Przeciwwskazania stosowania leku Zaranta – zasady wykluczające terapię rozuwastatyną

Rozuwastatyna (Zaranta) jest lekiem hipolipemizującym należącym do grupy statyn, który mimo swojej skuteczności w leczeniu dyslipidemii, posiada szereg istotnych przeciwwskazań do stosowania. Wykluczenie pacjenta z terapii tym lekiem powinno nastąpić po dokładnej analizie jego stanu klinicznego i uwzględnieniu wymienionych poniżej czynników ograniczających możliwość stosowania preparatu.¹

Bezwzględne przeciwwskazania do stosowania leku Zaranta

Lek Zaranta nie powinien być stosowany u pacjentów spełniających następujące kryteria:²

• Nadwrażliwość na substancję czynną (rozuwastatynę) lub którąkolwiek substancję pomocniczą, szczególnie że tabletki zawierają laktozę jednowodną w znaczących ilościach (od 43,5 mg w tabletce 5 mg do 348,0 mg w tabletce 40 mg)³
• Czynna choroba wątroby, włączając przypadki z niewyjaśnioną, trwale zwiększoną aktywnością aminotransferaz w surowicy oraz ponad 3-krotnym zwiększeniem aktywności jednej z nich powyżej górnej granicy normy (GGN)⁴
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min<sup data-drug="Zaranta" data-section="Przeciwwskazania" title="u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 5
• Miopatia – istniejące schorzenia mięśniowe⁶
• Jednoczesne stosowanie połączenia leków przeciwwirusowych: sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir⁷
• Leczenie cyklosporyną – jednoczesne stosowanie tego leku immunosupresyjnego⁸
• Ciąża i karmienie piersią oraz kobiety w wieku rozrodczym niestosujące skutecznych metod antykoncepcji⁹

Przeciwwskazania do stosowania wysokich dawek leku (30 mg i 40 mg)

Dawki 30 mg i 40 mg rozuwastatyny są przeciwwskazane u pacjentów z czynnikami predysponującymi do występowania miopatii i (lub) rabdomiolizy. Te wysokie dawki nie powinny być stosowane w następujących przypadkach:¹⁰

• Umiarkowane zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 60 ml/min<sup data-drug="Zaranta" data-section="Przeciwwskazania" title="umiarkowane zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny 11
• Niedoczynność tarczycy – ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia mięśni¹²
• Genetycznie uwarunkowane choroby mięśni w wywiadzie pacjenta lub członków jego rodziny¹³
• Wcześniejsze objawy uszkodzenia mięśni po zastosowaniu innego inhibitora reduktazy HMG-CoA (statyny) lub leku z grupy fibratów¹⁴
• Nadużywanie alkoholu – zwiększa ryzyko hepatotoksyczności oraz miopatii¹⁵
• Sytuacje, w których może dojść do zwiększenia stężenia substancji czynnej w osoczu¹⁶
• Pochodzenie azjatyckie – ze względu na potwierdzone wyższe stężenia rozuwastatyny w osoczu u osób o tym pochodzeniu¹⁷
• Jednoczesne stosowanie fibratów – ze względu na zwiększone ryzyko miopatii¹⁸

Kiedy i w jakich warunkach odradzić pacjentowi stosowanie leku Zaranta?

Szczególna uwaga przy ordynowaniu leku – grupy ryzyka

Przy kwalifikacji pacjenta do leczenia rozuwastatyną, należy szczególnie odradzić terapię tym lekiem w przypadku wystąpienia któregokolwiek z powyższych przeciwwskazań. Zaleca się dokładną analizę wyników badań laboratoryjnych, w tym funkcji wątroby i nerek, przed rozpoczęciem leczenia.¹⁹

Szczególnie należy zwrócić uwagę na następujące sytuacje kliniczne, w których stosowanie leku Zaranta wiąże się ze zwiększonym ryzykiem działań niepożądanych:

1. Pacjenci z niewydolnością nerek – należy dokonać dokładnej oceny funkcji nerek i w przypadku ciężkiej niewydolności (klirens kreatyniny <30 ml/min) bezwzględnie odradzić stosowanie leku. Przy umiarkowanej niewydolności (klirens kreatyniny <60 ml/min) przeciwwskazane są dawki 30 i 40 mg.<sup data-drug="Zaranta" data-section="Przeciwwskazania" title="u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min). […] umiarkowane zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny 20
2. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby – należy regularnie monitorować enzymy wątrobowe i odradzić stosowanie leku przy jakichkolwiek objawach czynnej choroby wątroby.²¹
3. Osoby pochodzenia azjatyckiego – u tych pacjentów wykazano wyższe stężenia rozuwastatyny w osoczu, dlatego też należy odradzić stosowanie dawek 30 i 40 mg.²²
4. Pacjenci z wywiadem mięśniowym – osoby, które doświadczyły wcześniej problemów mięśniowych po zastosowaniu statyn lub fibratów, powinny unikać stosowania wysokich dawek rozuwastatyny.²³
5. Pacjenci przyjmujący leki zwiększające ryzyko interakcji – szczególnie stosujący cyklosporynę lub połączenie sofosbuwiru/welpataswiru/woksylaprewiru.²⁴

Istotne interakcje lekowe wykluczające stosowanie leku

Należy bezwzględnie odradzić stosowanie rozuwastatyny w następujących sytuacjach związanych z interakcjami lekowymi:²⁵

• Jednoczesne leczenie cyklosporyną – immunosupresant zwiększający stężenie rozuwastatyny w osoczu
• Stosowanie połączenia leków przeciwwirusowych: sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir
• Jednoczesne stosowanie fibratów – przy dawkach 30 mg i 40 mg rozuwastatyny

Monitorowanie pacjenta podczas terapii

Lekarz powinien odradzić kontynuację stosowania leku Zaranta w następujących sytuacjach występujących w trakcie leczenia:²⁶

• Pojawienie się objawów miopatii lub rabdomiolizy (bóle, osłabienie mięśni, podwyższony poziom kinazy kreatynowej)
• Rozwój czynnej choroby wątroby lub trwałe zwiększenie aktywności aminotransferaz przekraczające 3-krotnie górną granicę normy
• Pogorszenie funkcji nerek do poziomu ciężkiej niewydolności (klirens kreatyniny <30 ml/min)
• Planowanie ciąży lub jej potwierdzenie u pacjentki w trakcie leczenia
• Rozpoczęcie jednoczesnego stosowania leków wchodzących w istotne interakcje z rozuwastatyną

Podejmując decyzję o odradzeniu pacjentowi stosowania leku Zaranta, należy dokładnie przeanalizować wszystkie potencjalne korzyści i zagrożenia wynikające z terapii, ze szczególnym uwzględnieniem opisanych wyżej przeciwwskazań oraz czynników zwiększających ryzyko działań niepożądanych.²⁷