Właściwości farmakokinetyczne – Dezaftan med (2,9 mg + 1,96 mg + 25,6 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne
Dezaftan med (2,9 mg + 1,96 mg + 25,6 mg)/ml

Dezaftan med to aerozol do stosowania miejscowego w jamie ustnej, zawierający trzy substancje czynne: chlorek cetylopirydyniowy (2,9 mg/ml), lidokainę chlorowodorek jednowodny (1,96 mg/ml) oraz cynk glukonian (25,6 mg/ml, odpowiadający 3,7 mg jonów cynku). Lidokaina wykazuje szybkie wchłanianie z błon śluzowych, z biodostępnością 30-40% po podaniu doustnym, ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (>90%) z okresem półtrwania 1,5-2,0 h i objętością dystrybucji 1,7 l/kg (zmniejszoną do ~1 l/kg u pacjentów z niewydolnością serca). Substancja przenika do OUN i przez barierę łożyskową, wiąże się z białkami osocza w 33-66%. Cynk glukonian absorbowany jest głównie w jelicie cienkim (20-40%), wiąże się z albuminami i metalotioneiną w wątrobie, a jego fizjologiczne stężenie w surowicy wynosi 12,2-21,4 μmol/l. Chlorek cetylopirydyniowy szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, kumuluje w wątrobie, płucach i nerkach, ale nie przenika przez skórę ani warstwę rogową naskórka.

Pobierz ChPL PDF Dezaftan med – Aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór – (2,9 mg + 1,96 mg + 25,6 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne leku Dezaftan med

Wchłanianie
Dystrybucja
Metabolizm
Eliminacja
Kolejne rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

Kategoria leku

Właściwości farmakokinetyczne leku Dezaftan med

Dezaftan med jest produktem leczniczym w postaci aerozolu do stosowania w jamie ustnej, zawierającym trzy substancje czynne: cetylopirydyniowego chlorek (2,9 mg/ml), lidokainy chlorowodorek jednowodny (1,96 mg/ml) oraz cynku glukonian (25,6 mg/ml, co odpowiada 3,7 mg jonom cynku). Poniższa charakterystyka przedstawia właściwości farmakokinetyczne poszczególnych składników aktywnych produktu.¹

Wchłanianie

Lidokaina po podaniu miejscowym wykazuje zdolność do wchłaniania do krążenia ogólnego, przy czym proces ten zachodzi najszybciej z błon śluzowych. Z przewodu pokarmowego wchłania się w 30-40% podanej dawki i ulega natychmiastowej hydrolizie enzymatycznej.²

Cynk wchłania się głównie w jelicie cienkim, a efektywność tego procesu wynosi 20-40% podanej dawki.³

Chlorek cetylopirydyniowy charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w przewodzie pokarmowym. Warto zaznaczyć, że substancja ta słabo wchłania się przez skórę i nie wykazuje zdolności do przenikania przez warstwę rogową naskórka (stratum corneum).⁴

Dystrybucja

Lidokaina po wchłonięciu ulega dystrybucji do wszystkich tkanek organizmu, niezależnie od drogi podania. Substancja ta przenika do ośrodkowego układu nerwowego oraz przez barierę łożyskową do krwi płodu. Z białkami osocza wiąże się w zakresie 33-66%. Okres półtrwania lidokainy wynosi od 1,5 do 2,0 godzin. Objętość dystrybucji tej substancji w warunkach fizjologicznych wynosi 1,7 l/kg, natomiast u pacjentów z niewydolnością serca zmniejsza się do około 1 l/kg.⁵

Cynk po dostaniu się do światła jelita łączy się ze specyficznym białkiem wiążącym cynk, co umożliwia jego wchłonięcie przez enterocyty. Następnie zostaje przetransportowany do surowicy krwi, gdzie wiąże się z albuminami.⁶

Chlorek cetylopirydyniowy wykazuje zdolność do przenikania i kumulacji w wątrobie, płucach oraz nerkach.⁷

Metabolizm

Lidokaina podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu – ponad 90% substancji jest przekształcane przez enzymy mikrosomalne wątroby. W wyniku tego procesu powstają częściowo aktywne metabolity, które również wykazują działanie farmakologiczne.⁸

Cynk w wątrobie może zostać związany przez specyficzne białko – metalotioneinę. Fizjologiczne stężenie jonów cynku w surowicy krwi mieści się w przedziale od 12,2 do 21,4 μmol/l.⁹

Eliminacja

Lidokaina jest wydalana z organizmu głównie w postaci metabolitów. W formie niezmienionej wydalane jest jedynie 10% substancji z moczem oraz 7% z żółcią. Istotne jest, że zmniejszenie wątrobowego przepływu krwi, marskość oraz inne choroby wątroby mogą prowadzić do zwiększenia stężenia lidokainy w osoczu. Z kolei zaburzona czynność nerek może skutkować kumulacją metabolitów tej substancji.¹⁰

Cynk wydalany jest z organizmu przede wszystkim przez przewód pokarmowy (90% całkowitej eliminacji). Jest on uwalniany do światła jelita głównie z sokiem trzustkowym oraz w mniejszym stopniu z żółcią. Ilość cynku wydalanego z moczem nie przekracza 0,5 mg/dobę, co stanowi około 10% całkowitej eliminacji. Niewielka ilość, około 0,5 mg/dobę, jest również wydalana z potem.¹¹

Chlorek cetylopirydyniowy jest wydalany z organizmu głównie z moczem.¹²

Substancja czynna	Wchłanianie	Dystrybucja	Metabolizm	Eliminacja
Lidokaina chlorowodorek	– Najszybsze z błon śluzowych – Z przewodu pokarmowego 30-40% – Natychmiastowa hydroliza po wchłonięciu z przewodu pokarmowego	– Dystrybucja do wszystkich tkanek – Przenika do OUN i do krwi płodu – Wiązanie z białkami: 33-66% – T_1/2: 1,5-2,0 h – V_d: 1,7 l/kg (w niewydolności serca ~1 l/kg)	– >90% przez enzymy mikrosomalne wątroby – Częściowo do aktywnych metabolitów	– 10% w postaci niezmienionej z moczem – 7% z żółcią – Choroby wątroby mogą zwiększać stężenie w osoczu – Niewydolność nerek: ryzyko kumulacji metabolitów
Cynku glukonian	– W jelicie cienkim – Efektywność: 20-40%	– Łączy się z białkiem wiążącym cynk w jelicie – Transport do surowicy – Wiązanie z albuminami	– Wiązanie z metalotioneiną w wątrobie – Stężenie w surowicy: 12,2-21,4 μmol/l	– 90% przez przewód pokarmowy – Wydalanie do światła jelita z sokiem trzustkowym i żółcią – <10% (≤0,5 mg/dobę) z moczem – ~0,5 mg/dobę z potem
Cetylopirydyniowy chlorek	– Szybkie wchłanianie w przewodzie pokarmowym – Słabe wchłanianie przez skórę – Nie przenika przez warstwę rogową naskórka	– Przenika do wątroby, płuc i nerek	– Brak szczegółowych danych	– Wydalany z moczem

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.