Leki w grupie
„leki przeciwfibrynolityczne”

Leki przeciwfibrynolityczne (antyfibrynolityczne) to grupa preparatów, które hamują proces fibrynolizy, czyli rozpuszczania skrzepów krwi. Działają one poprzez blokowanie aktywacji plazminogenu do plazminy lub bezpośrednie hamowanie aktywności plazminy. Głównym celem terapeutycznym tych leków jest zmniejszenie krwawienia poprzez stabilizację powstałych skrzepów fibrynowych.

Do najważniejszych leków przeciwfibrynolitycznych należą: kwas traneksamowy (dostępny w Polsce jako Exacyl, Tranexamic Acid Accord, Cyklokapron), kwas ε-aminokapronowy (Amicar – niedostępny w Polsce), aprotynina (wycofana w wielu krajach ze względu na działania niepożądane) oraz kwas p-aminometylobenzoesowy (PAMBA).

Leki te są stosowane głównie w sytuacjach klinicznych związanych z nadmiernym krwawieniem, szczególnie gdy występuje wzmożona aktywność fibrynolityczna. Najczęstsze wskazania obejmują: krwotoki pooperacyjne, krwawienia z dróg rodnych, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwotoki pourazowe oraz profilaktykę krwawień u pacjentów z wrodzonymi koagulopatiami (np. hemofilia).

Największą zaletą leków przeciwfibrynolitycznych jest ich skuteczność w redukcji utraty krwi i zmniejszaniu zapotrzebowania na transfuzje, co ma znaczenie zwłaszcza w dużych zabiegach chirurgicznych (np. kardiochirurgicznych, ortopedycznych). Wykazano również ich przydatność w leczeniu krwawień z błon śluzowych oraz ciężkich krwotoków położniczych. Leki te mogą być podawane zarówno dożylnie, jak i doustnie, co zwiększa ich uniwersalność kliniczną.

Najpoważniejszym zagrożeniem związanym ze stosowaniem leków przeciwfibrynolitycznych jest potencjalne ryzyko wystąpienia powikłań zakrzepowo-zatorowych, w tym zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej. Dlatego należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej. Inne działania niepożądane obejmują dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka), reakcje alergiczne oraz zaburzenia widzenia kolorów. Kwas traneksamowy może powodować hipotensję przy szybkim wlewie dożylnym.

Leki przeciwfibrynolityczne można podzielić na syntetyczne analogi lizyny (kwas traneksamowy, kwas ε-aminokapronowy), które hamują aktywację plazminogenu przez kompetycyjne wiązanie z miejscami lizyny, oraz inhibitory proteaz serynowych (aprotynina), które bezpośrednio hamują aktywność plazminy i innych enzymów proteolitycznych. Kwas traneksamowy jest około 10 razy silniejszy niż kwas ε-aminokapronowy i obecnie jest najczęściej stosowanym lekiem z tej grupy.