almotryptan
Almotryptan to lek z grupy tryptanów, stosowany w doraźnym leczeniu napadów migreny z aurą lub bez aury u osób dorosłych. Jako selektywny agonista receptorów serotoninowych 5-HT1B/1D działa poprzez zwężenie rozszerzonych naczyń mózgowych, hamowanie uwalniania neuropeptydów prozapalnych oraz hamowanie przewodnictwa bólowego w układzie nerwowym.
Almotryptan charakteryzuje się dobrym profilem farmakokinetycznym – szybko wchłania się po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1,5-2 godzinach. Lek wykazuje skuteczność w uśmierzaniu bólu głowy, jak również w redukcji towarzyszących objawów migreny, takich jak nudności, wymioty, fotofobia i fonofobia.
W badaniach klinicznych almotryptan wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w porównaniu do innych tryptanów, z mniejszą częstością występowania działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Przeciwwskazania do stosowania almotryptanu obejmują chorobę niedokrwienną serca, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, choroby naczyń obwodowych oraz wcześniejszy udar mózgu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Nomigren 12,5 mg
Nomigren, zawierający 12,5 mg almotryptanu w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do doraźnego leczenia ostrych napadów migreny zarówno z aurą, jak i bez aury. Lek należy stosować wyłącznie u pacjentów z potwierdzoną diagnozą migreny zgodnie z obowiązującymi kryteriami diagnostycznymi. Almotryptan, będący agonistą receptorów serotoninowych 5-HT1B/1D, działa poprzez selektywne zwężenie naczyń mózgowych i hamowanie uwalniania neuropeptydów, co przynosi ulgę w bólu migrenowym. Nomigren nie jest przeznaczony do profilaktyki ani terapii przewlekłej, a jego stosowanie powinno ograniczać się do momentu wystąpienia ostrego napadu migreny.
agonista receptorów serotoninowych, almotryptan, almotryptan jabłczan, aura migrenowa, ból migrenowy, dysfunkcja pnia mózgu, leczenie doraźne, migrena, migrena bez aury, migrena hemiplegiczna, migrena oftalmoplegiczna, migrena podstawna, migrena z aurą, napad migreny, niedowład połowiczy, porażenie mięśni gałki ocznej, tabletka powlekana, tryptan - Leksykon substancji czynnych
Almotryptan – Wskazania do stosowania
Almotryptan, dostępny w Polsce w dawce 12,5 mg w formie tabletek powlekanych (Almozen, Dezamigren, Nomigren, Trymigan), jest wskazany do doraźnego leczenia bólu głowy w ostrych napadach migreny zarówno z aurą, jak i bez aury. Lek ten powinien być stosowany wyłącznie u pacjentów z uprzednio potwierdzonym rozpoznaniem migreny, z wyłączeniem przypadków migreny podstawnej, hemiplegicznej oraz oftalmoplegicznej, szczególnie w przypadku preparatu Nomigren. Almotryptan nie jest przeznaczony do profilaktyki ani leczenia przewlekłego, a jego podanie ma na celu przerwanie aktualnego napadu migrenowego. Charakterystyczne cechy farmaceutyczne tabletek to biała barwa, okrągły kształt i obustronna wypukłość, co ułatwia identyfikację preparatu.
- Leksykon substancji czynnych
Almotryptan – Przedawkowanie
Almotryptan, stosowany w dawce terapeutycznej 12,5 mg w leczeniu napadów migreny, może powodować senność jako główny objaw przedawkowania, szczególnie przy dawce około 150 mg, co stanowi 12-krotność dawki terapeutycznej. Dane kliniczne dotyczące dawek przekraczających tę wartość są ograniczone. W przypadku przedawkowania konieczne jest wdrożenie leczenia objawowego oraz podtrzymującego funkcje życiowe pacjenta, z uwzględnieniem farmakokinetyki leku, w szczególności okresu półtrwania eliminacji wynoszącego około 3,5 godziny.
