dabigatran
Dabigatran to bezpośredni inhibitor trombiny, należący do nowej generacji doustnych antykoagulantów (NOAC). Lek ten hamuje zarówno wolną, jak i związaną z fibryną trombinę, przerywając kaskadę krzepnięcia i zapobiegając powstawaniu skrzepów.
Dabigatran jest stosowany głównie w profilaktyce udarów mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków, w leczeniu i profilaktyce zakrzepicy żył głębokich oraz zatorowości płucnej. W przeciwieństwie do antagonistów witaminy K (np. warfaryny), nie wymaga regularnego monitorowania parametrów krzepnięcia.
Lek charakteryzuje się przewidywalną farmakokinetyką, szybkim początkiem działania oraz stosunkowo krótkim czasem półtrwania (12-17 godzin). Dabigatran jest wydalany głównie przez nerki, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z upośledzeniem funkcji nerek. Główne działania niepożądane obejmują krwawienia oraz dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego.
W przypadku poważnych krwawień związanych ze stosowaniem dabigatranu dostępne jest specyficzne antidotum – idarucyzumab (Praxbind), które pozwala na szybkie odwrócenie działania przeciwkrzepliwego leku w sytuacjach nagłych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rivaroxaban Aurovitas 15 mg
Rywaroksaban, jako doustny bezpośredni inhibitor czynnika Xa, jest przeciwwskazany u pacjentów z aktywnym krwawieniem klinicznie istotnym oraz u osób z chorobami przewodu pokarmowego (czynne lub niedawno przebyte owrzodzenia), nowotworami złośliwymi o wysokim ryzyku krwawienia, niedawnymi urazami lub zabiegami operacyjnymi mózgu, kręgosłupa lub okulistycznymi, a także u pacjentów z krwotokiem wewnątrzczaszkowym, patologiami naczyniowymi (np. żylaki przełyku, tętniaki) i nieprawidłowościami naczyniowymi OUN predysponującymi do krwawień. Przeciwwskazane jest także stosowanie rywaroksabanu u pacjentów z marskością wątroby stopnia B i C wg Child-Pugh, ze względu na koagulopatię i ryzyko krwawienia. Lek zawiera laktozę jednowodną w dawkach 23,25 mg (tabletka 15 mg) oraz 20,75 mg (tabletka 20 mg), co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy.
apiksaban, choroba wrzodowa, dabigatran, dalteparyna, enoksaparyna, fondaparynuks, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor czynnika Xa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klopidogrel, koagulopatia wątrobowa, krwawienie czynne, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwiomocz, krwioplucie, krwotok wewnątrzczaszkowy, krzepnięcie krwi, kwas acetylosalicylowy, laktoza jednowodna, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy doustny, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, ośrodkowy układ nerwowy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, pochodna heparyny, rywaroksaban, skaza krwotoczna, SNRI, SSRI, tętniak naczyniowy, trombocytopenia, warfaryna, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żylaki przełyku - Leksykon leków
Przeciwwskazania – RIXACAM 20 mg
Rywaroksaban w dawce 20 mg (RIXACAM) jest lekiem przeciwzakrzepowym o istotnych przeciwwskazaniach, które należy skrupulatnie uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze (m.in. 217 mg laktozy jednowodnej w kapsułce), czynne krwawienia klinicznie istotne, świeży krwotok wewnątrzczaszkowy, a także stany zwiększonego ryzyka krwawień, takie jak czynne lub niedawno zagojone owrzodzenia przewodu pokarmowego, nowotwory złośliwe o wysokim ryzyku krwawienia, świeże urazy i zabiegi neurochirurgiczne oraz patologie naczyniowe (żylaki przełyku, tętniaki, wady naczyniowe). RIXACAM jest przeciwwskazany u pacjentów z marskością wątroby stopnia B i C wg Child-Pugh ze względu na koagulopatię i ryzyko krwawień oraz u kobiet w ciąży i karmiących piersią z powodu ryzyka dla matki i płodu/noworodka.
