Właściwości farmakodynamiczne
PoltechMIBI 1 mg MIBI

Właściwości farmakodynamiczne leku PoltechMIBI

PoltechMIBI należy do grupy farmakoterapeutycznej radiofarmaceutyków diagnostycznych, związków technetu (99m Tc), kod ATC: V 09G A01. Produkt w stężeniach chemicznych stosowanych do badań diagnostycznych nie wykazuje żadnego działania farmakodynamicznego. Po rozpuszczeniu w roztworze nadtechnecjanu (99m Tc) sodu, tworzy się kompleks 99m Tc (MIBI)6+, gdzie MIBI oznacza 2-metoksyizobutyloizonitryl.¹

Po podaniu w typowej aktywności i w standardowy sposób, 99m Tc-MIBI nie wykazuje klinicznie wykrywalnego działania farmakodynamicznego. Wychwyt tkankowy tego związku jest przede wszystkim zależny od unaczynienia, które jest zazwyczaj zwiększone w tkankach nowotworowych. Ze względu na właściwości lipofilowe oraz dodatni ładunek, kompleks 99m Tc-MIBI przenika przez błonę komórkową i gromadzi się w mitochondriach – najbardziej ujemnie naładowanym przedziale komórki.²

Obrazowanie serca

Mechanizm działania 99m Tc-MIBI w obrazowaniu serca opiera się na jego wiązaniu z błoną mitochondrialną. Nienaruszony potencjał błony mitochondrialnej jest kluczowy dla jego gromadzenia wewnątrzkomórkowego. Wychwyt 99m Tc-MIBI w mięśniu sercowym jest proporcjonalny do przepływu krwi w fizjologicznym zakresie przepływu. Szybkość biernego gromadzenia zależy od przepuszczalności błony dla produktu oraz powierzchni łożyska naczyniowego eksponowanego na produkt.³

Ze względu na dyfuzyjny charakter przenikania znacznika do komórki, należy uwzględnić możliwość niedoszacowania przepływu krwi przy dużych przepływach (powyżej 2,0 ml/g/min). W zakresie przepływu wieńcowego od 0,52 do 3,19 ml/g/min, średni wychwyt 99m Tc-MIBI przez mięsień sercowy wynosi 0,38 ± 0,09 podanej aktywności. ^{2,0 ml/g/min.). Przy przepływie wieńcowym wynoszącym od 0,52 do 3,19 ml/g/min., wychwyt 99m Tc-MIBI przez mięsień sercowy wynosi średnio 0,38 ± 0,09 podanej aktywności.”>4}

Po wstrzyknięciu, 99m Tc-MIBI ulega szybkiej dystrybucji z krwi do tkanek. Po upływie pięciu minut od podania tylko około 8% podanej dawki pozostaje w krwiobiegu. Istotną cechą farmakodynamiczną jest niewielki stopień redystrybucji 99m Tc-MIBI w czasie. Może to wpływać na diagnostykę zmian, ponieważ różnica w szybkości wymywania pomiędzy prawidłowym i niedokrwionym mięśniem sercowym może z czasem prowadzić do zmniejszenia wielkości lub głębokości ubytku.⁵

Obrazowanie guzów sutka

Badania wykazały, że zwiększone gromadzenie 99m Tc-MIBI w tkance guza sutka jest prawdopodobnie związane z dużą ilością mitochondriów w komórkach nowotworowych oraz wysokim potencjałem błonowym tych komórek. Liczne badania in vitro potwierdziły, że 99m Tc-MIBI jest substratem glikoproteiny P. Stwierdzono bezpośrednią korelację pomiędzy ekspresją glikoproteiny P a eliminacją 99m Tc-MIBI z guzów.⁶

Istotnym aspektem klinicznym jest fakt, że nadekspresja glikoproteiny P w komórkach może prowadzić do fałszywie ujemnych obrazów guzów, zwłaszcza w przypadku zmian o średnicy przekraczającej 1 cm.⁷

Obrazowanie przytarczyc

W przypadku gruczolakach przytarczyc obserwuje się zwiększenie zarówno przepływu krwi, jak i liczby mitochondriów. Cechy te mogą wyjaśniać zwiększony wychwyt i retencję 99m Tc-MIBI w tkance gruczolakowej przytarczyc. Gromadzenie 99m Tc-MIBI jest uzależnione od kilku czynników, w tym:⁸

• Przepływu krwi w tkankach
• Fazy cyklu komórkowego (zwiększony wychwyt w aktywnej fazie wzrostu)
• Stężenia 99m Tc-MIBI dopływającego do tkanki
• Wielkości gruczolaka przytarczyc

Wszystkie te parametry wpływają na skuteczność diagnostyczną w obrazowaniu zaburzeń przytarczyc.⁹