Właściwości farmakodynamiczne leku Methotrexat-Ebewe

Metotreksat jest lekiem należącym do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako leki przeciwnowotworowe, cytostatyki, antymetabolity, analogi kwasu foliowego (kod ATC: L01BA01). Lek ten występuje w postaci klarownego, żółtawego roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 10 mg/ml. ¹

Mechanizm działania

Mechanizm działania metotreksatu polega na tym, że jest on pochodną kwasu foliowego i należy do związków cytotoksycznych zwanych antymetabolitami. Główne działanie farmakodynamiczne leku polega na kompetycyjnym hamowaniu enzymu reduktazy dihydrofolianowej, co zapobiega redukcji dihydrofolianu do tetrahydrofolianu. Ten proces jest kluczowym etapem w syntezie DNA i podziale komórkowym. ²

Działanie metotreksatu jest szczególnie widoczne w fazie S cyklu komórkowego, czyli w fazie syntezy DNA. Poprzez blokowanie kluczowego enzymu w szlaku metabolicznym kwasu foliowego, lek uniemożliwia prawidłowy przebieg procesów syntezy DNA, prowadząc do zahamowania podziałów komórkowych. ³

Selektywność działania

Selektywność działania metotreksatu opiera się na różnicy w szybkości proliferacji komórek. Tkanki charakteryzujące się szybkim podziałem komórkowym wykazują szczególną wrażliwość na działanie tego leku. Do takich tkanek należą:

• Komórki nowotworowe – charakteryzujące się niekontrolowaną proliferacją
• Szpik kostny – tkanka o wysokiej aktywności mitotycznej
• Komórki płodu – intensywnie dzielące się w okresie rozwoju
• Błona śluzowa jamy ustnej i jelit – tkanki o szybkiej odnowie komórkowej
• Komórki pęcherza moczowego – tkanka wykazująca znaczącą aktywność proliferacyjną

Ta właściwość metotreksatu sprawia, że w przypadku, gdy proliferacja komórek nowotworowych jest intensywniejsza niż komórek prawidłowych, lek może skutecznie hamować wzrost nowotworu przy relatywnie mniejszym wpływie na tkanki prawidłowe. ⁴

Zastosowanie w łuszczycy

Szczególnym wskazaniem do stosowania metotreksatu jest ciężka postać łuszczycy. Podstawą farmakodynamiczną tego zastosowania jest fakt, że proliferacja komórek naskórka u pacjentów z łuszczycą jest znacznie intensywniejsza niż u osób zdrowych. Metotreksat, hamując nadmiernie przyspieszone podziały komórkowe, pozwala na kontrolę procesu chorobowego. ⁵

Skład jakościowy i ilościowy

Methotrexat-Ebewe zawiera jako substancję czynną metotreksat w stężeniu 10 mg/ml roztworu. Dostępny jest w fiolkach o dwóch pojemnościach:

• Fiolka 1 ml zawierająca 10 mg metotreksatu
• Fiolka 5 ml zawierająca 50 mg metotreksatu

Warto zwrócić uwagę, że produkt zawiera substancję pomocniczą o znanym działaniu – około 3,74 mg sodu w 1 ml roztworu. ⁶