Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Kwas traneksamowy

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania kwasu traneksamowego

Kwas traneksamowy to substancja czynna o działaniu antyfibrynolitycznym, która została szczegółowo przebadana w badaniach przedklinicznych w celu określenia jej profilu bezpieczeństwa. Dane niekliniczne pochodzące z konwencjonalnych badań farmakologicznych, dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie wykazały żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.^{1 2 3}

Neurotoksyczność po podaniu dokanałowym

W badaniach na zwierzętach wykazano istotne działania niepożądane w zakresie ośrodkowego układu nerwowego podczas stosowania kwasu traneksamowego dokanałowo. U zwierząt zaobserwowano aktywność padaczkorodną podczas dokanałowego podawania kwasu traneksamowego.^{1 2 4}

W przypadku preparatu Tranexamic acid Baxter zaobserwowano, że po zastosowaniu dooponowym kwasu traneksamowego u zwierząt występowała aktywność padaczkowa.³

Działanie okulistyczne kwasu traneksamowego

W długoterminowych badaniach toksykologicznych przeprowadzonych u psów i kotów zidentyfikowano zmiany w siatkówce oka, które były związane ze stosowaniem kwasu traneksamowego. Zaobserwowano następujące zmiany na poziomie siatkówki: zwiększony współczynnik odbicia światła, zanik segmentów fotoreceptorów, zanik obwodowy siatkówki oraz zanik pręcików i czopków. Warto podkreślić, że nasilenie tych zmian było zależne od stosowanej dawki i występowały one głównie przy dużych dawkach kwasu traneksamowego.⁵

Badania rozwojowe i pourodzeniowe

Należy zauważyć, że mimo szerokiego spektrum badań przedklinicznych, nie przeprowadzono specyficznych badań potencjalnego wpływu kwasu traneksamowego na dojrzewanie w okresie pourodzeniowym. Brakuje również danych dotyczących rozwoju aspektów funkcjonalnych u dzieci z ekspozycją na kwas traneksamowy zarówno przed, jak i po urodzeniu.⁵

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa przedklinicznego

Całościowa ocena wyników badań przedklinicznych wskazuje na dobry profil bezpieczeństwa kwasu traneksamowego przy odpowiednim stosowaniu. Istotne zagrożenia zidentyfikowano jedynie przy aplikacji dokanałowej (aktywność padaczkorodna) oraz przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek (zmiany w siatkówce). W standardowych badaniach toksykologicznych, obejmujących badania genotoksyczności, badania potencjału rakotwórczego oraz badania wpływu na funkcje rozrodcze, nie wykazano istotnych zagrożeń dla ludzi.^{2 5}