Dawkowanie i sposób podawania leku Axocar

Produkt leczniczy Axocar, zawierający ezetymib oraz symwastatynę, stosowany jest w leczeniu hipercholesterolemii. Prawidłowe dawkowanie oraz sposób podawania leku są kluczowe dla osiągnięcia optymalnych wyników terapeutycznych i minimalizacji ryzyka działań niepożądanych. Przedstawione poniżej szczegółowe informacje dotyczące dawkowania powinny być uwzględnione podczas wywiadu medycznego oraz przekazane pacjentowi.¹

Podstawowe zasady dawkowania

Axocar jest podawany doustnie w pojedynczej dawce wieczorem. Zakres dawkowania wynosi od 10 mg + 10 mg do 10 mg + 80 mg na dobę. Tabletek nie należy dzielić. Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków.²

Podczas stosowania leku pacjent powinien kontynuować odpowiednią dietę zmniejszającą stężenie lipidów we krwi, rozpoczętą przed wdrożeniem farmakoterapii.³

Dawkowanie w hipercholesterolemii

W standardowych przypadkach hipercholesterolemii zwykle podaje się 10 mg + 20 mg lub 10 mg + 40 mg na dobę, jednorazowo, wieczorem. Dawkę należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta uwzględniając parametry takie jak stężenie LDL-C, ryzyko rozwoju choroby wieńcowej i odpowiedź na dotychczasowe leczenie.⁴

Dawkę 10 mg + 80 mg zaleca się jedynie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i zwiększonym ryzykiem wystąpienia powikłań ze strony układu sercowo-naczyniowego, u których nie uzyskano celu terapeutycznego podając lek w niższej dawce, i kiedy spodziewane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem.⁵

Dostosowywanie dawkowania powinno być przeprowadzane w odstępach nie krótszych niż 4 tygodnie.⁶

Dawkowanie u pacjentów z chorobą wieńcową

U pacjentów z chorobą wieńcową i ostrym zespołem wieńcowym w wywiadzie, zgodnie z badaniem IMPROVE-IT (IMProved Reduction of Outcomes: Vytorin Efficacy International Trial), początkowo zaleca się dawkę 10 mg + 40 mg raz na dobę, podawaną wieczorem. Dawkę 10 mg + 80 mg zaleca się jedynie wtedy, kiedy spodziewane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem.⁷

Dawkowanie w homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej

W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej zalecana początkowa dawka produktu Axocar wynosi 10 mg + 40 mg na dobę, wieczorem. Dawkę 10 mg + 80 mg zaleca się jedynie wtedy, kiedy spodziewane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem.⁸

Produkt Axocar może być stosowany jako terapia wspomagająca inne metody leczenia zmniejszające stężenie lipidów (np. afereza LDL) lub jeśli takie metody nie są dostępne.⁹

Dawkowanie przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami

Podczas jednoczesnego stosowania z innymi lekami należy przestrzegać poniższych zasad dawkowania:

• Przy jednoczesnym stosowaniu produktów wiążących kwasy żółciowe, Axocar należy podawać albo nie mniej niż 2 godziny przed lub nie mniej niż 4 godziny po podaniu takiego produktu.¹⁰
• U pacjentów przyjmujących amiodaron, amlodypinę, werapamil, diltiazem lub produkty lecznicze zawierające elbaswir lub grazoprewir jednocześnie z produktem Axocar, dawka Axocar nie powinna przekraczać 10 mg + 20 mg na dobę.¹¹
• Przy jednoczesnym stosowaniu niacyny w dawkach obniżających stężenie lipidów (≥ 1 g/dobę), dawka produktu Axocar nie powinna przekraczać 10 mg + 20 mg na dobę.¹²
• U pacjentów przyjmujących lomitapid jednocześnie z produktem Axocar, dawka produktu Axocar nie może przekraczać 10 mg + 40 mg na dobę.¹³

Dawkowanie w szczególnych populacjach pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby dostosowania dawkowania.¹⁴

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

• U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (5-6 punktów wg skali Child-Pugh) nie jest konieczne dostosowanie dawkowania.¹⁵
• Nie zaleca się stosowania produktu Axocar u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby (7 do 9 punktów wg skali Child-Pugh) lub ciężką niewydolnością wątroby (>9 punktów wg skali Child-Pugh).Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
  • U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (szacunkowy wskaźnik filtracji kłębuszkowej ≥ 60 ml/min/1,73 m²) nie jest konieczne dostosowanie dawki.¹⁷
  • U pacjentów z przewlekłą chorobą nerek i szacunkowym wskaźnikiem filtracji kłębuszkowej <60 ml/min/1,73 m² zalecana dawka produktu leczniczego Axocar to 10 mg + 20 mg raz na dobę, wieczorem.¹⁸
  • Większe dawki należy wprowadzać ostrożnie.¹⁹

