Dawkowanie i sposób podawania

Gabapentyna (Symleptic) przeznaczona jest do podania doustnego. Kapsułki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody). Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.¹

Schemat dawkowania początkowego

Dla wszystkich wskazań zaleca się stopniowe zwiększanie dawki na początku leczenia według poniższego schematu (dotyczy dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych):²

Dawkowanie w padaczce

Padaczka wymaga zwykle długotrwałego leczenia. Dawkowanie ustala lekarz prowadzący w zależności od indywidualnej tolerancji i skuteczności leczenia. W przypadku konieczności zmniejszenia dawki, odstawienia produktu leczniczego lub zastąpienia go innym, należy to robić stopniowo przez minimum tydzień.³

U dorosłych i młodzieży skuteczny zakres dawek wynosi od 900 do 3600 mg/dobę. Leczenie można rozpocząć zgodnie z powyższym schematem lub podając 300 mg trzy razy na dobę już pierwszego dnia. Następnie, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę, w zależności od odpowiedzi i tolerancji pacjenta. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki:⁴

• Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydzień
• Minimalny czas do osiągnięcia dawki 2400 mg/dobę wynosi łącznie 2 tygodnie
• Minimalny czas do osiągnięcia dawki 3600 mg/dobę wynosi łącznie 3 tygodnie

W długotrwałych otwartych badaniach klinicznych dawki do 4800 mg/dobę były dobrze tolerowane. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 godzin, aby zapobiec napadom przełomowym.⁵

U dzieci w wieku 6 lat i starszych dawka początkowa powinna wynosić od 10 do 15 mg/kg mc./dobę. Dawka skuteczna osiągana jest przez stopniowe zwiększanie dawki przez okres około trzech dni. Dawka skuteczna gabapentyny w tej grupie wiekowej wynosi 25 do 35 mg/kg mc./dobę. W długookresowym badaniu klinicznym dobrze tolerowane były dawki do 50 mg/kg mc./dobę. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 godzin.⁶

Nie jest konieczne monitorowanie stężenia gabapentyny w osoczu w celu optymalizacji leczenia. Gabapentyna może być stosowana w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi bez obawy o zmiany stężenia w osoczu samej gabapentyny lub stężenia w surowicy innych leków przeciwpadaczkowych.⁷

Dawkowanie w obwodowym bólu neuropatycznym

U dorosłych z obwodowym bólem neuropatycznym leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki według schematu przedstawionego powyżej lub od podania 900 mg/dobę w trzech równych dawkach podzielonych. Następnie – zależnie od indywidualnej odpowiedzi pacjenta i tolerancji – dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny.⁸ Należy przestrzegać następujących minimalnych czasów zwiększania dawki:

• Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydzień
• Minimalny czas do osiągnięcia dawki 2400 mg/dobę wynosi łącznie 2 tygodnie
• Minimalny czas do osiągnięcia dawki 3600 mg/dobę wynosi łącznie 3 tygodnie

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania gabapentyny w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego (takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa czy nerwoból po przebytym półpaścu) nie były oceniane w badaniach klinicznych przez okres dłuższy niż 5 miesięcy. Jeżeli pacjent wymaga leczenia przez dłuższy okres, lekarz prowadzący powinien okresowo oceniać stan kliniczny pacjenta i konieczność kontynuacji terapii.⁹

Modyfikacja dawkowania w szczególnych grupach pacjentów

U pacjentów w złym stanie ogólnym (z małą masą ciała, po przeszczepie itp.) należy zwiększać dawkowanie wolniej, stosując mniejsze dawki albo wydłużając odstęp pomiędzy kolejnymi zwiększeniami dawki dobowej.¹⁰

U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) może być konieczna modyfikacja dawki ze względu na pogarszającą się z wiekiem wydolność nerek. Senność, obrzęki obwodowe i astenia mogą występować częściej w tej grupie wiekowej.¹¹

Dawkowanie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek

U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i/lub poddawanych hemodializie zaleca się modyfikowanie dawkowania według poniższej tabeli. W celu zgodnego z zaleceniami dawkowania u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, można stosować kapsułki zawierające 100 mg gabapentyny.¹²

Całkowita dawka dobowa powinna być podawana w trzech dawkach podzielonych. Redukcję dawki stosuje się u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny <79 ml/min).¹³

U pacjentów z klirensem kreatyniny <15 ml/min, dawkę dobową należy zmniejszyć proporcjonalnie do wartości klirensu kreatyniny (np. pacjenci z klirensem kreatyniny 7,5 ml/min powinni otrzymywać połowę dawki dobowej stosowanej u pacjentów z klirensem kreatyniny 15 ml/min).¹⁴

Dawkowanie u pacjentów poddawanych hemodializie

W przypadku pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, zaleca się:¹⁵

• Podanie dawki nasycającej wynoszącej 300 do 400 mg
• Następnie 200 do 300 mg gabapentyny po każdych 4 godzinach hemodializy
• W dniach pomiędzy hemodializami nie należy podawać gabapentyny

W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie, wielkość dawki podtrzymującej należy oprzeć na zaleceniach dotyczących dawkowania zawartych w powyższej tabeli. Oprócz dawki podtrzymującej, zaleca się podawanie 200 do 300 mg po każdych 4 godzinach hemodializy.¹⁶