Działania niepożądane
Imatinib Sandoz 100 mg

Imatynib, stosowany w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) oraz nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST), wykazuje zróżnicowany profil działań niepożądanych zależny od wskazania. W badaniach klinicznych odsetek przerwania terapii z powodu działań niepożądanych wynosił od 2,4% u pacjentów z nowo rozpoznaną CML do 5% w fazie przełomu blastycznego. U pacjentów z GIST przerwanie leczenia z powodu działań niepożądanych dotyczyło 4% przypadków. Najczęściej obserwowane działania niepożądane (≥10%) to nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, zmęczenie, bóle i kurcze mięśni oraz wysypka. Charakterystyczne dla CML jest częstsze występowanie mielosupresji, natomiast u pacjentów z GIST częstsze są krwawienia z przewodu pokarmowego, w tym krwawienia stopnia 3. lub 4. wg CTC u 5% pacjentów, co może prowadzić do poważnych powikłań, włącznie ze zgonem.

Pobierz ChPL PDF Imatinib Sandoz – Tabletki powlekane – 100 mg
  1. Działania niepożądane imatynibu – wprowadzenie
    1. Częstość przerwania leczenia z powodu działań niepożądanych
    2. Różnice w profilu bezpieczeństwa między wskazaniami
  2. Najczęstsze działania niepożądane imatynibu
    1. Zatrzymanie płynów i związane z tym powikłania
    2. Działania niepożądane u dzieci i młodzieży
  3. Działania niepożądane według układów
  4. Działania niepożądane w szczególnych populacjach pacjentów
    1. Szczególne czynniki związane z chorobą podstawową
    2. Poważne powikłania leczenia imatynibem
  5. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
    1. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. guzowaty włókniakomięsak skóry
  2. nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego Kit-dodatni
  3. ostra białaczka limfoblastyczna z chromosomem Philadelphia
  4. przewlekła białaczka eozynofilowa z rearanżacją FIP1L1-PDGFRα
  5. przewlekła białaczka szpikowa z chromosomem Philadelphia
  6. zaawansowany zespół hipereozynofilowy z rearanżacją FIP1L1-PDGFRα
  7. zespoły mielodysplastyczne/mieloproliferacyjne związane z rearanżacją genu receptora płytkopochodnego czynnika wzrostu
Substancja czynna
  1. imatynib
Kategoria leku
  1. inhibitory kinazy tyrozynowej
  2. leki przeciwnowotworowe

Działania niepożądane imatynibu – wprowadzenie

Imatynib (Imatinib Sandoz) stosowany w leczeniu nowotworów może powodować szereg działań niepożądanych, które różnią się w zależności od leczonej choroby. Ocena związku przyczynowego działań niepożądanych może być trudna u pacjentów w zaawansowanych stadiach nowotworów złośliwych, ze względu na różnorodność objawów związanych z chorobą podstawową, jej progresją oraz jednoczesnym stosowaniem innych leków1.

Częstość przerwania leczenia z powodu działań niepożądanych

W badaniach klinicznych u pacjentów z przewlekłą białaczką szpikową (CML) konieczność przerwania leczenia z powodu działań niepożądanych zaobserwowano u:2

  • 2,4% pacjentów z nowo rozpoznaną chorobą
  • 4% pacjentów w późnym okresie fazy przewlekłej po niepowodzeniu terapii interferonem
  • 4% pacjentów w fazie akceleracji choroby po niepowodzeniu terapii interferonem
  • 5% pacjentów z przełomem blastycznym po niepowodzeniu terapii interferonem

W przypadku pacjentów z nowotworami podścieliskowymi przewodu pokarmowego (GIST), leczenie przerwano u 4% pacjentów z powodu działań niepożądanych związanych z lekiem3.

