loperamidu chlorowodorek
Loperamidu chlorowodorek to syntetyczny lek przeciwbiegunkowy, który należy do grupy opioidów działających obwodowo. Dzięki silnemu powinowactwu do receptorów opioidowych w ścianie jelita, zmniejsza perystaltykę, wydłuża czas pasażu treści pokarmowej i zwiększa wchłanianie wody i elektrolitów z przewodu pokarmowego.
Stosowany jest głównie w objawowym leczeniu ostrej i przewlekłej biegunki różnego pochodzenia. Skutecznie hamuje nadmierną perystaltykę jelit bez wywoływania istotnych efektów ośrodkowych, gdyż w niewielkim stopniu przenika przez barierę krew-mózg. Dzięki temu ryzyko uzależnienia przy stosowaniu terapeutycznych dawek jest minimalne.
Loperamidu chlorowodorek jest dostępny w formie preparatów bez recepty w postaci tabletek, kapsułek oraz zawiesiny doustnej. Standardowa dawka dla dorosłych to początkowo 4 mg, następnie 2 mg po każdym luźnym stolcu, nie przekraczając 16 mg na dobę. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z niedrożnością jelit, ostrym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego oraz w biegunkach bakteryjnych przebiegających z gorączką i obecnością krwi w kale.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Dimetikon – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Dimetykon, stosowany w preparatach takich jak Esputicon (50 mg, 200 mg kapsułki miękkie, 980 mg/g krople doustne) oraz Stoperan S (125 mg dimetykonu + 2 mg loperamidu chlorowodorku w tabletkach), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście płodności, ciąży i laktacji. Dane kliniczne nie wskazują na negatywny wpływ dimetykonu na płodność ani na niepożądane działania w okresie ciąży w przypadku preparatów zawierających wyłącznie dimetykon, takich jak Esputicon. Jednakże wpływ na płodność preparatu Stoperan S nie został jednoznacznie oceniony, a jego stosowanie w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, wymaga ostrożności ze względu na obecność loperamidu, który nie wykazuje działania teratogennego ani embriotoksycznego w badaniach na zwierzętach, ale brak jest jednoznacznych danych u ludzi.
dimetykon, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, Esputicon, gazy w przewodzie pokarmowym, kapsułka miękka, karmienie piersią, krople doustne, laktacja, loperamid, loperamidu chlorowodorek, mleko kobiece, pierwszy trymestr, preparat złożony, profil bezpieczeństwa, przewód pokarmowy, środek przeciwpieniący, Stoperan S, substancja czynna, symetykon - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Stoperan FAST 2 mg
Stoperan FAST (loperamid chlorowodorek) w dawce 2 mg doustnie wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią. Dane z badań na zwierzętach nie wykazują negatywnego wpływu na płodność, jednak brak jest pełnych danych u ludzi. W I trymestrze ciąży lek nie jest zalecany ze względu na brak wystarczających danych bezpieczeństwa, natomiast w II i III trymestrze stosowanie jest dopuszczalne jedynie, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Badania na szczurach wykazały zwiększoną śmiertelność płodów przy wysokich dawkach, choć nie stwierdzono działania teratogennego u ludzi.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Stoperan S 2 mg + 125 mg
Stoperan S, zawierający 2 mg loperamidu chlorowodorku oraz 125 mg dimetykonu w każdej tabletce, generalnie nie wpływa znacząco na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże, w trakcie terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zmęczenie, zawroty głowy oraz senność, które mogą obniżyć sprawność psychomotoryczną i wydłużyć czas reakcji, zwiększając ryzyko wypadków. Lekarz powinien szczegółowo informować pacjenta o tych potencjalnych zagrożeniach oraz zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia wymienionych objawów.
bezpieczeństwo farmakoterapii, biegunka, charakterystyka produktu leczniczego, dimetikon, działanie niepożądane, farmakoterapia, funkcja psychomotoryczna, koordynacja ruchowa, lek o działaniu sedatywnym, loperamidu chlorowodorek, objaw niepożądany, objawy biegunkowe, senność, Stoperan S, symetykon, zaburzenie równowagi, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna, zmęczenie - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Imodium Instant 2 mg
Loperamid w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Imodium Instant, 2 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym aspartam (0,750 mg), siarczyny, alkohol benzylowy oraz maltodekstrynę zawierającą glukozę (<0,24 mg). Lek nie powinien być stosowany u dzieci poniżej 6 roku życia oraz w ostrych stanach zapalnych jelit, takich jak ostra czerwonka z krwią w kale i gorączką, ostry rzut wrzodziejącego zapalenia jelit, bakteryjne zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy (Salmonella, Shigella, Campylobacter) oraz rzekomobłoniaste zapalenie jelit związane z Clostridioides difficile. W tych przypadkach hamowanie perystaltyki jelit może nasilać proces zapalny i toksyczne działanie patogenów.
aspartam, bakteryjne zapalenie jelita, choroba zapalna jelit, Clostridioides difficile, czerwonka, działanie niepożądane, etiologia biegunki, leczenie przyczynowe, loperamid, loperamidu chlorowodorek, megacolon, megacolon toxicum, motoryka jelitowa, niedrożność jelit, patogeny jelitowe, perystaltyka jelit, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, substancja pomocnicza, wrzodziejące zapalenie jelit - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Stoperan S 2 mg + 125 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Stoperan S, zawierającego loperamidu chlorowodorek oraz symetykon, wykazały brak istotnej toksyczności ostrej i przewlekłej loperamidu, co potwierdza bezpieczeństwo jego długoterminowego stosowania. Kompleksowa ocena genotoksyczności loperamidu, przeprowadzona in vitro i in vivo, nie wykazała właściwości mutagennych. Badania reprodukcyjne na szczurach wykazały, że bardzo wysokie dawki loperamidu (40 mg/kg/dobę, tj. 20-krotność maksymalnej dawki u ludzi) mogą powodować zaburzenia płodności i zmniejszoną przeżywalność płodów, jednak dawki terapeutyczne nie wpływały negatywnie na zdrowie matki ani rozwój płodu, wskazując na bezpieczny zakres dawkowania.
arytmia, badanie genotoksyczne, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, działanie mutagenne, elektrofizjologia mięśnia sercowego, hamowanie przepływu jonów potasowych, jon sodowy, kanał hERG, loperamidu chlorowodorek, polidimetylosiloksan, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa, przeżywalność płodu, symetykon, właściwość toksyczna, wpływ na rozrodczość, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Stoperan Junior 0,2 mg/ml
Stoperan Junior, zawierający 0,2 mg/ml loperamidu chlorowodorku, jest wskazany do objawowego leczenia biegunek o różnym charakterze, zarówno ostrych, jak i przewlekłych, w sytuacjach, gdy leczenie przyczynowe jest niemożliwe do wdrożenia. Preparat dostępny jest w formie doustnego roztworu o stężeniu 0,2 mg/ml, co ułatwia podawanie zwłaszcza dzieciom powyżej 6. roku życia. Substancje pomocnicze, takie jak glicerol (756 mg/ml), glikol propylenowy (5,8 mg/ml), maltodekstryna (3,6 mg/ml) oraz śladowe ilości siarczynów (E 220), mogą mieć znaczenie przy ocenie tolerancji leku. Stoperan Junior działa poprzez zmniejszenie częstości wypróżnień i poprawę konsystencji stolca, nie wpływając jednak na etiologię biegunki.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Loper
Loperamid (chlorowodorek loperamidu) wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu, zwłaszcza u dzieci poniżej 6. roku życia, u których istnieje wysokie ryzyko odwodnienia i zaburzeń elektrolitowych. W przypadku biegunki u dzieci priorytetem jest uzupełnianie płynów i elektrolitów. Nie zaleca się długotrwałego stosowania loperamidu bez ustalenia przyczyny biegunki, a brak poprawy po 48 godzinach terapii wymaga przerwania leczenia i konsultacji lekarskiej. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lek należy stosować ostrożnie ze względu na zmniejszony metabolizm i ryzyko toksyczności ośrodkowego układu nerwowego. U chorych z AIDS stosowanie loperamidu wymaga przerwania terapii przy pierwszych objawach wzdęcia brzucha z uwagi na ryzyko toksycznego rozszerzenia okrężnicy.
