Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku

Dane przedkliniczne na temat bezpieczeństwa stosowania fludeoksyglukozy (¹⁸F) są ograniczone, co wynika z charakteru tego radioznacznika. Poniżej przedstawiono szczegółową analizę dostępnych informacji dotyczących badań przedklinicznych tego preparatu diagnostycznego.¹

Toksyczność ostra

W badaniach toksyczności ostrej przeprowadzonych na modelach zwierzęcych (myszy i szczury) wykazano, że jednorazowe podanie dożylne fludeoksyglukozy (¹⁸F) w dawce 0,0002 mg/kg masy ciała nie powodowało zgonów zwierząt doświadczalnych. Uzyskane wyniki sugerują niski profil toksyczności ostrej badanego preparatu radiofarmaceutycznego.²

Toksyczność po podaniu wielokrotnym

Nie przeprowadzono badań oceniających toksyczność po podaniu wielokrotnym fludeoksyglukozy (¹⁸F). Brak takich danych wynika z charakteru stosowania tego radiofarmaceutyku, który podawany jest wyłącznie w pojedynczej dawce diagnostycznej i nie jest przeznaczony do regularnego lub przewlekłego stosowania u pacjentów.³

Mutagenność, kancerogenność i wpływ na reprodukcję

W dostępnej dokumentacji przedklinicznej brak jest danych dotyczących potencjału mutagennego fludeoksyglukozy (¹⁸F). Nie przeprowadzono również badań oceniających możliwe działanie rakotwórcze tego radiofarmaceutyku. Podobnie, nie wykonano badań dotyczących wpływu fludeoksyglukozy (¹⁸F) na procesy reprodukcyjne i rozwój potomstwa.⁴

Charakterystyka radiofarmaceutyku

Podczas interpretacji danych przedklinicznych należy uwzględnić właściwości fizyczne izotopu fluoru-18, który charakteryzuje się czasem półtrwania wynoszącym 110 minut i ulega rozpadowi do stabilnego izotopu tlenu-18. Procesowi temu towarzyszy emisja promieniowania pozytonowego o maksymalnej energii 634 keV, a w wyniku anihilacji pozytonu z elektronem powstają dwa fotony gamma o energii 511 keV.⁵

Ze względu na krótki czas półtrwania izotopu fluoru-18 oraz pojedyncze podanie diagnostyczne, potencjalne ryzyko związane z ekspozycją na promieniowanie jest znacznie ograniczone w porównaniu z wielokrotnym narażeniem na substancje chemiczne, które są przedmiotem standardowych, długoterminowych badań toksykologicznych.⁶

Wnioski dotyczące bezpieczeństwa przedklinicznego

Ograniczone dane przedkliniczne wskazują na niski profil toksyczności ostrej fludeoksyglukozy (¹⁸F). Brak jest jednak kompleksowych danych dotyczących potencjalnych długoterminowych efektów biologicznych, w tym mutagenności, kancerogenności i wpływu na reprodukcję. Należy zaznaczyć, że ze względu na jednorazowy charakter podania oraz szybki rozpad radioizotopu, ryzyko wystąpienia długoterminowych działań niepożądanych jest teoretycznie minimalne.⁷