Różnice w profilu bezpieczeństwa między wskazaniami

Działania niepożądane były podobne we wszystkich wskazaniach, z dwoma istotnymi wyjątkami:4

  • U pacjentów z CML obserwowano więcej przypadków mielosupresji niż u pacjentów z GIST, co najprawdopodobniej wynika z charakteru choroby podstawowej.
  • U pacjentów z nieoperacyjnymi i/lub przerzutowymi GIST częściej występowały krwawienia z przewodu pokarmowego – w badaniu klinicznym u 7 pacjentów (5%) wystąpiły krwawienia stopnia 3. lub 4. wg CTC, w tym krwawienia z przewodu pokarmowego (3 pacjentów), krwawienia w obrębie guza (3 pacjentów) lub oba rodzaje krwawień (1 pacjent). Umiejscowienie guza w przewodzie pokarmowym może być przyczyną tych krwawień, które mogą być poważne i czasami prowadzić do zgonu.5

Najczęstsze działania niepożądane imatynibu

Do najczęściej zgłaszanych (≥10%) działań niepożądanych związanych z imatynibem, niezależnie od wskazania, należą:6

  • lekkie nudności
  • wymioty
  • biegunka
  • ból brzucha
  • zmęczenie
  • ból mięśni
  • kurcze mięśni
  • wysypka

Ponadto, we wszystkich badaniach często obserwowano powierzchowne obrzęki, głównie obrzęki okołooczodołowe i obrzęk kończyn dolnych. Rzadko miały one ciężki charakter i zazwyczaj ustępowały po zastosowaniu leków moczopędnych, innych środków wspomagających lub po zmniejszeniu dawki imatynibu7.

Zatrzymanie płynów i związane z tym powikłania

Różne działania niepożądane, takie jak wysięk opłucnowy, wodobrzusze, obrzęk płuc i szybkie zwiększenie masy ciała (z obrzękami powierzchniowymi lub bez nich) można ogólnie określić jako „zatrzymanie płynów”. Działania te najczęściej można opanować przez:8

  • czasowe wstrzymanie stosowania imatynibu
  • podanie leków moczopędnych
  • zastosowanie innych odpowiednich metod leczenia podtrzymującego

Należy podkreślić, że niektóre z tych działań niepożądanych mogą mieć poważny charakter lub zagrażać życiu. Odnotowano kilka przypadków zgonów pacjentów w przełomie blastycznym, ze złożoną historią kliniczną obejmującą wysięk opłucnowy, zastoinową niewydolność serca i niewydolność nerek9.

Działania niepożądane u dzieci i młodzieży

W badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży nie stwierdzono szczególnych działań niepożądanych charakterystycznych tylko dla tej grupy wiekowej10. Profil bezpieczeństwa u dzieci z Ph+ ALL jest zgodny ze znanym profilem bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów, chociaż ilość danych dotyczących bezpieczeństwa w tej grupie jest ograniczona11.

Działania niepożądane według układów

Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje o działaniach niepożądanych imatynibu, pogrupowane według układów i narządów, wraz z częstością ich występowania12. Częstość zdefiniowano następująco:

  • bardzo często (≥1/10)
  • często (≥1/100 do <1/10)
  • niezbyt często (≥1/1000 do <1/100)
  • rzadko (≥1/10 000 do <1000)
  • bardzo rzadko (<1/10 000)
  • częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Częstość
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Ospa, opryszczka, zapalenie nosa i gardła, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zapalenie tkanki łącznej, zakażenie górnych dróg oddechowych, grypa, zakażenie dróg moczowych, zapalenie błony śluzowej żołądka i jelit, posocznica Niezbyt często
Zakażenie grzybicze Rzadko
Reaktywacja wirusowego zapalenia wątroby typu B Częstość nieznana
Nowotwory łagodne, złośliwe i nieokreślone Zespół rozpadu guza Rzadko
Krwawienie z guza/martwica guza Częstość nieznana
Zaburzenia układu immunologicznego Wstrząs anafilaktyczny Częstość nieznana
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Neutropenia, małopłytkowość, niedokrwistość Bardzo często
Pancytopenia, gorączka neutropeniczna Często
Trombocytoza, limfopenia, zahamowanie czynności szpiku kostnego, eozynofilia, powiększenie węzłów chłonnych Niezbyt często
Niedokrwistość hemolityczna, mikroangiopatia zakrzepowa Rzadko
   
