Właściwości farmakokinetyczne joheksolu

Joheksol, niejonowy, monomeryczny, trójjodowy, rozpuszczalny w wodzie radiologiczny środek kontrastujący wykazuje charakterystyczne właściwości farmakokinetyczne, które zostały dokładnie przebadane i opisane. Lek Omnipaque zawierający joheksol w stężeniu 518 mg/ml, odpowiadającym 240 mg jodu/ml, charakteryzuje się specyficznym profilem dystrybucji i eliminacji w organizmie ¹.

Absorpcja i dystrybucja

Ze względu na podawanie dożylne, joheksol cechuje się natychmiastową biodostępnością i szybką dystrybucją w przestrzeni pozanaczyniowej. Istotną właściwością preparatu jest niski stopień wiązania z białkami osocza, wynoszący poniżej 2%, co praktycznie nie ma znaczenia klinicznego i może być pominięte przy interpretacji zachowania leku w organizmie ².

Metabolizm

Joheksol nie podlega procesom biotransformacji w organizmie. W badaniach farmakokinetycznych nie wykryto żadnych metabolitów tego związku, co wskazuje na brak przemian metabolicznych substancji czynnej. Lek jest wydalany w postaci niezmienionej, zachowując swoją pierwotną strukturę chemiczną ³.

Eliminacja

Eliminacja joheksolu odbywa się niemal wyłącznie drogą nerkową. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek, blisko 100% podanej dożylnie dawki joheksolu jest wydalane przez nerki w ciągu 24 godzin w postaci niezmienionej ⁴. Maksymalne stężenie substancji czynnej w moczu obserwuje się około 1 godziny po podaniu, co świadczy o szybkim klirensie nerkowym ⁵. Czas połowiczej eliminacji joheksolu u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi 2 godziny ⁶.

Parametry fizykochemiczne wpływające na farmakokinetykę

Właściwości farmakokinetyczne joheksolu są ściśle powiązane z jego parametrami fizykochemicznymi. Preparat Omnipaque w stężeniu 240 mg I/ml charakteryzuje się osmolalnością wynoszącą 0,51 Osm/kg H₂O w temperaturze 37°C ⁷. Lepkość roztworu zależy od temperatury i wynosi 5,6 mPa·s w temperaturze 20°C oraz 3,3 mPa·s w temperaturze 37°C ⁸. W stężeniu 140 mg I/ml preparat jest izotoniczny w stosunku do krwi oraz płynów tkankowych, co wpływa korzystnie na jego profil bezpieczeństwa ⁹.