almotryptan, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, leczenie objawowe, monitorowanie pacjenta, napady migreny, objawy przedmiotowe i podmiotowe, objawy toksyczne, obserwacja medyczna, okres półtrwania eliminacji, parametry życiowe, podtrzymywanie funkcji życiowych, przedawkowanie substancji, senność, tabletki powlekane, tryptany, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Trymigan 12,5 mg
Lek Trymigan w postaci tabletek powlekanych zawiera substancję czynną almotryptan w dawce 12,5 mg (almotryptan jabłczan) i jest wskazany do doraźnego leczenia ostrych napadów migreny, zarówno z aurą, jak i bez aury. Stosowanie leku jest ograniczone do pacjentów z uprzednio potwierdzoną diagnozą migreny zgodnie z obowiązującymi kryteriami diagnostycznymi. Trymigan nie jest przeznaczony do profilaktyki migren ani do leczenia przewlekłego bólu głowy, a jego podawanie powinno być ściśle związane z wystąpieniem napadu migrenowego w celu szybkiego przerwania bólu.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dezamigren 12,5 mg
Przedkliniczne badania almotryptanu, substancji czynnej leku Dezamigren, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście farmakologicznym, toksykologicznym oraz reprodukcyjnym. Działania niepożądane obserwowano jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalne stężenia terapeutyczne osiągane u pacjentów, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo potwierdziły brak mutagenności, a badania rakotwórczości na myszach i szczurach nie wykazały działania kancerogennego almotryptanu. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu oraz ocenie wpływu na funkcje rozrodcze nie stwierdzono istotnych zagrożeń przy dawkach terapeutycznych.
agonista receptorów 5-HT, almotryptan, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie okulistyczne, bezpieczeństwo terapeutyczne, Dezamigren, działanie mutagenne, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, melanina, migrena, narząd wzroku, rakotwórczość, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnego podania - Leksykon substancji czynnych
Almotryptan – Dawkowanie i sposób podawania
Almotryptan jest wskazany do doraźnego leczenia napadów migreny, dostępny w formie tabletek powlekanych zawierających 12,5 mg substancji czynnej (jabłczan almotryptanu). Standardowa dawka u dorosłych (18-65 lat) wynosi 12,5 mg, z możliwością podania drugiej dawki w ciągu 24 godzin, pod warunkiem zachowania co najmniej 2-godzinnego odstępu, przy maksymalnej dawce dobowej 25 mg. W przypadku nieskuteczności pierwszej dawki w trakcie tego samego napadu, nie zaleca się stosowania dawki powtórnej. U pacjentów powyżej 65 roku życia dawkowanie nie wymaga modyfikacji, jednak brak jest systematycznych badań oceniających skuteczność i bezpieczeństwo w tej grupie. U dzieci i młodzieży poniżej 18 lat stosowanie almotryptanu nie jest zalecane z powodu braku danych klinicznych.
almotryptan, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dysfunkcja nerek, eliminacja nerkowa, epizod bólowy, jabłczan almotryptanu, łagodne do umiarkowanych zaburzenia, leczenie przeciwmigrenowe, migrenowy ból głowy, napad migreny, nawrót objawów, objawy migrenowe, pacjent geriatryczny, populacja szczególna, profilaktyka migreny, substancja aktywna, tabletka powlekana, tryptan, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Trymigan 12,5 mg
Przedawkowanie almotryptanu, substancji czynnej leku Trymigan 12,5 mg, wiąże się przede wszystkim z wystąpieniem senności, która jest dominującym objawem klinicznym. Objaw ten zaobserwowano przy dawce 150 mg almotryptanu, co stanowi najwyższą dawkę podaną w badaniach klinicznych. Senność może prowadzić do zaburzeń świadomości, co wymaga ścisłego monitorowania funkcji życiowych pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem układu sercowo-naczyniowego oraz ośrodkowego układu nerwowego.
almotryptan, czynności życiowe, dawkowanie terapeutyczne, funkcje życiowe, leczenie objawowe, objawy przedawkowania, objawy przedmiotowe i podmiotowe, obserwacja kliniczna, okres półtrwania eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, parametry życiowe, postępowanie medyczne, protokół terapeutyczny, senność, stan świadomości, układ sercowo-naczyniowy, właściwości farmakologiczne, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Działania niepożądane – Almozen 12,5 mg
Almotryptan w dawce 12,5 mg (Almozen) był oceniany u ponad 2700 pacjentów przez okres do jednego roku, wykazując relatywnie korzystny profil bezpieczeństwa. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to zawroty głowy, senność, nudności, wymioty oraz zmęczenie, z częstością nieprzekraczającą 1,5%. Działania niepożądane sklasyfikowano według systemu MedDRA, obejmując układy nerwowy, sercowo-naczyniowy, oddechowy, pokarmowy oraz mięśniowo-szkieletowy. Szczególną uwagę zwraca się na potencjalnie poważne powikłania, takie jak reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy i anafilaksja), napady padaczkowe, niedokrwienie jelit oraz rzadkie, ale groźne zdarzenia sercowo-naczyniowe (skurcz naczyń wieńcowych, zawał mięśnia sercowego, częstoskurcz).