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Jadłowstręt Często
Hipokaliemia, zwiększenie apetytu, hipofosfatemia, zmniejszenie apetytu, odwodnienie, dna, hiperurykemia, hiperkalcemia, hiperglikemia, hiponatremia Niezbyt często
Hiperkaliemia, hipomagnezemia Rzadko
Zaburzenia psychiczne Bezsenność Często
Depresja, osłabienie libido, lęk Niezbyt często
Stan splątania Rzadko
Zaburzenia układu nerwowego Ból głowy Bardzo często
Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, parestezje, zaburzenia smaku, niedoczulica Często
Migrena, senność, omdlenie, neuropatia obwodowa, zaburzenia pamięci, rwa kulszowa, zespół niespokojnych nóg, drżenie, krwawienie mózgowe Niezbyt często
   
Zwiększenie ciśnienia śródczaszkowego, drgawki, zapalenie nerwu wzrokowego, obrzęk mózgu Częstość nieznana
Zaburzenia oka Obrzęk powiek, nasilone łzawienie, krwawienie w obrębie spojówek, zapalenie spojówek, suchość oka, niewyraźne widzenie Często
Podrażnienie oka, ból oka, obrzęk oczodołu, krwotok twardówkowy, krwawienie do siatkówki, zapalenie powiek, obrzęk plamki Niezbyt często
Zaćma, jaskra, tarcza zastoinowa Rzadko
   
Krwotok do ciała szklistego Częstość nieznana
Zaburzenia ucha i błędnika Zawroty głowy pochodzenia obwodowego, szumy uszne, utrata słuchu Niezbyt często
Zaburzenia serca Kołatanie serca, tachykardia, zastoinowa niewydolność serca, obrzęk płuc Niezbyt często
Zaburzenia rytmu serca, migotanie przedsionków, zatrzymanie akcji serca, zawał mięśnia sercowego, dławica piersiowa, wysięk osierdziowy Rzadko
   
Zapalenie osierdzia, tamponada serca Częstość nieznana
Zaburzenia naczyniowe Zaczerwienienie skóry, krwotok Często
Nadciśnienie tętnicze, krwiak, krwiak podtwardówkowy, ziębnięcie rąk i stóp, niedociśnienie tętnicze, objaw Raynauda Niezbyt często
   
Zakrzepica/zator Częstość nieznana
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Duszność, krwawienie z nosa, kaszel Często
Wysięk opłucnowy, ból gardła i krtani, zapalenie gardła Niezbyt często
Ból związany z zapaleniem opłucnej, zwłóknienie płuc, nadciśnienie płucne, krwotok płucny Rzadko
   
Ostra niewydolność oddechowa, śródmiąższowa choroba płuc Częstość nieznana
Zaburzenia żołądka i jelit Nudności, biegunka, wymioty, niestrawność, ból brzucha Bardzo często
Wzdęcia, rozdęcie brzucha, refluks żołądkowo-przełykowy, zaparcie, suchość w jamie ustnej, zapalenie błony śluzowej żołądka Często
Zapalenie jamy ustnej, owrzodzenie jamy ustnej, krwotok z przewodu pokarmowego, odbijanie się, smoliste stolce, zapalenie przełyku, wodobrzusze, wrzód żołądka, krwawe wymioty, zapalenie czerwieni wargowej, dysfagia, zapalenie trzustki Niezbyt często
Zapalenie jelita grubego, ileus, zapalna choroba jelit Rzadko
Ileus/niedrożność jelit, perforacja żołądka i jelit, zapalenie uchyłka, poszerzenie naczyń okolicy przedodźwiernikowej żołądka Częstość nieznana
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Często
Hiperbilirubinemia, zapalenie wątroby, żółtaczka Niezbyt często
Niewydolność wątroby, martwica wątroby Rzadko
   
Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Częstość
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Obrzęk okołooczodołowy, zapalenie skóry/wyprysk/wysypka Bardzo często
Świąd, obrzęk twarzy, suchość skóry, rumień, łysienie, nocne poty, reakcja nadwrażliwości na światło Często
Wysypka krostkowa, siniaki, nasilone pocenie, pokrzywka, wylew krwawy podskórny, wzmożona tendencja do występowania siniaków, skąpe owłosienie, odbarwienie skóry, złuszczające zapalenie skóry, łamliwość paznokci, zapalenie mieszków włosowych, wybroczyny, łuszczyca, plamica, nadmierna pigmentacja skóry, wysypki pęcherzowe, zapalenie tkanki tłuszczowej (w tym rumień guzowaty) Niezbyt często
Ostra dermatoza z gorączką i neutrofilią (zespół Sweeta), przebarwienie paznokci, obrzęk naczynioruchowy, wysypka pęcherzykowa, rumień wielopostaciowy, leukoklastyczne zapalenie naczyń, zespół Stevensa-Johnsona, ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), pęcherzyca Rzadko
   
Zespół ręka-stopa, rogowacenie liszajowate, liszaj płaski, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, osutka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi (DRESS), pseudoporfiria Częstość nieznana
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Skurcze i kurcze mięśni, bóle mięśniowo-szkieletowe, w tym ból mięśni, ból stawów, ból kości Bardzo często
Obrzęk stawów Często
Sztywność mięśni i stawów, martwica kości Niezbyt często
Osłabienie mięśni, zapalenie stawów, rabdomioliza/miopatia Rzadko
Opóźnienie wzrastania u dzieci Częstość nieznana
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Ból nerki, krwiomocz, ostra niewydolność nerek, zwiększona częstość oddawania moczu Niezbyt często
   
Przewlekła niewydolność nerek Częstość nieznana
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Ginekomastia, zaburzenia wzwodu, krwotok miesiączkowy, nieregularne miesiączkowanie, zaburzenia funkcji seksualnych, ból sutków, powiększenie piersi, obrzęk moszny Niezbyt często
Krwotoczne ciałko żółte/krwotoczna torbiel jajnika Rzadko
   
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zatrzymanie płynów i obrzęk, zmęczenie Bardzo często
Osłabienie, gorączka, obrzęk tkanki podskórnej, dreszcze, zesztywnienie mięśni Często
Ból w klatce piersiowej, złe samopoczucie Niezbyt często
Badania diagnostyczne Zwiększenie masy ciała Bardzo często
Zmniejszenie masy ciała Często
Zwiększenie stężenia kreatyniny, zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej we krwi, zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, zwiększenie aktywności amylazy we krwi Częstość nieznana

Działania niepożądane w szczególnych populacjach pacjentów

Szczególne czynniki związane z chorobą podstawową

Niektóre działania niepożądane występują częściej w określonych populacjach pacjentów:13

  • Zapalenie płuc – najczęściej u pacjentów z CML po transformacji oraz u pacjentów z GIST
  • Ból głowy – najczęściej u pacjentów z GIST
  • Działania niepożądane dotyczące serca, w tym zastoinowa niewydolność serca – częściej u pacjentów z CML po transformacji niż u pacjentów z przewlekłą CML
  • Zaczerwienienie skóry (głównie twarzy) – najczęściej u pacjentów z GIST
  • Krwawienia (krwiak, krwotok) – najczęściej u pacjentów z GIST i pacjentów z CML po transformacji (CML-AP i CML-BC)
  • Wysięk opłucnowy – częściej u pacjentów z GIST i pacjentów z CML po transformacji (CML-AP i CML-BC) niż u pacjentów z CML w fazie przewlekłej
  • Ból brzucha i krwotok z przewodu pokarmowego – najczęściej u pacjentów z GIST
  • Bóle mięśniowo-szkieletowe – częściej u pacjentów z CML niż u pacjentów z GIST

Poważne powikłania leczenia imatynibem

Poważne działania niepożądane, które mogą stanowić zagrożenie dla życia pacjenta:14

  • Przypadki niewydolności wątroby i martwicy wątroby zakończone zgonem
  • Zgony u pacjentów z zaawansowaną chorobą, silnymi zakażeniami, ciężką neutropenią i innymi poważnymi chorobami współistniejącymi
  • Reaktywacja wirusowego zapalenia wątroby typu B – niektóre przypadki prowadziły do ostrej niewydolności wątroby lub piorunującego zapalenia wątroby, a w konsekwencji do przeszczepienia wątroby lub zgonu pacjenta

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301/faks: + 48 22 49 21 309/ strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl15.

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu16.

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 13.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl