Właściwości farmakodynamiczne
Goprazol Max 20 mg

Właściwości farmakodynamiczne omeprazolu

Omeprazol należy do grupy farmakoterapeutycznej inhibitorów pompy protonowej (kod ATC: A 02 BC 01). Jest to substancja czynna zawarta w produkcie leczniczym Goprazol Max w dawce 20 mg, występującym w postaci kapsułek dojelitowych twardych.¹

Mechanizm działania

Omeprazol stanowi racemiczną mieszaninę dwóch enancjomerów, która działa poprzez wysoce specyficzny mechanizm hamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku. Jest on swoistym inhibitorem pompy protonowej zlokalizowanej w komórkach okładzinowych żołądka. Charakteryzuje się szybkim działaniem i zapewnia skuteczną kontrolę objawów poprzez odwracalne hamowanie sekrecji kwasu żołądkowego przy dawkowaniu raz na dobę.²

Będąc słabą zasadą, omeprazol osiąga wysokie stężenie w kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka. W tych warunkach ulega przekształceniu do formy aktywnej, która hamuje aktywność pompy protonowej (H+/K+-ATP-azy). Ten wpływ na końcowy etap powstawania kwasu solnego w żołądku wykazuje zależność od dawki i skutecznie hamuje zarówno podstawowe, jak i stymulowane wydzielanie kwasu solnego, niezależnie od czynnika stymulującego.³

Efekty farmakodynamiczne

Wszystkie obserwowane działania farmakodynamiczne omeprazolu można wytłumaczyć jego bezpośrednim wpływem na wydzielanie kwasu solnego.⁴

Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku

Doustne podawanie omeprazolu raz na dobę powoduje szybkie i długotrwałe zahamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, które utrzymuje się przez całą dobę (zarówno w dzień, jak i w nocy). Maksymalny efekt terapeutyczny osiągany jest po 4 dniach regularnego stosowania leku. U pacjentów z wrzodem dwunastnicy, po zastosowaniu omeprazolu w dawce 20 mg na dobę, obserwuje się utrzymujące się zmniejszenie 24-godzinnej kwaśności soku żołądkowego średnio o około 80%. Maksymalne wydzielanie kwasu solnego po stymulacji pentagastryną ulega redukcji o około 70% po 24 godzinach od podania omeprazolu.⁵

U pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy leczonych omeprazolem w dawce 20 mg wartość pH w żołądku utrzymuje się na poziomie ≥ 3 przez średnio 17 godzin w ciągu doby. W konsekwencji zmniejszonego wydzielania kwasu solnego i obniżonej kwaśności soku żołądkowego, omeprazol w sposób zależny od dawki zmniejsza lub normalizuje ekspozycję przełyku na kwaśną treść żołądkową u pacjentów z chorobą refluksową przełyku. Stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego koreluje z wielkością pola pod krzywą stężenia omeprazolu w osoczu w czasie (AUC), natomiast nie wykazuje związku z aktualnym stężeniem leku w osoczu.⁶

Podczas terapii omeprazolem nie obserwowano zjawiska tachyfilaksji (osłabienia działania leku przy długotrwałym stosowaniu).⁷

Wpływ na inne procesy związane ze zmniejszeniem wydzielania kwasu solnego

W trakcie długotrwałego leczenia omeprazolem obserwowano zwiększoną częstość występowania torbieli gruczołowych żołądka. Stanowią one fizjologiczne następstwo znacznego zahamowania wydzielania kwasu solnego i mają charakter łagodny, a ponadto prawdopodobnie ustępują samoistnie po zakończeniu terapii.⁸

Stosowanie leków przeciwwydzielniczych, w tym omeprazolu, prowadzi do zwiększenia stężenia gastryny w surowicy, co jest odpowiedzią organizmu na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Podobnie, stężenie chromograniny A (CgA) również wzrasta wskutek zmniejszonej kwaśności wewnątrzżołądkowej. Podwyższone stężenie CgA może zakłócać diagnostykę guzów neuroendokrynnych.⁹

Zgodnie z opublikowanymi danymi, w celu uzyskania wiarygodnych wyników pomiaru stężenia CgA, zaleca się przerwanie leczenia inhibitorami pompy protonowej na okres od 5 dni do 2 tygodni przed planowanym oznaczeniem tego parametru. Umożliwia to powrót stężenia CgA, które mogło być fałszywie podwyższone wskutek terapii inhibitorami pompy protonowej, do zakresu wartości referencyjnych.¹⁰

Wpływ na florę bakteryjną i wchłanianie witaminy B12

Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego, niezależnie od przyczyny, w tym również w wyniku stosowania inhibitorów pompy protonowej, wpływa na zwiększenie liczebności bakterii zasiedlających żołądek, które występują naturalnie w przewodzie pokarmowym. Leczenie preparatami redukującymi wydzielanie kwasu może prowadzić do nieznacznie zwiększonego ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami takimi jak Salmonella oraz Campylobacter.¹¹

Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego w żołądku, może powodować zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 (cyjanokobalaminy) z powodu niedokwaśności lub bezkwaśności (hipochlorhydrii lub achlorhydrii). Należy uwzględnić to ryzyko u pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub z obecnością czynników ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B12, zwłaszcza przy planowaniu długoterminowej terapii omeprazolem.¹²

Charakterystyka farmakologiczna produktu Goprazol Max

Goprazol Max występuje w postaci kapsułek dojelitowych twardych o zawartości 20 mg omeprazolu. Kapsułki mają nieprzezroczysty, żółty kolor i zawierają sferyczne peletki o barwie od prawie białej do kremowo-białej. Oprócz substancji czynnej, produkt zawiera 102-116 mg sacharozy w jednej kapsułce, co stanowi substancję pomocniczą o znanym działaniu.¹³