Właściwości farmakokinetyczne
Otrivin Menthol 1 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne leku Otrivin Menthol

Otrivin Menthol zawierający jako substancję czynną ksylometazoliny chlorowodorek w stężeniu 1 mg/ml, stosowany w postaci aerozolu do nosa, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Po podaniu donosowym ksylometazoliny, jej stężenie w osoczu krwi osiąga bardzo niski poziom, znajdujący się blisko granicy wykrywalności stosowanych metod analitycznych. ¹

Charakterystyka produktu

Otrivin Menthol występuje w postaci aerozolu do nosa, roztworu, który jest przejrzysty do lekko opalizującego, bezbarwny do białawego, o charakterystycznym zapachu mentolu i eukaliptolu (cyneolu). ² Każdy ml roztworu zawiera 1 mg ksylometazoliny chlorowodorku, a pojedyncza dawka aerozolu dostarcza 0,14 mg substancji czynnej. ³

Wchłanianie i biodostępność

Z uwagi na miejscowe działanie leku oraz minimalne wchłanianie do krwiobiegu, biodostępność ogólnoustrojowa ksylometazoliny po podaniu donosowym jest niezwykle niska. Wartości stężeń leku w osoczu znajdują się na granicy wykrywalności dostępnych metod analitycznych, co wskazuje na niewielkie przedostawanie się substancji czynnej do krążenia ogólnego. ⁴

Znaczenie kliniczne właściwości farmakokinetycznych

Minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe ksylometazoliny po podaniu donosowym ma istotne znaczenie kliniczne. Dzięki temu lek działa głównie miejscowo na błonę śluzową nosa, co pozwala osiągnąć pożądany efekt obkurczenia naczyń krwionośnych w miejscu aplikacji, przy jednoczesnym ograniczeniu ryzyka wystąpienia działań niepożądanych związanych z działaniem ogólnoustrojowym. ⁵

Skład jakościowy i ilościowy a właściwości farmakokinetyczne

Preparat Otrivin Menthol zawiera nie tylko substancję czynną ksylometazoliny chlorowodorek, ale również substancje pomocnicze, które mogą wpływać na jego właściwości farmakokinetyczne. Wśród nich znajduje się makrogologlicerolu hydroksystearynian (olej rycynowy uwodorniony polioksylenowany) w ilości 2,75 mg/ml, który może modyfikować penetrację leku przez błonę śluzową nosa. ⁶