Dawkowanie i sposób podawania rozuwastatyny

Przed rozpoczęciem i w czasie leczenia rozuwastatyną należy zwrócić uwagę na konieczność stosowania przez pacjenta diety mającej na celu zmniejszenie stężenia cholesterolu. Dieta powinna być kontynuowana przez cały okres terapii.¹

Dawkowanie podstawowe

Dawkowanie rozuwastatyny należy ustalać indywidualnie, zgodnie z obowiązującymi zaleceniami, biorąc pod uwagę cel terapii oraz odpowiedź pacjenta na leczenie.²

Leczenie hipercholesterolemii

W leczeniu hipercholesterolemii zalecana dawka początkowa wynosi 5 lub 10 mg, doustnie, raz na dobę. Dotyczy to zarówno pacjentów, którzy nie byli wcześniej leczeni statynami, jak również pacjentów leczonych wcześniej innymi inhibitorami reduktazy HMG-CoA. Ustalając dawkę początkową, należy uwzględnić stężenie cholesterolu, czynniki ryzyka chorób sercowo-naczyniowych oraz potencjalne ryzyko działań niepożądanych. W razie potrzeby, po 4 tygodniach leczenia, dawkę można zwiększyć.³

Ze względu na zwiększoną częstość występowania działań niepożądanych przy dawce 40 mg w porównaniu z mniejszymi dawkami, zwiększenie dawki do 30 mg lub maksymalnej dawki 40 mg można rozważyć jedynie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią, należących do grupy wysokiego ryzyka chorób sercowo-naczyniowych (szczególnie pacjentów z rodzinną hipercholesterolemią), u których nie osiągnięto celu terapeutycznego przy dawce 20 mg i którzy będą regularnie monitorowani.⁴

Rozpoczynanie leczenia dawką 30 lub 40 mg powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty.⁵

Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym

W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę, co potwierdzono w odpowiednich badaniach klinicznych.⁶

Populacje specjalne

Pacjenci pediatryczni

Stosowanie rozuwastatyny u dzieci powinno być prowadzone przez specjalistę.⁷

U dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę.⁸

W zależności od wieku pacjenta:

• U dzieci w wieku od 6 do 9 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki mieszczą się w zakresie 5-10 mg doustnie raz na dobę. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 10 mg w tej grupie wiekowej.⁹
• U dzieci i młodzieży w wieku od 10 do 17 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki mieszczą się w zakresie 5-20 mg doustnie raz na dobę. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 20 mg w tej grupie wiekowej.¹⁰

Zwiększanie dawki należy przeprowadzać w oparciu o indywidualną odpowiedź i tolerancję leczenia u dzieci i młodzieży, zgodnie z rekomendacjami dla pacjentów pediatrycznych. Przed rozpoczęciem leczenia rozuwastatyną dzieci i młodzież powinny stosować standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu, którą należy kontynuować podczas leczenia.¹¹

Homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna u dzieci

U dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną zalecana maksymalna dawka wynosi 20 mg raz na dobę.¹²

Zalecana dawka początkowa wynosi 5 do 10 mg raz na dobę, w zależności od wieku, masy ciała oraz wcześniejszego stosowania statyn. Zwiększanie dawki do maksymalnej dawki 20 mg raz na dobę powinno być oparte na indywidualnej odpowiedzi i tolerancji dzieci na leczenie, zgodnie z rekomendacjami dotyczącymi leczenia pediatrycznego. Przed rozpoczęciem leczenia rozuwastatyną u dzieci i młodzieży należy wdrożyć standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu i kontynuować ją podczas terapii.¹³

Doświadczenie dotyczące stosowania dawek innych niż 20 mg jest ograniczone w tej grupie pacjentów. Tabletki powlekane o mocy 30 i 40 mg nie są przeznaczone do stosowania u dzieci i młodzieży.¹⁴

Dzieci poniżej 6 lat

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania rozuwastatyny u dzieci w wieku poniżej 6 lat nie zostały zbadane, dlatego nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Zaranta w tej grupie wiekowej.¹⁵

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w wieku powyżej 70 lat zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg. Nie jest konieczne dodatkowe dostosowanie dawki ze względu na wiek.¹⁶

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 60 ml/min) zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg. Stosowanie dawek 30 i 40 mg jest przeciwwskazane u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Stosowanie produktu leczniczego Zaranta w jakiejkolwiek dawce jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.¹⁷

Zaburzenia czynności wątroby

Nie stwierdzono zwiększenia ekspozycji ustrojowej na rozuwastatynę u pacjentów z 7 punktami lub mniejszą liczbą punktów w skali Child-Pugh. Jednakże u pacjentów z 8 lub 9 punktami w skali Child-Pugh obserwowano zwiększenie ekspozycji ustrojowej na rozuwastatynę. U tych pacjentów należy rozważyć ocenę czynności wątroby. Nie ma danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z grupy powyżej 9 punktów w skali Child-Pugh. Stosowanie produktu leczniczego Zaranta jest przeciwwskazane u pacjentów z czynną chorobą wątroby.¹⁸

Pacjenci różnych ras

U pacjentów pochodzenia azjatyckiego stwierdzono zwiększoną ekspozycję ustrojową na rozuwastatynę. U tych pacjentów zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg. Stosowanie dawek 30 i 40 mg jest przeciwwskazane u pacjentów pochodzenia azjatyckiego.¹⁹

Polimorfizm genetyczny

Znane są konkretne typy polimorfizmu genetycznego, które mogą prowadzić do zwiększonej ekspozycji na rozuwastatynę. U pacjentów, u których występuje tego typu polimorfizm, zalecane jest stosowanie mniejszej dawki dobowej rozuwastatyny.²⁰

Czynniki predysponujące do miopatii

U pacjentów z czynnikami predysponującymi do miopatii zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg. Stosowanie dawek 30 i 40 mg jest przeciwwskazane u niektórych pacjentów z tej grupy.²¹

Leczenie współistniejące

Rozuwastatyna jest substratem dla różnych białek transportujących (np. OATP1B1 oraz BCRP). Ryzyko miopatii (w tym rabdomiolizy) jest zwiększone, gdy rozuwastatyna jest podawana równocześnie z pewnymi produktami leczniczymi, które mogą zwiększać stężenie rozuwastatyny w osoczu z powodu interakcji z tymi białkami transportującymi (np. z cyklosporyną oraz niektórymi inhibitorami proteaz, w tym połączeniami rytonawiru z atazanawirem, lopinawirem i (lub) typranawirem).²²

W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków z rozuwastatyną należy uwzględnić informacje dotyczące tych produktów leczniczych. Jeśli to możliwe, należy rozważyć zastosowanie leków alternatywnych, a w przypadku konieczności stosowania tych leków razem z rozuwastatyną, należy rozważyć czasowe odstawienie rozuwastatyny. Gdy nie można uniknąć równoczesnego stosowania tych produktów leczniczych z rozuwastatyną, należy starannie ocenić korzyści i ryzyko wynikające z takiego leczenia skojarzonego oraz dostosować dawkę rozuwastatyny.²³

Sposób podawania

Produkt leczniczy Zaranta może być przyjmowany o każdej porze dnia, z posiłkiem lub bez posiłku.²⁴

Tabela dawkowania rozuwastatyny