Interakcje leku
Gabitril 5 mg

Tiagabina, metabolizowana głównie przez izoenzymy CYP3A4/5, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami indukującymi enzymy wątrobowe, takimi jak fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, prymidon oraz ryfampicyna. Indukcja enzymatyczna prowadzi do przyspieszonego metabolizmu tiagabiny, co skutkuje obniżeniem jej stężenia w osoczu i potencjalnym osłabieniem efektu terapeutycznego. W takich przypadkach zaleca się zwiększenie dawki dobowej i/lub skrócenie odstępów między podaniami. U pacjentów nieleczonych lekami indukującymi enzymy CYP3A4/5 stężenie tiagabiny może być około dwukrotnie wyższe, co wymaga stosowania mniejszych dawek i wolniejszego dostosowywania dawkowania. Jednoczesne stosowanie ziela dziurawca (Hypericum perforatum), silnego induktora CYP3A4, jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko znacznego obniżenia ekspozycji na tiagabinę i utraty skuteczności terapeutycznej.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Tiagabina, substancja czynna preparatu Gabitril, jest metabolizowana głównie przez enzymy wątrobowe cytochromu P450, w szczególności przez izoenzym CYP3A4/5. Z tego powodu leki wpływające na aktywność tych enzymów mogą znacząco modyfikować farmakokinetykę tiagabiny, co wymaga odpowiednich dostosowań dawkowania.1

Interakcje z lekami indukującymi enzymy wątrobowe

Leki przeciwpadaczkowe o właściwościach indukujących enzymy wątrobowe, takie jak fenytoina, karbamazepina, fenobarbital i prymidon, znacząco przyspieszają metabolizm tiagabiny. Skutkuje to zmniejszeniem stężenia tiagabiny w osoczu i potencjalnym osłabieniem jej działania terapeutycznego.2

Podobny efekt wywołuje ryfampicyna, silny induktor enzymów CYP, która również przyspiesza metabolizm tiagabiny i zmniejsza jej stężenie w osoczu.3

W przypadku jednoczesnego stosowania tiagabiny z którymkolwiek z wymienionych leków indukujących enzymy wątrobowe konieczne jest dostosowanie dawkowania tiagabiny. Zaleca się zwiększenie dawki dobowej i/lub podawanie leku w krótszych odstępach czasu, aby osiągnąć odpowiednią odpowiedź kliniczną.4

Interakcje z lekami nieindukującymi enzymów wątrobowych

U pacjentów leczonych lekami, które nie indukują enzymów wątrobowych, stężenie tiagabiny w osoczu może być około dwukrotnie wyższe niż u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki indukujące enzymy. W związku z tym pacjenci, którzy nie otrzymują leków indukujących enzymy, powinni otrzymywać mniejsze dawki tiagabiny w dłuższych odstępach czasu w porównaniu do pacjentów leczonych lekami indukującymi enzymy. Ponadto dostosowywanie dawki u tych pacjentów powinno przebiegać wolniej.5

Interakcje z produktami ziołowymi

Jednoczesne stosowanie ziela dziurawca (Hypericum perforatum) z tiagabiną jest przeciwwskazane. Wynika to z faktu, że ziele dziurawca silnie indukuje enzym CYP3A4, co prowadzi do zwiększonego metabolizmu tiagabiny, mniejszej ekspozycji ogólnoustrojowej i w konsekwencji utraty skuteczności terapeutycznej leku.6

Brak istotnych klinicznie interakcji

Badania wykazały, że tiagabina nie wpływa w sposób istotny klinicznie na stężenie w osoczu następujących leków:

  • Przeciwpadaczkowych: fenytoiny, karbamazepiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego
  • Innych leków: warfaryny, digoksyny, teofiliny oraz hormonów wchodzących w skład doustnych środków antykoncepcyjnych

Wykazano również, że cymetydyna nie ma klinicznie istotnego wpływu na stężenie tiagabiny w osoczu.7

Interakcje leku Gabitril z alkoholem

Chociaż w dostępnej charakterystyce produktu leczniczego nie ma bezpośrednich danych dotyczących interakcji tiagabiny z alkoholem, należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu. Alkohol może nasilać działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy, co w połączeniu z działaniem tiagabiny może prowadzić do zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych takich jak senność, zawroty głowy czy zaburzenia koordynacji ruchowej.

Pacjentom przyjmującym Gabitril należy zalecić unikanie spożywania alkoholu ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych i zmniejszenie zdolności psychomotorycznych, co może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Tabela interakcji z lekiem Gabitril

Lek/Substancja Rodzaj interakcji Efekt kliniczny Poziom istotności Zalecenia
Fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, prymidon Farmakokinetyczna – indukcja enzymów CYP3A4/5 Przyspieszenie metabolizmu tiagabiny, obniżenie jej stężenia w osoczu Wysoki Zwiększenie dawki dobowej tiagabiny i/lub częstsze podawanie
Ryfampicyna Farmakokinetyczna – indukcja CYP Przyspieszenie metabolizmu tiagabiny, obniżenie jej stężenia w osoczu Wysoki Zwiększenie dawki dobowej tiagabiny i/lub częstsze podawanie
Leki nieindukujące enzymów wątrobowych Farmakokinetyczna Wyższe stężenie tiagabiny w osoczu (około 2-krotnie) Średni Stosowanie mniejszych dawek tiagabiny, rzadsze podawanie, wolniejsze dostosowywanie dawki
Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) Farmakokinetyczna – silna indukcja CYP3A4 Mniejsza ekspozycja na tiagabinę, utrata skuteczności Bardzo wysoki Jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane
Fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, kwas walproinowy, warfaryna, digoksyna, teofilina, doustne środki antykoncepcyjne Brak istotnych interakcji Tiagabina nie wpływa istotnie na stężenie tych leków w osoczu Niski Nie wymaga specjalnych zaleceń
Cymetydyna Brak istotnych interakcji Brak klinicznie istotnego wpływu na stężenie tiagabiny w osoczu Niski Nie wymaga specjalnych zaleceń
Alkohol Farmakodynamiczna Potencjalne nasilenie działania depresyjnego na OUN Średni Zaleca się unikanie alkoholu podczas leczenia tiagabiną
  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl