Właściwości farmakokinetyczne
Envil gardło 1,5 mg + 1 mg + 17,42 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Envil gardło

Envil gardło (1,5 mg cetylopirydyniowego chlorku + 1,0 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego + 17,42 mg cynku glukonianu) wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne wynikające z obecności trzech substancji czynnych, z których każda charakteryzuje się specyficznym profilem wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis tych procesów dla poszczególnych składników aktywnych.¹

Wchłanianie składników aktywnych

Procesy wchłaniania poszczególnych substancji czynnych przebiegają w różny sposób:

• Lidokaina – po podaniu miejscowym wchłania się do krążenia ogólnego, przy czym najszybciej ten proces zachodzi z powierzchni błon śluzowych. Z przewodu pokarmowego lidokaina wchłania się w zakresie 30-40% i natychmiast ulega procesowi hydrolizy.²
• Cynk – proces wchłaniania jonów cynku odbywa się głównie w jelicie cienkim i wynosi 20-40% podanej dawki.³
• Chlorek cetylopirydyniowy – charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w przewodzie pokarmowym. Substancja ta słabo wchłania się przez skórę i nie przenika przez stratum corneum (warstwę rogową naskórka).⁴

Dystrybucja w organizmie

Po wchłonięciu substancje czynne ulegają dystrybucji w organizmie zgodnie z ich właściwościami fizykochemicznymi:

• Lidokaina – niezależnie od drogi podania, ulega dystrybucji we wszystkich tkankach organizmu. Przenika do ośrodkowego układu nerwowego oraz do krwi płodu. Z białkami osocza wiąże się w zakresie 33-66%. Objętość dystrybucji lidokainy wynosi 1,7 l/kg masy ciała, natomiast u pacjentów z niewydolnością serca wartość ta jest obniżona do około 1 l/kg.⁵
• Cynk – w świetle jelita wiąże się z białkiem wiążącym cynk, co umożliwia jego wchłanianie przez enterocyty. Następnie jest transportowany do surowicy krwi, gdzie wiązany jest przez albuminy.⁶
• Chlorek cetylopirydyniowy – po wchłonięciu jest rozprowadzany głównie do wątroby, płuc i nerek.⁷

Metabolizm składników aktywnych

Procesy biotransformacji poszczególnych substancji czynnych przebiegają w różnych narządach i z różną intensywnością:

• Lidokaina – ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, przy czym ponad 90% substancji jest metabolizowane przez enzymy mikrosomalne wątroby. W wyniku tych przemian powstają częściowo aktywne metabolity. Okres półtrwania lidokainy w organizmie wynosi 1,5-2,0 godziny.⁸
• Cynk – w wątrobie może łączyć się z białkiem metalotioneina. Fizjologiczne stężenie cynku w surowicy krwi wynosi od 12,2 do 21,4 μmol/l.⁹

Eliminacja z organizmu

Usuwanie substancji czynnych i ich metabolitów z organizmu odbywa się różnymi drogami:

• Lidokaina – jedynie 10% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, a około 7% z żółcią. Czynniki takie jak zmniejszenie wątrobowego przepływu krwi, marskość wątroby oraz inne choroby wątroby mogą prowadzić do zwiększenia stężenia lidokainy w osoczu. Zaburzenia czynności nerek mogą natomiast powodować kumulowanie się metabolitów lidokainy w organizmie.¹⁰
• Cynk – główną drogą eliminacji jest przewód pokarmowy, którym wydalane jest około 90% cynku. Jest on usuwany do światła jelita głównie z sokiem trzustkowym oraz w mniejszym stopniu z żółcią. Ilość cynku wydalanego z moczem jest niewielka i nie przekracza 0,5 mg/dobę, co stanowi około 10% całkowitej eliminacji. Nieznaczna ilość, wynosząca około 0,5 mg/dobę, jest wydalana z potem.¹¹
• Chlorek cetylopirydyniowy – jest wydalany głównie z moczem.¹²

Wpływ stanów patologicznych na farmakokinetykę

Określone stany chorobowe mogą znacząco wpływać na procesy farmakokinetyczne składników leku Envil gardło:

• Choroby wątroby – zmniejszenie wątrobowego przepływu krwi, marskość wątroby oraz inne schorzenia tego narządu mogą prowadzić do zwiększenia stężenia lidokainy w osoczu, co wynika z obniżonego metabolizmu wątrobowego.¹³
• Zaburzenia czynności nerek – mogą powodować kumulowanie się metabolitów lidokainy w organizmie, co może prowadzić do zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.¹⁴
• Niewydolność serca – wpływa na zmniejszenie objętości dystrybucji lidokainy z 1,7 l/kg do około 1 l/kg, co może skutkować wzrostem stężenia tej substancji w osoczu.¹⁵