest to fundamentalna różnica w porównaniu do klasycznych leków, których skuteczność zależy od osiągnięcia odpowiedniego stężenia w osoczu.⁴

Znaczenie kliniczne właściwości farmakokinetycznych

Minimalna absorpcja systemowa alergenów zawartych w produkcie ACTAIR ma istotne znaczenie kliniczne. Z jednej strony zmniejsza to ryzyko działań niepożądanych związanych z obecnością alergenów w krążeniu systemowym, z drugiej strony podkreśla znaczenie prawidłowej aplikacji podjęzykowej, która zapewnia kontakt alergenów z komórkami układu immunologicznego w jamie ustnej.⁵

Należy pamiętać, że produkt ACTAIR zawiera standaryzowane wyciągi alergenowe, których siłę działania określono w jednostkach IR (Wskaźnik Reaktywności). Jednostka ta została ustanowiona w celu mierzenia alergenności wyciągu i nie ma bezpośredniego przełożenia na parametry farmakokinetyczne.⁶