Leki w grupie
„antybiotyki cefalosporynowe”

Antybiotyki cefalosporynowe to β-laktamowe leki przeciwbakteryjne o szerokim spektrum działania, które hamują syntezę ściany komórkowej bakterii. Mechanizm ich działania polega na wiązaniu się z białkami wiążącymi penicylinę (PBP), co prowadzi do zaburzenia syntezy peptydoglikanu, a w konsekwencji do lizy komórki bakteryjnej. Cefalosporyny wykazują działanie bakteriobójcze wobec wielu bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.

Cefalosporyny klasyfikowane są w pięciu generacjach (I-V), które różnią się spektrum przeciwbakteryjnym i właściwościami farmakokinetycznymi. Wraz z kolejnymi generacjami zwiększa się aktywność wobec bakterii Gram-ujemnych, ale często zmniejsza się wobec bakterii Gram-dodatnich. Nowsze generacje wykazują też większą odporność na β-laktamazy.

Cefalosporyny I generacji są skuteczne głównie wobec bakterii Gram-dodatnich i niektórych Gram-ujemnych. Do tej grupy należą: cefazolina (Biofazolin), cefaleksyna (Keflex), cefadroksyl (Duracef). Cefalosporyny II generacji mają rozszerzone spektrum działania wobec bakterii Gram-ujemnych i obejmują: cefuroksym (Zinacef, Zinnat), cefaklor (Ceclor), cefprozil (Cefzil).

Cefalosporyny III generacji charakteryzują się znacząco zwiększoną aktywnością wobec bakterii Gram-ujemnych, w tym Enterobacteriaceae. Reprezentują je: cefotaksym (Claforan), ceftriakson (Biotrakson, Rocephin), ceftazydym (Fortum), cefoperazon (Cefobid), cefpodoksym (Orelox). Cefalosporyny IV generacji, jak cefepim (Maxipime), wykazują najszersze spektrum działania, obejmujące również Pseudomonas aeruginosa. Cefalosporyny V generacji, np. ceftarolina (Zinforo), są aktywne wobec opornych szczepów, w tym MRSA.

Główne zalety antybiotyków cefalosporynowych to ich szeroki zakres działania przeciwbakteryjnego, względne bezpieczeństwo stosowania, dobra penetracja do tkanek i płynów ustrojowych oraz różnorodne formy podania (doustne, domięśniowe, dożylne). Wykazują mniejszą toksyczność w porównaniu do aminoglikozydów czy tetracyklin, a także możliwość stosowania u pacjentów z łagodną alergią na penicyliny (bez reakcji natychmiastowej).

Istotne zagrożenia związane ze stosowaniem cefalosporyn obejmują ryzyko reakcji alergicznych (około 5-10% pacjentów z alergią na penicyliny wykazuje reakcje krzyżowe), potencjalne działanie nefrotoksyczne (szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu z aminoglikozydami lub diuretykami pętlowymi), oraz ryzyko rozwoju biegunki poantybiotykowej i zakażeń Clostridioides difficile. Długotrwałe stosowanie, zwłaszcza cefalosporyn III i IV generacji, może prowadzić do selekcji szczepów wytwarzających β-laktamazy o rozszerzonym spektrum (ESBL) oraz indukować oporność wielolekową.