almotryptan, astenia, biegunka, ból głowy, ból kości, ból mięśni, częstoskurcz, dzwonienie w uszach, kołatanie serca, MedDRA, migrena, napad padaczkowy, niedokrwienie jelit, nudności, obrzęk naczynioruchowy, odwodnienie, parestezja, powikłanie sercowo-naczyniowe, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, senność, skurcz naczyń wieńcowych, terapia przeciwmigrenowa, ucisk w gardle, wymioty, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia widzenia, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Dezamigren
Almotryptan, substancja czynna Dezamigren 12,5 mg, jest wskazany wyłącznie w leczeniu jednoznacznie rozpoznanej migreny, z wykluczeniem migreny podstawnej, hemiplegicznej i oftalmoplegicznej. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie testu diagnostycznego w celu oceny możliwości samodzielnego stosowania leku przez pacjenta oraz wykluczenia innych poważnych zaburzeń neurologicznych. Ze względu na ryzyko zdarzeń naczyniowo-mózgowych, w tym udaru mózgu i przemijającego napadu niedokrwiennego, almotryptan wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z migreną, zwłaszcza tych z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych, takimi jak wiek (kobiety po menopauzie, mężczyźni >40 lat), nadciśnienie tętnicze, hipercholesterolemia, otyłość, cukrzyca, palenie tytoniu oraz dodatni wywiad rodzinny. Lek może wywoływać przejściowe objawy bólu i ściskania w klatce piersiowej oraz łagodne, przejściowe podwyższenie ciśnienia tętniczego, szczególnie u osób w podeszłym wieku.
agonista receptorów 5-HT1B/1D, almotryptan, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, ergotamina, hipercholesterolemia, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, migrena hemiplegiczna, migrena oftalmoplegiczna, migrena podstawna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na sulfonamidy, przemijający napad niedokrwienny mózgu, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skurcz naczyń wieńcowych, udar mózgu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Nomigren
Almotryptan w dawce 12,5 mg, stosowany w leczeniu jednoznacznie zdiagnozowanej migreny, wymaga wstępnej oceny pacjenta pod kątem możliwości samodzielnego stosowania leku oraz wykluczenia innych poważnych zaburzeń neurologicznych. Lek nie jest wskazany w migrenie podstawnej, hemiplegicznej ani oftalmoplegicznej. Ze względu na ryzyko zdarzeń naczyniowo-mózgowych oraz potencjalnych incydentów sercowo-naczyniowych, almotryptan jest przeciwwskazany u pacjentów z nierozpoznanymi chorobami naczyń wieńcowych, zwłaszcza u kobiet po menopauzie, mężczyzn powyżej 40. roku życia oraz osób z czynnikami ryzyka takimi jak nadciśnienie tętnicze, hipercholesterolemia, otyłość, cukrzyca, palenie tytoniu czy dodatni wywiad rodzinny. W trakcie terapii mogą wystąpić przejściowe bóle i uczucie ściskania w klatce piersiowej, które wymagają natychmiastowej oceny kardiologicznej i zaprzestania podawania leku, jeśli sugerują chorobę niedokrwienną serca.
agonista receptorów 5-HT, almotryptan, ból głowy z nadużywania leków, ból w klatce piersiowej, choroba niedokrwienna serca, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca, ergotamina, hipercholesterolemia, hiperrefleksja, hipertermia, inhibitor wychwytu serotoniny i noradrenaliny, lek przeciwmigrenowy, migrena, migrena hemiplegiczna, migrena oftalmoplegiczna, migrena podstawna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na sulfonamidy, podwyższone ciśnienie tętnicze, przemijający napad niedokrwienny, selektywny inhibitor wychwytu serotoniny, skurcz naczyń wieńcowych, tachykardia, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie naczyniowo-mózgowe, zespół serotoninowy, ziele dziurawca - Leksykon substancji czynnych
Almotryptan – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania almotryptanu, substancji czynnej leków takich jak Almozen, Dezamigren, Nomigren i Trymigan, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa. Działania niepożądane pojawiały się jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalne stężenia terapeutyczne stosowane u ludzi, co wskazuje na niskie ryzyko niepożądanych efektów przy standardowej terapii. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz ocena wpływu na funkcje reprodukcyjne potwierdziły brak istotnych zagrożeń przy dawkach terapeutycznych. Ponadto, testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały działania mutagennego, a badania na myszach i szczurach nie potwierdziły potencjału rakotwórczego almotryptanu.
agonista receptora 5-HT1B/1D, almotryptan, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, działanie mutagenne, genotoksyczność, maksymalna ekspozycja, migrena nawracająca, potencjał karcinogenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, stężenie terapeutyczne, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, wiązanie z melaniną