Właściwości farmakokinetyczne
Ferinject 50 mg Fe3+/ml

Właściwości farmakokinetyczne leku Ferinject (karboksymaltozy żelazowej)

Poniżej przedstawiono szczegółowe właściwości farmakokinetyczne produktu leczniczego Ferinject, zawierającego karboksymaltozę żelazową w stężeniu 50 mg żelaza/ml. Analiza obejmuje dane dotyczące dystrybucji, eliminacji oraz specyficznych parametrów farmakokinetycznych u różnych grup wiekowych pacjentów.¹

Dystrybucja leku Ferinject

Badania przy użyciu zaawansowanych technik obrazowania, w tym pozytonowej tomografii emisyjnej (PET), wykazały istotne cechy dystrybucji żelaza z produktu Ferinject w organizmie. Zaobserwowano, że izotopy żelaza 59Fe i 52Fe są szybko eliminowane z krwi i przekazywane przede wszystkim do szpiku kostnego, a następnie gromadzone w wątrobie i śledzionie.²

Po podaniu pojedynczej dawki Ferinject zawierającej od 100 do 1 000 mg żelaza pacjentom z niedoborem tego pierwiastka, następuje szybki wzrost stężenia żelaza w surowicy. Maksymalne całkowite stężenie żelaza w surowicy wynosi od 37 do 333 μg/ml i jest osiągane w czasie od 15 minut do 1,21 godziny po podaniu. Warto podkreślić, że objętość kompartmentu centralnego jest ściśle powiązana z objętością osocza i wynosi około 3 litrów.³

Eliminacja leku Ferinject

Eliminacja żelaza z osocza następuje szybko niezależnie od drogi podania – zarówno po wstrzyknięciu dożylnym, jak i po dożylnym wlewie kroplowym. Okres półtrwania końcowej fazy eliminacji mieści się w zakresie od 7 do 12 godzin. Średni czas obecności leku w organizmie (MRT – mean residence time) wynosi od 11 do 18 godzin. Istotną informacją z punktu widzenia klinicznego jest fakt, że tylko śladowe ilości żelaza z produktu Ferinject są wydalane przez nerki.⁴

Właściwości farmakokinetyczne u dzieci i młodzieży

Właściwości farmakokinetyczne Ferinjectu u pacjentów pediatrycznych i młodzieży wykazują pewne podobieństwa i różnice w porównaniu z populacją dorosłych. W przypadku dawki 15 mg żelaza/kg masy ciała, parametry farmakokinetyczne są porównywalne z tymi obserwowanymi u dorosłych pacjentów z niedoborem żelaza.⁵

Stężenie żelaza w surowicy wzrasta proporcjonalnie do podanej dawki, co zaobserwowano po podaniu pojedynczej dawki 7,5 mg żelaza/kg masy ciała lub 15 mg żelaza/kg masy ciała. Po podaniu pojedynczej dawki Ferinject wynoszącej 15 mg żelaza/kg masy ciała (maksymalnie 750 mg), średnie maksymalne stężenie żelaza całkowitego w surowicy osiągnęło wartość 310 µg/ml po czasie 1,12 godziny.⁶

Parametry farmakokinetyczne u dzieci i młodzieży charakteryzuje:

• Końcowy okres półtrwania wynoszący 9,8 godziny⁷
• Objętość dystrybucji oszacowana na podstawie analizy farmakokinetyki populacyjnej wynosząca od 0,42 do 3,14 litra⁸

Ekspozycja ogólnoustrojowa w zależności od wieku

Szczególnie istotne są różnice w ekspozycji ogólnoustrojowej na lek w zależności od wieku pacjenta. Symulacje oparte na modelach farmakokinetycznych wykazały, że u dzieci i młodzieży ekspozycja ogólnoustrojowa (mierzona jako AUC0-72h) jest niższa niż u osób dorosłych. Mediana ekspozycji dla poszczególnych grup wiekowych przedstawia się następująco:⁹

Dane te wskazują na wyraźny trend wzrostowy ekspozycji ogólnoustrojowej wraz z wiekiem pacjenta, przy czym wartości u dorosłych są znacząco wyższe (niemal dwukrotnie) niż u najmłodszych pacjentów. Informacja ta może mieć istotne znaczenie przy ustalaniu odpowiedniego dawkowania produktu Ferinject w różnych grupach wiekowych.¹⁰