Właściwości farmakodynamiczne baklofenu

Baklofen jest substancją czynną o działaniu miorelaksacyjnym, należącą do grupy farmakoterapeutycznej leków zwiotczających mięśnie działających ośrodkowo (kod ATC: M03BX01). Jest dostępny w postaci tabletek o mocy 10 mg oraz 25 mg w preparacie Baclofen Polpharma.¹

Mechanizm działania

Głównym działaniem farmakodynamicznym baklofenu jest redukcja nadmiernego napięcia mięśni szkieletowych wywołanego uszkodzeniem rdzenia kręgowego. Mechanizm tego działania najprawdopodobniej polega na hiperpolaryzacji wstępujących nerwów oraz hamowaniu odruchów zarówno mono- jak i polisynaptycznych na poziomie rdzenia kręgowego.²

Wpływ na odruchy i napięcie mięśniowe

Substancja czynna działa w sposób równomierny zarówno na odruchy skórne, jak i na napięcie mięśni. Warto jednak zaznaczyć, że baklofen tylko w niewielkim stopniu obniża amplitudę odruchów ścięgnistych.³

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy

Przy stosowaniu baklofenu w dużych dawkach może dochodzić do zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego. Na tej podstawie sugeruje się, że lek może również działać na ośrodki położone powyżej rdzenia kręgowego, a nie tylko bezpośrednio na poziomie rdzeniowym.⁴

Wpływ na neurotransmitery

W badaniach przeprowadzonych na modelach zwierzęcych wykazano, że baklofen przyspieszał metabolizm dopaminy. Interesującym jest fakt, że u ludzi nie zaobserwowano zmian w stężeniu octanu 5-hydroksyindolu ani metabolitów dopaminy w płynie mózgowo-rdzeniowym pod wpływem stosowania tego leku.⁵

Postać farmaceutyczna i dostępne dawki

Baclofen Polpharma dostępny jest w postaci tabletek zawierających jako substancję czynną baklofen w dawkach 10 mg lub 25 mg. Tabletki o mocy 10 mg są białe, okrągłe, obustronnie wypukłe z linią podziału, umożliwiającą ich podział na równe dawki. Tabletki o mocy 25 mg mają również białą barwę, okrągły kształt i są obustronnie wypukłe, jednak nie posiadają linii podziału.⁶

Należy zwrócić uwagę, że tabletki Baclofen Polpharma zawierają również laktozę jednowodną, odpowiednio 60 mg w tabletce 10 mg oraz 50 mg w tabletce 25 mg, co stanowi istotną informację dla pacjentów z nietolerancją laktozy.⁷