Interakcje leku
BILARGENA 20 mg

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Bilastyna w dawce 20 mg może wchodzić w różne interakcje, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych, a ich wyniki przedstawiają istotne informacje dla lekarzy przepisujących ten lek.¹

Interakcje z pokarmem i sokami owocowymi

Przyjmowanie bilastyny łącznie z pokarmem prowadzi do znaczącego zmniejszenia jej dostępności biologicznej po podaniu doustnym o 30%. Jest to istotna informacja kliniczna, ponieważ może wpływać na skuteczność terapeutyczną leku.²

Jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny z sokiem grejpfrutowym również zmniejsza dostępność biologiczną leku o 30%. Warto zaznaczyć, że podobny efekt może dotyczyć także innych soków owocowych, przy czym stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i rodzaju owoców. Mechanizm tej interakcji polega na zahamowaniu OATP1A2 (transportera wychwytu), dla którego bilastyna jest substratem.³

Interakcje z lekami wpływającymi na transportery

Produkty lecznicze będące substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i ryfampicyna, mogą zmniejszać stężenia bilastyny w osoczu, co może prowadzić do obniżenia skuteczności terapeutycznej.⁴

Jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę z 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny dwa razy na dobę prowadzi do dwukrotnego zwiększenia ekspozycji ogólnoustrojowej (AUC) oraz dwu-trzykrotnego zwiększenia maksymalnego stężenia bilastyny we krwi (Cmax). Zmiany te wynikają z interakcji z jelitowym wypływem transporterów, jako że bilastyna jest substratem dla glikoproteiny P (P-gp) i nie podlega metabolizmowi. Należy jednak podkreślić, że powyższe zmiany nie wydają się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny, ketokonazolu ani erytromycyny.⁵

Inne produkty lecznicze będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, jak na przykład cyklosporyna, mogą również zwiększać stężenie bilastyny w osoczu.⁶

W przypadku jednoczesnego stosowania 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu raz na dobę obserwuje się zwiększenie maksymalnego stężenia bilastyny we krwi (Cmax) o 50%. Efekt ten można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, jednak nie wpływa on na profil bezpieczeństwa bilastyny.⁷

Interakcje z alkoholem

Sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym przyjęciu alkoholu i 20 mg bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo. Oznacza to, że bilastyna, w przeciwieństwie do wielu innych leków przeciwhistaminowych, nie nasila depresyjnego działania alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy.⁸

Należy jednak pamiętać, że spożywanie alkoholu w trakcie leczenia bilastyną nie jest zalecane, ze względu na potencjalne ryzyko związane z indywidualną reakcją organizmu pacjenta na połączenie tych substancji. Pacjentom należy zalecić ostrożność, szczególnie przy wykonywaniu czynności wymagających koncentracji, jak prowadzenie pojazdów czy obsługa maszyn.

Interakcje z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy

Jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy. Jest to istotna informacja kliniczna wskazująca na brak nasilania działania depresyjnego benzodiazepin przez bilastynę.⁹

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Należy zaznaczyć, że badania dotyczące interakcji bilastyny przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych. Brak jest doświadczenia klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi, pokarmem i sokami owocowymi. Dlatego przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych.¹⁰

Co ważne, brak jest danych klinicznych u dzieci pozwalających stwierdzić, czy zmiany AUC lub Cmax wynikające z interakcji wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny w tej grupie wiekowej, co wymaga zachowania szczególnej ostrożności.¹¹

Tabela interakcji bilastyny z innymi substancjami