Właściwości farmakokinetyczne
Kwas linolowy

Kwas linolowy (omega-6) jest kluczowym niezbędnym kwasem tłuszczowym dostarczanym w emulsjach tłuszczowych stosowanych w żywieniu pozajelitowym, z zawartością różniącą się w zależności od preparatu: 38,4-46,4 g/l w Lipidem 20%, 24,0-29,0 g/l w Lipofundin MCT/LCT 10% oraz 48,0-58,0 g/l w Lipofundin MCT/LCT 20%. Podanie dożylne zapewnia 100% biodostępność kwasu linolowego, omijając układ pokarmowy. Maksymalne stężenie triglicerydów w surowicy, w tym zawierających kwas linolowy, nie powinno przekraczać 4,6 mmol/l, a jego poziom zależy od dawki, szybkości infuzji, stanu metabolicznego i odżywienia pacjenta. Kwas linolowy podlega hydrolizie do glicerolu i wolnych kwasów tłuszczowych, uczestnicząc w β-oksydacji, syntezie eikozanoidów, glukoneogenezie oraz resyntezie lipidów.

Właściwości farmakokinetyczne kwasu linolowego

Kwas linolowy (omega-6) stanowi jeden z najważniejszych niezbędnych kwasów tłuszczowych dostarczanych w emulsjach tłuszczowych stosowanych w żywieniu pozajelitowym. Zawartość kwasu linolowego różni się w zależności od preparatu i wynosi odpowiednio: 38,4-46,4 g/l w Lipidem, 24,0-29,0 g/l w Lipofundin MCT/LCT 10% oraz 48,0-58,0 g/l w Lipofundin MCT/LCT 20%.123

Biodostępność kwasu linolowego

Emulsje zawierające kwas linolowy podawane są dożylnie, co zapewnia 100% biodostępność tego kwasu tłuszczowego. Biodostępność ta jest zagwarantowana z uwagi na drogę podania, omijającą układ pokarmowy.45

Dystrybucja kwasu linolowego

W przypadku dystrybucji kwasu linolowego, podobnie jak innych kwasów tłuszczowych zawartych w emulsjach tłuszczowych, kluczowe znaczenie mają następujące czynniki wpływające na maksymalne stężenie triglicerydów w surowicy:

  • dawka podanego leku
  • szybkość infuzji
  • stan metabolizmu pacjenta
  • czynniki indywidualne (w tym stężenie na czczo)
  • poziom odżywienia pacjenta

678

Przy stosowaniu emulsji tłuszczowych zgodnie z zaleceniami, stężenie triglicerydów (w tym zawierających kwas linolowy) w osoczu nie powinno przekraczać 4,6 mmol/l.910

Transport łożyskowy kwasu linolowego

Kwas linolowy jako długołańcuchowy wielonienasycony kwas tłuszczowy podlega szczególnym procesom transportu łożyskowego. Tkanka łożyska preferencyjnie wychwytuje długołańcuchowe wielonienasycone kwasy tłuszczowe z krwiobiegu matki i reguluje ich przenikanie do krążenia płodu.111213

Transport kwasów tłuszczowych, w tym kwasu linolowego, przez łożysko jest procesem wysoce złożonym, angażującym liczne białka błonowe i cytozolowe wiążące kwasy tłuszczowe. Mechanizm transportu łożyskowego obejmuje następujące etapy:

  • Pobranie przez łożysko niezestryfikowanych kwasów tłuszczowych z krwiobiegu matki
  • Pobranie kwasów tłuszczowych uwalnianych przez szlak lipazy lipoproteinowej i śródbłonkowej
  • Wnikanie niezestryfikowanych kwasów tłuszczowych do komórek łożyska na drodze:
  • Przyłączanie niezestryfikowanych kwasów do białek cytozolowych wiążących kwasy tłuszczowe
  • Współdziałanie z organellami subkomórkowymi (siateczka śródplazmatyczna, mitochondria, krople lipidowe, peroksysomy)

1415

Biotransformacja kwasu linolowego

Kwas linolowy dostarczany w postaci triglicerydów oleju sojowego podlega procesowi hydrolizy do glicerolu i wolnych kwasów tłuszczowych. Po hydrolizie, uwolniony kwas linolowy uczestniczy w kilku kluczowych szlakach metabolicznych:161718

192021

Eliminacja kwasu linolowego

Kwas linolowy pochodzący z triglicerydów oleju sojowego podlega kompleksowym procesom eliminacji. Główne aspekty eliminacji obejmują:

Triglicerydy oleju sojowego, zawierające kwas linolowy, są całkowicie metabolizowane do dwutlenku węgla (CO₂) i wody (H₂O).222324

W przypadku emulsji Lipofundin MCT/LCT okres półtrwania w osoczu wynosi około 9 minut.2526

Od 30% do 70% tłuszczów podanych w infuzji, w tym zawierających kwas linolowy, ulega utlenieniu w ciągu 24 godzin. Szybkość eliminacji zależy od wielu czynników, w tym:27

  • stanu odżywienia pacjenta
  • równowagi hormonalnej
  • równoczesnej infuzji roztworu glukozy

28

Niewielkie ilości tłuszczów zawierających kwas linolowy mogą być tracone w procesie obumierania komórek skóry i nabłonka.2930

Praktycznie nie dochodzi do wydalania kwasu linolowego przez nerki.313233

Porównanie zawartości kwasu linolowego w emulsjach tłuszczowych

Produkt leczniczy Zawartość kwasu linolowego Stężenie emulsji Źródło kwasu linolowego
Lipidem 38,4-46,4 g/l 20% (200 mg/ml) Olej sojowy oczyszczony (80,0 g/l)
Lipofundin MCT/LCT 10% 24,0-29,0 g/l 10% (100 mg/ml) Olej sojowy oczyszczony (50,0 g/l)
Lipofundin MCT/LCT 20% 48,0-58,0 g/l 20% (200 mg/ml) Olej sojowy oczyszczony (100,0 g/l)

343536

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl