Leki w grupie
„fluorochinolony”

Fluorochinolony to syntetyczna grupa antybiotyków o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Działają poprzez hamowanie aktywności bakteryjnych enzymów: gyrazy DNA (topoizomerazy II) i topoizomerazy IV, które są niezbędne do replikacji, transkrypcji i naprawy DNA bakterii. To powoduje zaburzenie syntezy DNA i prowadzi do śmierci komórki bakteryjnej.

Do najważniejszych substancji czynnych z grupy fluorochinolonów należą: cyprofloksacyna (Cipronex, Proxacin), lewofloksacyna (Levoxa, Quinsair), moksyfloksacyna (Avelox, Moxifloxacin), norfloksacyna (Nolicin), ofloksacyna (Floxal, Tarivid) oraz pefloksacyna (Abaktal). Leki te różnią się między sobą spektrum działania, właściwościami farmakokinetycznymi oraz profilem działań niepożądanych.

Fluorochinolony dzieli się na generacje w zależności od ich spektrum działania. Pierwsza generacja (kwas nalidyksowy) ma wąskie spektrum działania, głównie na bakterie Gram-ujemne. Druga generacja (cyprofloksacyna, norfloksacyna, ofloksacyna) ma rozszerzone działanie na bakterie Gram-ujemne i niektóre Gram-dodatnie. Trzecia generacja (lewofloksacyna) ma lepszą aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich i atypowych. Czwarta generacja (moksyfloksacyna, gemifloksacyna) ma najszersze spektrum działania, obejmujące również beztlenowce.

Największą zaletą fluorochinolonów jest ich szerokie spektrum działania, obejmujące bakterie Gram-dodatnie, Gram-ujemne, atypowe i niektóre beztlenowce. Dodatkowo, charakteryzują się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, dobrą penetracją do tkanek (w tym do płuc, kości i prostaty) oraz długim okresem półtrwania, co umożliwia stosowanie raz lub dwa razy na dobę. Są skuteczne w leczeniu wielu poważnych infekcji, w tym zapalenia płuc, infekcji dróg moczowych, infekcji skóry i tkanek miękkich oraz zakażeń układu pokarmowego.

Należy jednak pamiętać o potencjalnych zagrożeniach związanych z terapią fluorochinolonami. Mogą one powodować poważne działania niepożądane, takie jak tendinopatie i zerwania ścięgien (szczególnie ścięgna Achillesa), neuropatie obwodowe, wydłużenie odstępu QT w EKG (ryzyko zaburzeń rytmu serca), hepatotoksyczność, fotosensytyzację oraz zaburzenia neurologiczne (bóle głowy, zawroty głowy, bezsenność). W 2018 roku Europejska Agencja Leków (EMA) ograniczyła stosowanie fluorochinolonów z powodu ryzyka długotrwałych, poważnych i potencjalnie nieodwracalnych działań niepożądanych.