Właściwości farmakodynamiczne
Zahron Combi 20 mg + 10 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Zahron Combi

Zahron Combi należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako inhibitory reduktazy HMG-CoA w połączeniach z innymi substancjami czynnymi. Produkt jest sklasyfikowany pod kodem ATC: C10BX09. Preparat stanowi połączenie dwóch substancji aktywnych o odmiennych mechanizmach działania: rozuwastatyny oraz amlodypiny.¹

Rozuwastatyna – mechanizm działania i efekty farmakologiczne

Rozuwastatyna stanowi wybiórczy i kompetycyjny inhibitor reduktazy HMG-CoA – kluczowego enzymu ograniczającego szybkość przemiany 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymu A do mewalonianu, który jest prekursorem cholesterolu. Głównym narządem docelowym dla działania rozuwastatyny jest wątroba, co odpowiada strategii terapeutycznej leków hipolipemizujących.²

Działanie rozuwastatyny opiera się na kilku mechanizmach prowadzących do redukcji stężenia cholesterolu:³

• Zwiększenie ilości receptorów LDL na powierzchni hepatocytów, co intensyfikuje wychwytywanie i katabolizm cząsteczek LDL
• Hamowanie syntezy VLDL w wątrobie, co skutkuje zmniejszeniem całkowitej puli krążących cząsteczek VLDL oraz ich pochodnych – cząsteczek LDL

Amlodypina – mechanizm działania i efekty farmakologiczne

Amlodypina należy do grupy pochodnych dihydropirydyny i działa jako inhibitor napływu jonów wapnia (bloker wolnych kanałów wapniowych lub antagonista jonów wapniowych). Substancja blokuje przezbłonowy transport jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego oraz mięśni gładkich naczyń krwionośnych.⁴

Działanie przeciwnadciśnieniowe amlodypiny

Efekt hipotensyjny amlodypiny wynika z bezpośredniego oddziaływania na mięśnie gładkie naczyń, prowadząc do ich relaksacji. Jednokrotne podanie dobowe zapewnia klinicznie istotne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej, utrzymujące się przez 24 godziny. Ze względu na powolny początek działania, amlodypina nie powoduje gwałtownych spadków ciśnienia.⁵

Działanie przeciwdławicowe amlodypiny

Mechanizm łagodzenia dusznicy bolesnej przez amlodypinę nie został w pełni wyjaśniony, jednak bazuje na zmniejszeniu całkowitego obciążenia niedokrwieniem poprzez dwa główne efekty:⁶

1. Rozszerzenie tętniczek obwodowych – prowadzi do zmniejszenia całkowitego oporu obwodowego (obciążenia następczego), które musi być pokonywane przez serce. Przy utrzymującej się stałej częstości pracy serca, zmniejszenie siły skurczu serca skutkuje mniejszym zużyciem energii przez mięsień sercowy i zredukowanym zapotrzebowaniem na tlen.⁷
2. Rozszerzenie naczyń wieńcowych – amlodypina prawdopodobnie rozszerza zarówno główne tętnice wieńcowe, jak i tętniczki wieńcowe w obszarach zmienionych wskutek niedokrwienia, jak i w regionach niezmienionych. Efektem jest poprawa dopływu tlenu do mięśnia sercowego u pacjentów ze skurczem tętnic wieńcowych, w tym z anginą Prinzmetala (dławicą odmienną).⁸

Efekty kliniczne terapii amlodypiną

U pacjentów z dusznicą bolesną jednokrotne podanie dobowe amlodypiny wykazuje szereg korzystnych działań:⁹

• Wydłużenie całkowitego czasu tolerancji wysiłku
• Opóźnienie wystąpienia bólu wieńcowego podczas wysiłku
• Wydłużenie czasu do obniżenia odcinka ST o 1 mm
• Zmniejszenie częstości występowania dolegliwości wieńcowych
• Redukcja zapotrzebowania na stosowanie tabletek nitrogliceryny

Bezpieczeństwo metaboliczne amlodypiny

Istotną zaletą amlodypiny jest brak niekorzystnego wpływu na parametry metaboliczne organizmu. Nie stwierdzono, aby substancja ta powodowała jakiekolwiek niekorzystne efekty metaboliczne lub zmieniała profil lipidowy osocza. Dzięki neutralnemu wpływowi metabolicznemu, amlodypina może być bezpiecznie stosowana u pacjentów z chorobami współistniejącymi, takimi jak:¹⁰

• Astma oskrzelowa
• Cukrzyca
• Dna moczanowa