  Dzieci i młodzież

  Leczenie u dzieci i młodzieży należy rozpocząć pod nadzorem lekarza specjalisty.²⁰

  • Młodzież w wieku 10 lat i powyżej (stadium dojrzałości płciowej: chłopcy: faza II i powyżej w skali Tannera; dziewczęta: przynajmniej 1 rok po pierwszej miesiączce):
    • Zalecana dawka początkowa: 10 mg + 10 mg na dobę jednorazowo wieczorem
    • Zakres dawkowania: od 10 mg + 10 mg do maksymalnie 10 mg + 40 mg na dobę²¹
  • Dzieci poniżej 10 lat: Axocar nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 10 lat ze względu na niewystarczającą ilość danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności.²²
  • Doświadczenie dotyczące stosowania u dzieci niedojrzałych płciowo jest ograniczone.²³

  Szczegółowa tabela dawkowania leku Axocar

  Grupa pacjentów	Dawka początkowa	Zakres dawkowania	Szczególne zalecenia
  Standardowa hipercholesterolemia	10 mg + 20 mg lub 10 mg + 40 mg na dobę, wieczorem	10 mg + 10 mg do 10 mg + 80 mg na dobę	Dawkę 10 mg + 80 mg stosować tylko w ciężkiej hipercholesterolemii ze zwiększonym ryzykiem sercowo-naczyniowym
  Pacjenci z chorobą wieńcową i ostrym zespołem wieńcowym w wywiadzie	10 mg + 40 mg na dobę, wieczorem	10 mg + 40 mg do 10 mg + 80 mg na dobę	Dawkę 10 mg + 80 mg stosować tylko gdy korzyści przeważają nad ryzykiem
  Homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna	10 mg + 40 mg na dobę, wieczorem	10 mg + 40 mg do 10 mg + 80 mg na dobę	Może być stosowany jako wspomaganie innych metod leczenia (np. afereza LDL)
  Jednoczesne stosowanie z amiodaronem, amlodypiną, werapamilem, diltiazemem, elbaswirem lub grazoprewirem	Maksymalnie 10 mg + 20 mg na dobę	Nie przekraczać 10 mg + 20 mg na dobę	Restrykcyjne ograniczenie maksymalnej dawki
  Jednoczesne stosowanie z niacyną (≥1 g/dobę)	Maksymalnie 10 mg + 20 mg na dobę	Nie przekraczać 10 mg + 20 mg na dobę	Restrykcyjne ograniczenie maksymalnej dawki
  Jednoczesne stosowanie z lomitapidem	Maksymalnie 10 mg + 40 mg na dobę	Nie przekraczać 10 mg + 40 mg na dobę	Restrykcyjne ograniczenie maksymalnej dawki
  Pacjenci w podeszłym wieku	Standardowa	Standard	Bez konieczności dostosowania dawki
  Łagodne zaburzenia czynności wątroby (5-6 pkt w skali Child-Pugh)	Standardowa	Standard	Bez konieczności dostosowania dawki
  Umiarkowana/ciężka niewydolność wątroby (≥7 pkt w skali Child-Pugh)	Nie zaleca się stosowania	Nie zaleca się stosowania	Przeciwwskazane
  Łagodne zaburzenia czynności nerek (eGFR ≥60 ml/min/1,73 m²)	Standardowa	Standard	Bez konieczności dostosowania dawki
  Przewlekła choroba nerek (eGFR <60 ml/min/1,73 m²)	10 mg + 20 mg na dobę, wieczorem	Większe dawki wprowadzać ostrożnie	Ograniczenie dawki ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych
  Młodzież (≥10 lat) z odpowiednim stadium dojrzałości płciowej	10 mg + 10 mg na dobę, wieczorem	10 mg + 10 mg do 10 mg + 40 mg na dobę	Leczenie pod nadzorem specjalisty
  Dzieci <10 lat	Nie zalecane	Nie zalecane	Niewystarczające dane o bezpieczeństwie i skuteczności

  Modyfikacja dawkowania powinna być przeprowadzana w odstępach nie krótszych niż 4 tygodnie, z uwzględnieniem indywidualnych parametrów pacjenta, takich jak stężenie frakcji LDL-C, ryzyko rozwoju choroby wieńcowej oraz odpowiedź na dotychczasowe leczenie.²⁴