Właściwości farmakodynamiczne
Fluorouracil Accord 50 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne fluorouracylu

Fluorouracyl Accord należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwnowotworowych, antymetabolitów, analogów pirymidyn (kod ATC: L01BC02). Jest podawany w postaci roztworu do wstrzykiwań lub infuzji o stężeniu 50 mg/ml, który jest klarownym i bezbarwnym do lekkożółtego płynem o pH w zakresie 8,6-9,4.¹

Mechanizm działania

Fluorouracyl jest strukturalnym analogiem uracylu, który stanowi naturalny składnik kwasu rybonukleinowego (RNA). Podstawowy mechanizm działania tego związku opiera się na jego właściwościach antymetabolicznych, co oznacza, że substancja ta zaburza normalne procesy metaboliczne komórki. Efekt przeciwnowotworowy fluorouracylu jest realizowany na drodze dwóch głównych mechanizmów molekularnych.²

Pierwszym kluczowym mechanizmem działania jest hamowanie syntezy DNA. Po wprowadzeniu do organizmu, fluorouracyl podlega wewnątrzkomórkowej konwersji do aktywnego metabolitu – deoksynukleotydu. W tej formie związek hamuje krytyczny enzym szlaku syntezy DNA – syntetazę tymidylową. Enzym ten odpowiada za konwersję kwasu deoksyurydylowego do kwasu tymidylowego, który jest niezbędnym prekursorem do syntezy DNA. Zablokowanie tej reakcji prowadzi do zahamowania replikacji DNA, co uniemożliwia podział komórek nowotworowych.³

Drugim istotnym mechanizmem działania fluorouracylu jest jego zdolność do inkorporacji do cząsteczek RNA. Po włączeniu do struktury kwasu rybonukleinowego, fluorouracyl zaburza procesy syntezy RNA, co dodatkowo przyczynia się do zahamowania wzrostu i proliferacji komórek nowotworowych poprzez zakłócenie syntezy białek oraz innych funkcji komórkowych zależnych od prawidłowej struktury i funkcji RNA.⁴

Działanie fluorouracylu w komórkach nowotworowych wynika zatem z podwójnego mechanizmu cytotoksycznego – z jednej strony hamuje on syntezę DNA poprzez blokowanie działania syntetazy tymidylowej, z drugiej strony zaburza funkcjonowanie RNA poprzez bezpośrednie włączanie się w jego strukturę. Te dwa mechanizmy dopełniają się wzajemnie, zwiększając skuteczność przeciwnowotworową leku, szczególnie w komórkach charakteryzujących się szybkim tempem podziałów.

Dostępne postacie leku

Fluorouracyl Accord jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań lub infuzji o stężeniu 50 mg/ml w fiolkach o różnej pojemności, co przekłada się na różną zawartość substancji czynnej:⁵

Należy zwrócić uwagę, że w 1 ml roztworu Fluorouracil Accord znajduje się 50 mg fluorouracylu w postaci wytworzonej in situ soli sodowej. Preparat zawiera również substancję pomocniczą o znanym działaniu – sód w ilości 8,25 mg/ml (0,360 mmol/ml), co może mieć znaczenie u pacjentów na diecie niskosodowej.⁶