Właściwości farmakodynamiczne leku Gabitril

Produkt leczniczy Gabitril zawiera substancję czynną tiagabinę (Tiagabinum) w postaci chlorowodorku jednowodnego. Występuje w trzech dawkach: 5 mg, 10 mg oraz 15 mg w postaci tabletek powlekanych. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakodynamicznych tego leku, istotnych z punktu widzenia praktyki klinicznej.¹

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Gabitril należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwpadaczkowych i posiada kod ATC: N 03 AG 06.²

Mechanizm działania na poziomie molekularnym

Tiagabina charakteryzuje się specyficznym mechanizmem działania jako silny i wybiórczy inhibitor wychwytu kwasu γ-aminomasłowego (GABA). Substancja aktywnie hamuje wychwyt GABA zarówno przez neurony, jak i komórki gleju.³

Pod względem selektywności działania istotne jest, że tiagabina nie wykazuje znaczącego powinowactwa do miejsc wiążących receptorów innych neuroprzekaźników ani miejsc wychwytu. To świadczy o jej wysokiej specyficzności działania w układzie GABAergicznym.⁴

Efekt farmakologiczny w ośrodkowym układzie nerwowym

Stosowanie produktu Gabitril prowadzi do zwiększenia stężenia GABA w mózgu. GABA stanowi główny hamujący neuroprzekaźnik w ośrodkowym układzie nerwowym, a zwiększenie jego stężenia wzmacnia działanie hamujące w układzie nerwowym.⁵ Ta właściwość farmakodynamiczna stanowi podstawę działania przeciwpadaczkowego tiagabiny, gdyż zwiększona aktywność GABAergiczna przeciwdziała nadmiernej pobudliwości neuronalnej obserwowanej w padaczce.

Dostępne dawki i postaci leku

Produkt leczniczy Gabitril dostępny jest w trzech dawkach, które różnią się zawartością substancji czynnej i wyglądem:

• Gabitril 5 mg – białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczoną liczbą „251” na jednej stronie; tabletka niepodzielna.⁶
• Gabitril 10 mg – białe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczoną liczbą „252” na jednej stronie; tabletka niepodzielna.⁷
• Gabitril 15 mg – białe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczoną liczbą „253” na jednej stronie; tabletka niepodzielna.⁸

Zawartość substancji pomocniczych

Przy przepisywaniu leku Gabitril należy uwzględnić zawartość laktozy w poszczególnych dawkach tabletek, co ma znaczenie przy nietolerancji tego dysacharydu:

⁹

Znaczenie kliniczne właściwości farmakodynamicznych

Wybiórczy wpływ tiagabiny na układ GABAergiczny przekłada się na jej skuteczność w leczeniu padaczki. Zahamowanie wychwytu zwrotnego GABA prowadzi do zwiększonej dostępności tego neuroprzekaźnika w szczelinie synaptycznej, co nasila hamowanie neuroprzekaźnictwa i przeciwdziała nadmiernej pobudliwości neuronalnej charakterystycznej dla napadów padaczkowych.

Selektywność działania tiagabiny w stosunku do układu GABA, bez znaczącego wpływu na inne układy neuroprzekaźnikowe, może warunkować profil działań niepożądanych leku, który różni się od leków przeciwpadaczkowych o wielokierunkowym mechanizmie działania.¹⁰