Właściwości farmakodynamiczne
Piperacillin/Tazobactam Sandoz 4 g/0,5 g 4 g + 500 mg
Piperacillin/Tazobactam Sandoz 4 g/0,5 g to połączenie półsyntetycznej penicyliny o szerokim spektrum działania – piperacyliny – oraz inhibitora beta-laktamaz, tazobaktamu, który rozszerza spektrum działania antybiotyku poprzez hamowanie wielu beta-laktamaz, z wyjątkiem enzymów AmpC i metalo-beta-laktamaz. Piperacylina działa bakteriobójczo, hamując syntezę ściany komórkowej bakterii, a jej skuteczność jest determinowana przez czas utrzymywania stężenia leku powyżej MIC (T>MIC). Produkt jest klasyfikowany w grupie leków przeciwbakteryjnych beta-laktamowych (kod ATC: J01CR05) i jest stosowany w terapii zakażeń wywołanych przez bakterie wrażliwe na to połączenie.
- bakteriemia
- ciężkie zapalenie płuc
- gorączka prawdopodobnie spowodowana zakażeniem bakteryjnym
- neutropenia
- odmiedniczkowe zapalenie nerek
- powikłane zakażenie dróg moczowych
- powikłane zakażenie skóry i tkanek miękkich
- powikłane zakażenie w obrębie jamy brzusznej
- szpitalne zapalenie płuc
- zakażenie stopy cukrzycowej
- zapalenie płuc związane ze stosowaniem respiratora
Właściwości farmakodynamiczne leku Piperacillin/Tazobactam Sandoz 4 g/0,5 g
Produkt leczniczy Piperacillin/Tazobactam Sandoz 4 g/0,5 g należy do grupy farmakoterapeutycznej: leki przeciwbakteryjne do stosowania wewnętrznego, antybiotyki beta-laktamowe, penicyliny, połączenia penicylin z inhibitorami beta-laktamazy. Produkt został sklasyfikowany pod kodem ATC: J01CR05.1
Mechanizm działania
Piperacillin/Tazobactam Sandoz 4 g/0,5 g zawiera dwie substancje czynne o komplementarnym działaniu. Piperacylina jest półsyntetyczną penicyliną o szerokim spektrum działania, wykazującą działanie bakteriobójcze poprzez hamowanie syntezy przegrody poprzecznej oraz ściany komórkowej bakterii. Tazobaktam jest związkiem beta-laktamowym strukturalnie powiązanym z penicylinami, pełniącym rolę inhibitora wielu beta-laktamaz, które często są przyczyną oporności drobnoustrojów na penicyliny i cefalosporyny. Należy podkreślić, że tazobaktam nie hamuje enzymów AmpC ani metalo-beta-laktamaz. Dzięki połączeniu obu substancji, tazobaktam istotnie rozszerza spektrum działania piperacyliny, pozwalając na zwalczanie wielu bakterii wytwarzających beta-laktamazy, które w innych warunkach byłyby oporne na monoterapię piperacyliną.2
Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne
Skuteczność przeciwbakteryjna piperacyliny determinowana jest przede wszystkim przez czas, w którym jej stężenie utrzymuje się powyżej minimalnego stężenia hamującego (T>MIC). Parametr ten jest uznawany za główny farmakodynamiczny wyznacznik efektywności terapeutycznej leku.3
Mechanizm powstawania oporności
Oporność bakterii na działanie piperacyliny z tazobaktamem może rozwijać się poprzez kilka różnych mechanizmów:4
- Unieczynnienie piperacyliny przez beta-laktamazy, których tazobaktam nie jest w stanie zahamować, w tym:
- beta-laktamazy z klasy molekularnej B
- beta-laktamazy z klasy molekularnej C
- beta-laktamazy z klasy molekularnej D
- Brak ochrony przed beta-laktamazami o rozszerzonym spektrum substratowym (ESBL) należącymi do enzymów z klasy molekularnej A i D.
- Modyfikacja białek wiążących penicylinę (PBP), prowadząca do zmniejszenia powinowactwa piperacyliny do docelowych elementów cząsteczkowych bakterii.5
- Zmiany przepuszczalności błony komórkowej bakterii oraz zwiększenie ekspresji wielolekowej pompy usuwającej lek z komórki, co może przyczyniać się do rozwoju oporności, szczególnie u bakterii Gram-ujemnych.6
Stężenia graniczne
Wartości graniczne minimalnego stężenia hamującego (MIC) dla piperacyliny z tazobaktamem zostały ustalone przez EUCAST (The European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) w wersji 12.0, obowiązującej od 01.01.2022. Dla celów badania wrażliwości drobnoustrojów, stężenie tazobaktamu jest ustalone na stałym poziomie 4 mg/L.7
| Patogen | Wartości graniczne zależne od gatunku bakterii (S≤/R>), mg/l piperacyliny |
|---|---|
| Enterobacterales (dawniej Enterobacteriaceae) | 8/8 |
| Pseudomonas spp. | <0,001/16 |
| Rodzaj Staphylococcus | – |
| Rodzaj Enterococcus | – |
| Streptococcus grupy A, B, C i G | – |
| Streptococcus pneumoniae | – |
| Grupa Viridans streptococci | – |
| Haemophilus influenzae | 0,25/0,25 |
| Moraxella catarrhalis | – |
| Bakterie beztlenowe | |
| Bacteroides spp. | 8/8 |
| Prevotella spp. | 0,5/0,5 |
| Fusobacterium necrophorum | 0,5/0,5 |
| Clostridium perfringens | 0,5/0,5 |
| Cutibacterium acnes | 0,25/0,25 |
| Achromobacter xylosoxidans | 4/4 |
| Vibrio spp. | 1/1 |
| Wartości graniczne (PK/PD) niezależne od gatunku bakterii | 8/16 |
Powyższa tabela przedstawia wartości graniczne MIC dla piperacyliny z tazobaktamem, gdzie S≤ oznacza wartość graniczną wrażliwości (szczep wrażliwy przy stężeniu ≤ podanej wartości), a R> oznacza wartość graniczną oporności (szczep oporny przy stężeniu > podanej wartości). Wartości te są kluczowe dla prawidłowej interpretacji wyników badań mikrobiologicznych i dostosowania terapii.8
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania