Właściwości farmakodynamiczne
Propofol

Mechanizm działania propofolu

Propofol (2,6-diizopropylofenol) jest krótko działającym środkiem stosowanym do znieczulenia ogólnego, charakteryzującym się bardzo szybkim początkiem działania – około 30-40 sekund, zależnym od szybkości wstrzyknięcia. Wybudzenie po znieczuleniu jest zwykle szybkie i pełne.^{1 2}

Mechanizm działania propofolu, podobnie jak innych anestetyków, nie został całkowicie wyjaśniony, jednak uważa się, że propofol wywiera działanie sedatywne i/lub anestetyczne poprzez pozytywną modulację hamującego działania neuroprzekaźnika GABA, oddziałując na receptory GABA_A bramkowane ligandem.^{3 4 5}

Działanie propofolu po podaniu w pojedynczym wstrzyknięciu (bolusie) jest krótkie i trwa, w zależności od metabolizmu i wydalania, od 4 do 6 minut.^{6 7}

Właściwości hemodynamiczne

Podczas wprowadzania do znieczulenia ogólnego oraz podtrzymywania znieczulenia za pomocą propofolu obserwowano zmniejszenie średniego ciśnienia tętniczego oraz niewielkie zmiany w częstości pracy serca.⁸ Bradykardia i niedociśnienie tętnicze obserwowane podczas wprowadzania do znieczulenia mogą być spowodowane przez działanie wagotoniczne lub hamowanie aktywności współczulnej.^{9 10}

Jednak podczas podtrzymywania znieczulenia parametry hemodynamiczne zazwyczaj pozostają stabilne, a częstość występowania zaburzeń jest niewielka.^{11 12 13}

Wpływ na układ oddechowy

Po podaniu propofolu może wystąpić niewydolność oddechowa, jednak nie różni się ona od wywoływanej przez inne dożylne leki stosowane do znieczulenia ogólnego i jest łatwa do opanowania w praktyce klinicznej.^{14 15 16}

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy

Propofol zmniejsza przepływ mózgowy, ciśnienie wewnątrzczaszkowe i metabolizm mózgowy.^{17 18 19}

U pacjentów z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym zmniejszenie jego wartości jest wyraźniejsze.^{20 21 22}

Właściwości kliniczne i skuteczność

Wybudzanie i efekty pooperacyjne

Wybudzenie ze znieczulenia po zastosowaniu propofolu jest zwykle szybkie i pełne, bez objawów „resztkowego” działania anestetyku.^{23 24}

Po zastosowaniu propofolu nudności i wymioty pooperacyjne występują zwykle rzadziej niż po zastosowaniu wziewnych leków stosowanych do znieczulenia ogólnego.^{25 26 27}

Udowodniono, że może to być związane ze zmniejszoną zdolnością wywoływania wymiotów przez propofol.^{28 29 30}

Kumulacja propofolu

Podczas przestrzegania zaleconego schematu dawkowania nie obserwowano klinicznie znaczącej kumulacji propofolu, ani po powtarzanych wstrzyknięciach (bolusach), ani po podaniu w infuzji.^{31 32 33}

Wpływ na hormony kory nadnerczy

Propofol w stężeniach, jakie osiąga w warunkach klinicznych, nie hamuje syntezy hormonów kory nadnerczy.^{34 35}

Właściwości farmakodynamiczne u dzieci i młodzieży

Wyniki ograniczonej liczby badań dotyczących czasu trwania efektu znieczulenia po zastosowaniu propofolu u dzieci wskazują na to, że bezpieczeństwo i skuteczność propofolu nie zmieniają się przez okres do 4 godzin.^{36 37 38}

Dane literaturowe dotyczące stosowania propofolu u dzieci wskazują na brak zmian w odniesieniu do bezpieczeństwa i skuteczności propofolu podczas długotrwałych procedur leczniczych.^{39 40 41}

Grupa farmakoterapeutyczna i kod ATC

Propofol należy do grupy farmakoterapeutycznej: inne środki znieczulenia ogólnego, stosowane dożylnie.⁴² Kod klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC) propofolu to N01AX10.^{43 44}