Właściwości farmakodynamiczne
Finpros 5 mg 5 mg

Właściwości farmakodynamiczne finasterydu

Finasteryd należy do grupy farmakoterapeutycznej inhibitorów 5α-reduktazy testosteronu (kod ATC: G04CB01). Jest to syntetyczny 4-azasteroid, działający jako swoisty inhibitor kompetycyjny enzymu wewnątrzkomórkowego 5α-reduktazy typu II. Enzym ten odpowiada za przekształcanie testosteronu w dihydrotestosteron (DHT), który jest silniejszym androgenem. Warto zaznaczyć, że prawidłowa czynność i wzrost gruczołu krokowego, a także tkanki przerośniętej gruczołu krokowego, są zależne od konwersji testosteronu do DHT. Co istotne, finasteryd nie wykazuje powinowactwa do receptora androgenowego.¹

Wpływ na stężenie DHT i objętość gruczołu krokowego

Badania kliniczne potwierdziły, że finasteryd powoduje szybkie zmniejszenie stężenia DHT w surowicy o około 70%. To działanie prowadzi do istotnego zmniejszenia objętości gruczołu krokowego. Po 3 miesiącach terapii obserwuje się redukcję objętości gruczołu o około 20%, a proces ten postępuje, osiągając około 27% zmniejszenia po 3 latach stosowania leku. Znaczne zmniejszenie objętości występuje przede wszystkim w strefie okołocewkowej, czyli obszarze bezpośrednio otaczającym cewkę moczową. Przeprowadzone pomiary urodynamiczne potwierdziły również istotne zmniejszenie ciśnienia mięśnia wypieracza, co jest wynikiem zmniejszonej niedrożności.²

Poprawa parametrów klinicznych

Stosowanie finasterydu prowadzi do znaczącej poprawy maksymalnej szybkości przepływu moczu oraz zmniejszenia nasilenia objawów już po kilku tygodniach terapii w porównaniu ze stanem wyjściowym. Istotne różnice w stosunku do placebo udokumentowano odpowiednio po 4 i 7 miesiącach leczenia. Co ważne, wszystkie parametry określające skuteczność leku utrzymywały się na poprawionym poziomie przez cały okres obserwacji kontrolnej trwającej ponad 3 lata.³

Czteroletnia terapia finasterydem – efekty kliniczne

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z objawami łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) o nasileniu od umiarkowanego do ciężkiego, z powiększonym gruczołem krokowym stwierdzonym w badaniu per rectum oraz małą objętością zalegającego moczu, wykazano, że czteroletnia terapia finasterydem przynosiła wymierne korzyści kliniczne. Zastosowanie leku zmniejszało częstość występowania ostrego zatrzymania moczu z 7/100 do 3/100 przypadków w ciągu 4 lat, a także zmniejszało konieczność wykonania zabiegu operacyjnego (przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego – TURP lub prostatektomii) z 10/100 do 5/100 przypadków. Te korzystne efekty były związane z 2-punktową poprawą nasilenia objawów mierzoną w skali QUASI-AUA (zakres 0-34), utrzymującą się regresją objętości gruczołu krokowego o około 20% oraz trwałym zwiększeniem szybkości przepływu moczu.⁴

Badanie MTOPS – farmakologiczne leczenie objawów chorób gruczołu krokowego

Istotne dane kliniczne dotyczące skuteczności finasterydu pochodzą z badania MTOPS (Medical Therapy of Prostatic Symptoms), które trwało od 4 do 6 lat i objęło 3047 mężczyzn z objawami BPH. Pacjenci zostali losowo przydzieleni do czterech grup terapeutycznych:⁵

• Finasteryd w dawce 5 mg na dobę
• Doksazosyna w dawce 4 lub 8 mg na dobę (dawki stopniowane od 1 mg do 4 lub 8 mg stosownie do tolerancji przez okres 3 tygodni)
• Terapia skojarzona finasterydem 5 mg na dobę i doksazosyną 4 lub 8 mg na dobę
• Placebo

Głównym punktem końcowym badania był czas do wystąpienia progresji klinicznej BPH, która została zdefiniowana jako co najmniej 4-punktowy potwierdzony wzrost nasilenia objawów w stosunku do stanu początkowego, wystąpienie ostrego zatrzymania moczu, zaburzeń czynności nerek związanych z BPH, nawracających infekcji dróg moczowych lub zakażeń układu moczowego.⁶

Wyniki badania MTOPS

W porównaniu z placebo, zastosowanie finasterydu, doksazosyny lub terapii skojarzonej doprowadziło do znaczącego zmniejszenia ryzyka rozwoju klinicznych objawów BPH odpowiednio o:<sup data-drug="Finpros 5 mg" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="W porównaniu z placebo, leczenie finasterydem, doksazosyną, lub terapią skojarzoną doprowadziło do znacznego zmniejszenia ryzyka rozwoju klinicznych objawów BPH odpowiednio o 34% (p=0,002), 39% (p<0,001) i 67% (p7

• 34% dla finasterydu (p=0,002)
• 39% dla doksazosyny (p<0,001)
• 67% dla terapii skojarzonej (p<0,001)

Z 351 zdarzeń stanowiących progresję BPH, 274 przypadki zostały potwierdzone jako co najmniej 4-punktowy wzrost nasilenia objawów. Ryzyko progresji nasilenia objawów uległo redukcji o:⁸

• 30% w grupie leczonej finasterydem (95% CI: od 6 do 48%)
• 46% w grupie leczonej doksazosyną (95% CI: od 25 do 60%)
• 64% w grupie leczonej terapią skojarzoną (95% CI: od 48 do 75%)

Spośród wszystkich 351 zdarzeń progresji BPH, 41 przypadków stanowiło ostre zatrzymanie moczu. Ryzyko wystąpienia tego powikłania zostało zredukowane o:⁹

• 67% w grupie leczonej finasterydem (p=0,011)
• 31% w grupie leczonej doksazosyną (p=0,296)
• 79% w grupie otrzymującej leczenie skojarzone (p=0,001)

Należy podkreślić, że tylko grupy otrzymujące finasteryd w monoterapii oraz terapię skojarzoną wykazywały statystycznie istotną różnicę w redukcji ryzyka ostrego zatrzymania moczu w porównaniu z placebo.¹⁰