apiksaban, choroba wątroby, czynne krwawienie, dabigatran, doustny lek przeciwzakrzepowy, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, klasyfikacja Child-Pugh, koagulopatia, krwawienie śródczaszkowe, krwotok wewnątrzczaszkowy, krzepnięcie krwi, laktoza jednowodna, lek przeciwzakrzepowy, marskość wątroby, nadwrażliwość, nietolerancja disacharydów, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, patologia przewodu pokarmowego, pochodna heparyny, powikłanie krwotoczne, rywaroksaban, tętniak naczyniowy, uraz ośrodkowego układu nerwowego, wada żylno-tętnicza, warfaryna, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie krzepnięcia, żylaki przełyku - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Darunavir Synoptis 600 mg
Darunawir jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub pomocnicze składniki preparatu, takie jak laktoza jednowodna (113,90 mg w tabletce 600 mg), glikol propylenowy (83,33 mg) oraz żółcień pomarańczowa FCF (2,88 mg). Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby klasy C wg skali Child-Pugh ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych, wynikające z metabolizmu darunawiru głównie w wątrobie. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest dokładna ocena stanu pacjenta pod kątem tych przeciwwskazań.
alfuzosyna, alkaloidy sporyszu, amiodaron, astemizol, awanafil, benzodiazepina, chinidyna, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cytochrom P450 3A4, cyzapryd, dabigatran, dapoksetyna, dihydroergotamina, dławica piersiowa, dna moczanowa, domperidon, dronedaron, dziurawiec zwyczajny, elbaswir/grazoprewir, enzym CYP3A, ergotamina, glikol propylenowy, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor trombiny, interakcja farmakokinetyczna, kolchicyna, kwetiapina, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza jednowodna, lek antyarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwymiotny, lopinawir z rytonawirem, lowastatyna, lurazydon, midazolam, migrena, nadwrażliwość na darunawir, naloksegol, niewydolność wątrobowa, pimozyd, przedwczesny wytrysk, przewlekła niewydolność serca, ranolazyna, ryfampicyna, sertindol, skala Child-Pugh, syldenafil, symwastatyna, terfenadyna, tętnicze nadciśnienie płucne, tikagrelor, triazolam, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenia erekcji, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego, zaburzenie czynności nerek, zaparcie wywołane opioidami, żółcień pomarańczowa FCF - Leksykon leków
Interakcje leku – Tuxanuva 150 mg
Dabigatran eteksylan, będący substratem P-glikoproteiny (P-gp), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na funkcję tego transportera. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol, cyklosporyna, glekaprewir i pibrentaswir, powodują znaczące zwiększenie ekspozycji na dabigatran (AUC wzrost 2,1-2,53-krotny, Cmax wzrost 1,9-2,49-krotny), co wiąże się z wysokim ryzykiem krwawień i jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory P-gp, np. werapamil (zwiększenie AUC i Cmax do 2,8-krotnie w zależności od postaci i czasu podania), amiodaron (wzrost AUC o 1,6-krotnie), chinidyna, klarytromycyna i tikagrelor, również podnoszą stężenia dabigatranu, co wymaga ścisłego monitorowania klinicznego i ewentualnej redukcji dawki. Induktory P-gp, takie jak ryfampicyna (zmniejszenie AUC o 67% i Cmax o 65,5%), ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają stężenia dabigatranu, co może prowadzić do utraty skuteczności przeciwzakrzepowej i wskazuje na konieczność unikania ich jednoczesnego stosowania.
ablacja cewnikowa, amiodaron, cewnik centralny, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran, dabigatran eteksylan, digoksyna, dronedaron, działanie przeciwzakrzepowe, dziurawiec zwyczajny, fenytoina, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, induktor P-glikoproteiny, inhibitor agregacji płytek, inhibitor P-glikoproteiny, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, krwawienie, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy, migotanie przedsionków, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność wątroby, P-glikoproteina, pantoprazol, pibrentaswir, pozakonazol, przewód pokarmowy, ranitydyna, ryfampicyna, selektywny inhibitor wychwytu serotoniny, takrolimus, tikagrelor, werapamil