Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku Envil gardło

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Envil gardło, zawierającego chlorek cetylopirydyniowy, chlorowodorek lidokainy jednowodny oraz glukonian cynku, dostarczają istotnych informacji na temat profilu toksykologicznego poszczególnych składników aktywnych leku. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane dotyczące toksyczności poszczególnych substancji czynnych wchodzących w skład preparatu.¹

Toksyczność chlorku cetylopirydyniowego (CPC)

Parenteralne podanie chlorku cetylopirydyniowego szczurom, królikom i psom wywołało nagły, choć przejściowy paraliż kończyn. W niektórych przypadkach odnotowano również porażenie mięśni oddechowych, które prowadziło do śmierci badanych zwierząt.²

W badaniach dotyczących działania miejscowego stwierdzono, że roztwory wodne CPC o stężeniach wahających się od 0,1% do 1% wywoływały podrażnienia lub zranienia oczu u królików.³

Toksyczność doustna CPC została potwierdzona w badaniach na królikach, gdzie podanie dawki 400 mg/kg prowadziło do śmierci zwierząt.⁴

U królików, po dożylnym podaniu kationowych substancji powierzchniowo czynnych, takich jak CPC, obserwowano rozwój zaćmy charakteryzującej się zwiększonym uwodnieniem, podwyższonym stężeniem jonów Na+ oraz obniżonym stężeniem jonów K+.⁵

Podsumowując dane dotyczące chlorku cetylopirydyniowego, substancja ta podana doustnie wykazuje toksyczność dla szczurów, myszy i królików oraz może powodować poważne podrażnienia oczu. Co istotne, ostra toksyczność po inhalacji CPC i innych czwartorzędowych soli amoniowych nie została zaobserwowana w badaniach przedklinicznych.⁶

Toksyczność chlorowodorku lidokainy jednowodnego

W badaniach na szczurach określono parametr LD50 dla chlorowodorku lidokainy jednowodnego, który po podaniu doustnym wynosi 317 mg/kg masy ciała, natomiast po podaniu podskórnym 335 mg/kg masy ciała.⁷

Toksyczność związków cynku

Badania przedkliniczne wykazały, że większość związków cynku nie wykazuje działania rakotwórczego. Wyjątek stanowi chlorek cynku, który po podaniu w formie iniekcji kurczętom powodował u niektórych osobników powstawanie guzów.⁸

Dla glukonianu cynku, będącego składnikiem produktu Envil gardło, wyznaczono wartość LD50 po podaniu doustnym u szczurów, która wynosi 5000 mg/kg masy ciała.⁹

Wnioski z badań przedklinicznych

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania składników produktu leczniczego Envil gardło wykazują, że substancje te charakteryzują się określonym profilem toksyczności w zależności od drogi podania i gatunku zwierząt. Należy zwrócić uwagę, że dawki stosowane w badaniach toksyczności ostrej znacząco przewyższają ilości tych substancji zawarte w jednej tabletce do ssania Envil gardło (1,5 mg cetylopirydyniowego chlorku, 1,0 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego i 17,42 mg cynku glukonianu).¹⁰