Właściwości farmakodynamiczne
Hydroxyzinum VP 25 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Hydroxyzinum VP

Chlorowodorek hydroksyzyny, substancja czynna produktu Hydroxyzinum VP (10 mg i 25 mg), należy do grupy leków psycholeptycznych działających przeciwlękowo (anksjolitycznie). Zaklasyfikowany jest do kodu ATC: N05BB01. Pod względem struktury chemicznej jest pochodną difenylometanu i nie wykazuje pokrewieństwa chemicznego z fenotiazynami, rezerpiną, meprobamatem czy benzodiazepinami, co odróżnia go od innych leków anksjolitycznych.¹

Mechanizm działania

Kluczową cechą mechanizmu działania hydroksyzyny jest brak hamowania czynności kory mózgowej. Działanie farmakologiczne leku opiera się prawdopodobnie na hamowaniu aktywności określonych kluczowych obszarów podkorowych ośrodkowego układu nerwowego. Taki mechanizm działania wyjaśnia wielokierunkowe efekty terapeutyczne hydroksyzyny.²

Działanie farmakodynamiczne

Hydroksyzyna wykazuje złożone działanie farmakodynamiczne obejmujące kilka ważnych efektów terapeutycznych:

• Działanie przeciwhistaminowe – zostało potwierdzone zarówno w badaniach eksperymentalnych, jak i klinicznych
• Działanie rozszerzające oskrzela – udowodnione eksperymentalnie i potwierdzone w praktyce klinicznej
• Działanie przeciwwymiotne – wykazane w specyficznych testach, takich jak próba apomorfinowa i veriloidowa
• Wpływ na sekrecję żołądkową – w dawkach terapeutycznych nie zwiększa wydzielania ani kwasowości soku żołądkowego, a w większości przypadków wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze³

Efekt przeciwświądowy

Przeprowadzone badania wykazały, że hydroksyzyna zmniejsza odczyn bąbel-rumień u zdrowych osób dorosłych oraz u dzieci po śródskórnym podaniu histaminy lub antygenów. Wykazano kliniczną skuteczność leku w redukcji świądu w różnych dermatozach, takich jak:

• Pokrzywka (w różnych postaciach)
• Wyprysk
• Zapalenie skóry⁴

U pacjentów z niewydolnością wątroby należy zwrócić uwagę na możliwość przedłużonego działania przeciwhistaminowego. Po zastosowaniu pojedynczej dawki leku efekt przeciwhistaminowy może utrzymywać się nawet do 96 godzin od momentu podania.⁵

Działanie anksjolityczno-sedacyjne

Efekt anksjolityczny (przeciwlękowy) hydroksyzyny został potwierdzony przy wykorzystaniu zapisów EKG wykonanych u zdrowych ochotników. Działanie to zostało dodatkowo potwierdzone u pacjentów z zastosowaniem różnorodnych klasycznych testów psychometrycznych, obiektywizujących efekt terapeutyczny leku.⁶

Badania polisomnograficzne przeprowadzone u pacjentów z zaburzeniami lękowymi i bezsennością wykazały korzystny wpływ hydroksyzyny na parametry snu po podaniu dawki 50 mg (jednorazowo lub w dawkach podzielonych):

• Wydłużenie całkowitego czasu snu
• Skrócenie całkowitego czasu przebudzeń w nocy
• Skrócenie czasu zasypiania⁷

U pacjentów z zaburzeniami lękowymi zaobserwowano zmniejszenie napięcia mięśniowego przy zastosowaniu dawki dobowej 3 × 50 mg. Co istotne, podczas terapii hydroksyzyną nie stwierdzono zaburzeń pamięci. Po 4 tygodniach leczenia pacjentów z zaburzeniami lękowymi nie obserwowano objawów odstawiennych, co stanowi ważną zaletę w porównaniu z niektórymi innymi lekami przeciwlękowymi.⁸

Początek działania

Efekty terapeutyczne hydroksyzyny pojawiają się w różnym czasie, zależnie od drogi podania i postaci farmaceutycznej:

Powyższe różnice w czasie działania należy uwzględnić przy planowaniu terapii, szczególnie gdy istotny jest szybki początek działania uspokajającego.⁹

Dodatkowe właściwości farmakodynamiczne

Oprócz głównych działań farmakologicznych, hydroksyzyna wykazuje również:

• Działanie spazmolityczne – rozluźniające mięśnie gładkie
• Działanie sympatykolityczne – hamujące układ współczulny
• Łagodne działanie przeciwbólowe – wspomagające kontrolę dolegliwości bólowych

W profilu farmakodynamicznym hydroksyzyny warto podkreślić niewielkie powinowactwo do receptorów muskarynowych, co przekłada się na relatywnie niskie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z blokadą układu cholinergicznego.¹⁰