alfakalcydol
Alfakalcydol to syntetyczna pochodna witaminy D, dokładnie 1α-hydroksycholekalcyferol, będąca prolekiem aktywnej formy witaminy D3 (kalcytriolu). Po podaniu ulega szybkiej konwersji w wątrobie do 1,25-dihydroksycholekalcyferolu, który jest aktywnym metabolitem witaminy D.
W organizmie alfakalcydol reguluje gospodarkę wapniowo-fosforanową poprzez zwiększenie wchłaniania wapnia i fosforanów w jelitach oraz reabsorpcji wapnia w nerkach. Przyczynia się również do prawidłowej mineralizacji kości i hamuje wydzielanie parathormonu.
Główne wskazania do stosowania alfakalcydolu obejmują leczenie osteoporozy, osteodystrofii nerkowej, niedoczynności przytarczyc oraz zaburzeń gospodarki wapniowo-fosforanowej u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek. Jest szczególnie użyteczny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, u których konwersja 25-hydroksycholekalcyferolu do kalcytriolu jest upośledzona.
Podczas terapii alfakalcydolem należy monitorować stężenie wapnia i fosforanów w surowicy oraz wydalanie wapnia z moczem, aby uniknąć hiperkalcemii i hiperfosfatemii. Lek ten może wchodzić w interakcje z niektórymi lekami przeciwpadaczkowymi, glikozydami nasercowymi oraz lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Alfadiol
Lek Alfadiol (alfakalcydol) wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko hiperkalcemii i hiperfosfatemii, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, trzeciorzędową nadczynnością przytarczyc oraz poddawanych hemodializie. Zaleca się kontrolę stężenia wapnia i fosforanów w surowicy krwi, kreatyniny, azotu pozabiałkowego, fosfatazy zasadowej oraz wskaźników gospodarki wapniowej (dobowe wydalanie wapnia i stosunek wapnia do kreatyniny w moczu) co 1-3 miesiące, a w początkowym okresie terapii nawet 1-2 razy w tygodniu. W przypadku hiperkalcemii (stężenie wapnia przekraczające normę) należy przerwać podawanie leku na około tydzień do normalizacji parametrów, a następnie wznowić terapię z dawką zmniejszoną o połowę. U pacjentów z osteodystrofią nerkową konieczne może być stosowanie leków wiążących fosforany oraz monitorowanie poziomu parathormonu (PTH) w celu zapobiegania adynamicznej chorobie kości. Szczególną ostrożność należy zachować u osób z kamicą nerkową, leczonych glikozydami nasercowymi oraz u osób starszych, u których może być konieczne dostosowanie dawki ze względu na zmienioną farmakokinetykę i farmakodynamikę alfakalcydolu.
adynamiczna choroba kości, alfakalcydol, azot pozabiałkowy, czerwień koszenilowa, filtracja kłębuszkowa, fosfataza zasadowa, glikozydy nasercowe, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hemodializa, hiperfosfatemia, hiperkalcemia, kamica nerkowa, kreatynina, leki wiążące fosforany, nadczynność przytarczyc, naparstnica, olej arachidowy, osteodystrofia nerkowa, parahydroksybenzoesan etylu, parathormon, trzeciorzędowa nadczynność przytarczyc, wielomocz, współczynnik wapniowo-kreatyninowy, wydalanie wapnia - Leksykon leków
Działania niepożądane – Alfadiol 1 mcg
Lek Alfadiol (alfakalcydol) w dawkach 0,25 oraz 1 mikrograma, stosowany w terapii, może wywoływać działania niepożądane głównie związane z hiperkalcemią, która jest podstawowym mechanizmem patogenetycznym większości objawów. Do najczęstszych powikłań należą zaburzenia neurologiczne (ból głowy, zawroty głowy, splątanie), zaburzenia rytmu serca, objawy ze strony przewodu pokarmowego (biegunka, zaparcia, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej, wzmożone pragnienie, podrażnienie błon śluzowych, metaliczny posmak), a także bóle mięśni i kości. Hiperkalcemia może prowadzić do poważnych powikłań nerkowych, takich jak hiperkalciuria, nefrokalcynoza, zwapnienia ektopowe oraz zaburzenia czynności nerek, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek. Częstość występowania działań niepożądanych jest w większości przypadków nieznana, co podkreśla konieczność ostrożnego monitorowania pacjentów podczas terapii.
alfakalcydol, arytmia, biegunka, ból głowy, ból kostny, choroba nerek, choroba sercowo-naczyniowa, dysgeuzja, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hiperfosfatemia, hiperkalcemia, hiperkalciuria, kamica nerkowa, kapsułki miękkie, kontaktowe zapalenie skóry, kserostomia, mialgia, nadwrażliwość, nefrokalcynoza, niewydolność nerek, nudności, pokrzywka, poliuria, przedawkowanie leku, przewód pokarmowy, splątanie, świąd, wymioty, wysypka, zapalenie błony śluzowej, zapalenie spojówek, zaparcie, zawroty głowy, zwapnienie ektopowe - Leksykon substancji czynnych
Alfakalcydol – Właściwości farmakokinetyczne
Alfakalcydol, dostępny w dawkach 0,25 oraz 1 mikrograma w formie kapsułek miękkich, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%). Po absorpcji około 50% dawki ulega konwersji do aktywnego metabolitu – kalcytriolu, w procesie katalizowanym przez enzym 25-hydroksylazę w hepatocytach. Synteza kalcytriolu jest regulowana przez stężenie alfakalcydolu, białka wiążącego witaminę D (DBP), kalcytriolu oraz czynniki fizjologiczne, takie jak hipokalcemia i podwyższony poziom parathormonu, co zmniejsza ryzyko przedawkowania w porównaniu do bezpośredniego podawania kalcytriolu. Należy jednak zaznaczyć, że alfakalcydol wykazuje 2-3-krotnie wyższą toksyczność niż kalcytriol, co wymaga dalszych badań nad bezpieczeństwem stosowania.