AIDS, arytmia komorowa, całkowity niedobór laktazy, dziedziczna nietolerancja galaktozy, loperamidu chlorowodorek, nagłe zatrzymanie krążenia, odwodnienie i utrata elektrolitów, ośrodkowy układ nerwowy, toksyczne rozszerzenie okrężnicy, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, wydłużenie zespołu QRS, wzdęcie brzucha, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie wodno-elektrolitowe, zakaźne zapalenie okrężnicy, zdarzenie kardiologiczne, zespół Brugadów, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Stoperan 2 mg
Loperamidu chlorowodorek w dawce 2 mg, stosowany w preparacie Stoperan, może wywoływać działania niepożądane o różnej częstości i nasileniu, które należy rozpatrywać w kontekście leczenia zespołu biegunkowego. Do najczęściej zgłaszanych należą reakcje alergiczne, w tym ciężkie reakcje nadwrażliwości, takie jak wstrząs anafilaktyczny, wymagające natychmiastowej interwencji medycznej. Bardzo rzadko obserwuje się objawy ze strony układu nerwowego (bóle i zawroty głowy, zmęczenie, senność), układu pokarmowego (zaparcia, nudności, wymioty, wzdęcia, ból brzucha, suchość w jamie ustnej), a także poważne powikłania, takie jak niedrożność jelit, toksyczne rozszerzenie okrężnicy (megacolon toxicum) oraz ostre zapalenie trzustki o nieznanej częstości występowania, które może prowadzić do niewydolności wielonarządowej. Występują również rzadkie, ale ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy i toksyczna rozpływna martwica naskórka (zespół Lyella), które wymagają natychmiastowego odstawienia leku i hospitalizacji.
ból brzucha, loperamidu chlorowodorek, megacolon, megacolon toxicum, niedrożność jelit, niestrawność, nudności, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pokrzywka, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, rumień wielopostaciowy, suchość w jamie ustnej, świąd, toksyczna rozpływna martwica naskórka, wstrząs anafilaktyczny, wymioty, wysypka, wzdęcia, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Skład i postać leku – Stoperan S 2 mg + 125 mg
Produkt leczniczy Stoperan S to tabletki zawierające dwie substancje czynne: loperamidu chlorowodorek w dawce 2 mg oraz symetykon odpowiadający 125 mg dimetykonu. Kombinacja ta zapewnia jednoczesne działanie przeciwbiegunkowe i przeciwwzdęciowe, co czyni preparat skutecznym w leczeniu biegunek z towarzyszącymi wzdęciami i dyskomfortem brzusznym. Tabletki mają charakterystyczny kształt kapsułki o wymiarach około 16,6 x 6,8 mm, z oznaczeniami „LO-SI” oraz cyframi „2” i „125” wskazującymi na zawartość substancji czynnych. Linia podziału ułatwia połknięcie, ale nie służy do dzielenia dawki. Substancje pomocnicze, takie jak celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, hypromeloza, powidon K 30, wapnia fosforan, mannitol i magnezu stearynian, zapewniają odpowiednie właściwości fizykochemiczne, biodostępność i stabilność leku.
biodostępność, celuloza mikrokrystaliczna, dimetikon, dyskomfort brzuszny, działanie przeciwbiegunkowe, działanie przeciwwzdęciowe, fosforan wapnia, hypromeloza, interakcja lekowa, karboksymetyloskrobia sodowa, loperamidu chlorowodorek, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, powidon, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, symetykon - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Loperamide Aurovitas 2 mg
Loperamide Aurovitas w dawce 2 mg loperamidu chlorowodorku w kapsułkach twardych jest wskazany do objawowego leczenia ostrej biegunki u dorosłych oraz młodzieży powyżej 12 roku życia. Lek działa poprzez zmniejszenie częstości wypróżnień i zwiększenie konsystencji stolca, co jest kluczowe w zapobieganiu odwodnieniu i zaburzeniom elektrolitowym. Preparat zawiera również 144,6 mg laktozy jednowodnej jako substancję pomocniczą, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Kapsułki mają charakterystyczny wygląd i nadruki, co ułatwia ich identyfikację.