Interakcje leku
Escitalopram Actavis 15 mg

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Escytalopram, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), może wchodzić w liczne interakcje z innymi produktami leczniczymi. Interakcje te można podzielić na farmakodynamiczne i farmakokinetyczne. Znajomość tych interakcji jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania leku Escitalopram Actavis u pacjentów.¹

Interakcje farmakodynamiczne

Interakcje farmakodynamiczne dotyczą mechanizmów działania leków i mogą prowadzić do nasilenia lub osłabienia efektów terapeutycznych bądź zwiększenia ryzyka działań niepożądanych.²

Przeciwwskazane leczenie skojarzone

Nieselektywne, nieodwracalne inhibitory MAO – jednoczesne stosowanie escytalopramu z tymi lekami jest bezwzględnie przeciwwskazane. U pacjentów otrzymujących takie połączenie leków raportowano ciężkie reakcje niepożądane, w tym zespół serotoninowy. Pomiędzy zaprzestaniem stosowania nieodwracalnego inhibitora MAO a rozpoczęciem terapii escytalopramem należy zachować 14-dniową przerwę. Z kolei po odstawieniu escytalopramu przed włączeniem nieselektywnego, nieodwracalnego inhibitora MAO wymagana jest przerwa minimum 7 dni.³

Odwracalny, selektywny inhibitor MAO-A (moklobemid) – jednoczesne stosowanie z escytalopramem jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Jeśli takie połączenie jest absolutnie konieczne, należy rozpocząć od minimalnych dawek i stosować pod ścisłą kontrolą kliniczną.⁴

Odwracalny, nieselektywny inhibitor MAO (linezolid) – antybiotyk linezolid nie powinien być stosowany u pacjentów leczonych escytalopramem. Jeżeli takie leczenie skojarzone jest niezbędne, należy stosować minimalne dawki pod ścisłą kontrolą kliniczną.⁵

Nieodwracalny, selektywny inhibitor MAO-B (selegilina) – wymaga zachowania ostrożności podczas jednoczesnego stosowania z escytalopramem ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Warto zauważyć, że selegilina w dawkach do 10 mg na dobę była bezpiecznie stosowana w skojarzeniu z racemicznym cytalopramem.⁶

Wydłużenie odstępu QT

Nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetycznych i farmakodynamicznych dotyczących interakcji escytalopramu z lekami wydłużającymi odstęp QT, jednak nie można wykluczyć addytywnego działania tych substancji. Z tego powodu przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie escytalopramu z następującymi lekami:⁷

• Leki przeciwarytmiczne klasy IA i III – mogą znacząco zwiększać ryzyko zaburzeń rytmu serca⁸
• Leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, pimozyd, haloperydol) – znacząco zwiększają ryzyko kardiotoksyczności⁹
• Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne – mogą wykazywać synergistyczne działanie wydłużające odstęp QT¹⁰
• Niektóre leki przeciwbakteryjne (np. sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna podawana dożylnie, pentamidyna, leki przeciwmalaryczne, zwłaszcza halofantryna) – wpływają na repolaryzację mięśnia sercowego¹¹
• Niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, hydroksyzyna, mizolastyna) – wykazują potencjał wydłużania odstępu QT¹²

Leczenie skojarzone wymagające zachowania środków ostrożności

Istnieje szereg leków, których jednoczesne stosowanie z escytalopramem wymaga zachowania szczególnej ostrożności:¹³

• Leki o działaniu serotoninergicznym – mogą zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego¹⁴
• Leki obniżające próg drgawkowy – escytalopram może obniżać próg drgawkowy, a jednoczesne stosowanie z innymi lekami o takim działaniu może zwiększać ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych¹⁵
• Lit, tryptofan – jednoczesne stosowanie z escytalopramem może powodować nasilenie działania serotoninergicznego¹⁶
• Ziele dziurawca zwyczajnego – może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych¹⁷
• Leki zwiększające ryzyko krwawień – escytalopram może zwiększać ryzyko krwawień, szczególnie w połączeniu z lekami przeciwpłytkowymi, przeciwzakrzepowymi czy niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi¹⁸
• Produkty lecznicze powodujące hipokaliemię lub hipomagnezemię – mogą zwiększać ryzyko zaburzeń elektrolitowych i wtórnie wpływać na działanie escytalopramu¹⁹

Interakcje farmakokinetyczne

Wpływ innych leków na właściwości farmakokinetyczne escytalopramu

Metabolizm escytalopramu zachodzi głównie przy udziale izoenzymu CYP2C19. W mniejszym stopniu w metabolizmie biorą też udział izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6. Metabolizm głównego metabolitu escytalopramu (S-DCT) jest częściowo katalizowany przez CYP2D6.²⁰

Istotne klinicznie interakcje na poziomie farmakokinetycznym obejmują:

• Omeprazol (inhibitor CYP2C19) w dawce 30 mg/dobę może powodować umiarkowane (około 50%) zwiększenie stężenia escytalopramu w osoczu²¹
• Cymetydyna w dawce 400 mg dwa razy na dobę (umiarkowanie silny inhibitor enzymów) może powodować umiarkowane (około 70%) zwiększenie stężenia escytalopramu w osoczu²²

Należy zachować ostrożność podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z innymi inhibitorami CYP2C19, takimi jak:

• omeprazol
• esomeprazol
• flukonazol
• fluwoksamina
• lanzoprazol
• tyklopidyna
• cymetydyna

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych podczas leczenia skojarzonego z tymi lekami może być konieczne zmniejszenie dawki escytalopramu.²³

Wpływ escytalopramu na właściwości farmakokinetyczne innych leków

Escytalopram działa hamująco na izoenzym CYP2D6. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania escytalopramu z lekami metabolizowanymi głównie przez ten enzym, szczególnie tymi o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak:²⁴

• Flekainid, propafenon i metoprolol (stosowane w niewydolności serca) – leki kardiologiczne o wąskim indeksie terapeutycznym²⁵
• Leki przeciwdepresyjne (dezypramina, klomipramina i nortryptylina) – trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne metabolizowane przez CYP2D6²⁶
• Leki przeciwpsychotyczne (rysperydon, tiorydazyna i haloperydol) – neuroleptyki metabolizowane przez CYP2D6²⁷

Jednoczesne podawanie escytalopramu z dezypraminą lub metoprololem powoduje dwukrotne zwiększenie stężenia tych substancji w osoczu, co może wymagać dostosowania ich dawki.²⁸

Badania in vitro wykazały również, że escytalopram może wykazywać słabe działanie hamujące na izoenzym CYP2C19. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania z lekami metabolizowanymi głównie przez ten enzym.²⁹

Interakcje escytalopramu z alkoholem

Jednoczesne spożywanie alkoholu podczas terapii escytalopramem nie jest zalecane. Alkohol może nasilać działanie ośrodkowego układu nerwowego (OUN) escytalopramu, prowadząc do zwiększonego uspokojenia, senności i zaburzeń koordynacji ruchowej.³⁰

Interakcja escytalopramu z alkoholem może objawiać się:

• Nasileniem działania sedatywnego
• Osłabieniem koncentracji i zdolności psychomotorycznych
• Zwiększonym ryzykiem zaburzeń koordynacji ruchowej
• Pogorszeniem funkcji poznawczych
• Wzrostem ryzyka działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego

Pacjentom przyjmującym Escitalopram Actavis należy zdecydowanie odradzać spożywanie alkoholu w jakiejkolwiek postaci podczas terapii, niezależnie od stosowanej dawki leku.

Szczegółowa tabela interakcji escytalopramu